ნაკლოფენი

გამჭვირვალე, უფერო ან ღია ყვითელი ფერის ხსნარი, პრაქტიკულად მექანიკური ნაწილაკების გარეშე.

3 მლ ხსნარი (1 ამპულა) შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: ნატრიუმის დიკლოფენაკი 75 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: უწყლო სპირტი, პროპილენგლიკოლი, ნატრიუმის ბისულფიტი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

საინექციო წყალი

სამკურნალო საშუალების კლასიფიკაციის კოდი
არასტეროიდლი ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი.
ათქ კოდი M01AB05.

საინექციო ხსნარი 75 მგ 3 მლ-იან ამპულებში. 5 ამპულა პლასტმასის ბლისტერში.
1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

ფარმაკოდინამიკა
დიკლოფენაკი არის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება ანალგეზური, ანთების საწინააღმდეგო და ანტიპირეზული ეფექტებით. ის ახდენს ციკლოოქსიგენაზას აქტივობის ინჰიბირებას და შედეგად პროსტაგლანდინების სინთეზს. დიკლოფენაკით მკურნალობის დროს აღინიშნება პროსტაგლანდინების დონის შემცირება შარდში, კუჭის წვენში და სინოვიალურ სითხეში. პრეპარატი გამოიყენება რევმატული დაავადებების ყველა ფორმის სამკურნალოდ, ასევე სხვადასხვა გენეზის ტკივილის სინდრომის შესამსუბუქებლად. შემოგარსული ტაბლეტები მდგრადია კუჭის მჟავას მიმართ და იხსნებიან ნაწლავში. ამგვარად, სამკურნალო საშუალების გამოყენება შესაძლებელია მწვავე მდგომარეობებისას.

შეწოვა
რექტალური შეყვანისას დიკლოფენაკი სწრაფად შეიწოვება. პლაზმაში კონცენტრაციის პიკი ვითარდება 1 საათის განმავლობაში. საკვების მიღება არ ახდენს ზეგავლენას დიკლოფენაკის დონეზე სსხლის პლაზმაში.
განაწილება
მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა ნახევარი საათის შემდეგ. დიკლოფენაკის 99%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის ცილებს, უპირატესად ალბუმინს.
დიკლოფენაკი აღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც აღწევს კონცენტრაციის მნიშვნელობას 60 დან 70%-მდე პლაზმაში. 3 დან-6 საათამდე შუალედში აქტიური კონცენტრაციის და მისი მეტაბოლიტის კონცენტრაცია სინოვიალურ სითხეში მაღალია, ვიდრე პლაზმაში.
დიკლოფენაკი უფრო ნელა გამოიყოფა სინოვიალური სითხიდან, ვიდრე პლაზმიდან.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა
ბიოლოგიური ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (თ1/2) შეადგენს 1-2 სთ-ს. მსუბუქი ხარისხის თირკმლის ან ღვიძლის დისფუნქციისას ის რჩება უცვლელი.
დიკლოფენაკი პრაქტიკულად მთლიანად მეტაბოლირდება ღვიძლში, უმთავრესად ჰიდროქსილირების და მეტოქსილირების გზით. პრეპარატის დოზის დაახლოებით 70% გამოიყოფა შარდში ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტების სახით.
დიკლოფენაკის დაახლოებით 1 % გამოიყოფა უცვლელი ფორმით. მეტაბოლიტების დარჩენილი ნაწილი გამოიოფა ნაღველით და ფეკალიებით.
ხანდაზმულ პაციენტებში აბსორბცია, მეტაბოლიზმი ან გამოყოფა მნიშვნელოვნად არ იცვლება.

დაავადებები, რომლებიც საჭიროებენ სწრაფ ანთების საწინააღმდეგო და/ან ტკივილგამაყუჩებელ ეფექტს:

• ანთებითი რევმატიული დაავადებები; (რევმატიული ართრიტი, სერონეგატიური სპონდილოართრიტი, იუვენილური ართრიტი და სხვა ეთიოლოგიის ართრიტები;)
• საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის დეგენერაციული რევმატიზმი (ართროზი, სპონდილეზი);
• მიკროკრისტალური ართრიტი (პოდაგრული ართრიტი, ფსევდოპოდაგრული ართრიტი);
• არასახსრისმიერი რევმატიზმი (პერიართრიტი, ბურსიტის, მიოზიტი, ტენდინიტი, სინოვიტი;)
• ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის სხვა ანთებითი დაავადებები, რომლებთაც ახლავთ ტკივილის სინდრომი.

როგორც ანალგეზური გამოიყენება ნაკლოფენი რბილი ქსოვილის ტრავმებისას, რომელიც აღინიშნება მშობიარობის შემდგომ პერიოდში ლაქტაციის არ არსებობის შემტხვევაში, პირველადი და მეორადი დისმენორიისას, სტომატოლოგიაში, ქირურგიული ჩარევების შემდეგ, ასევე თირკმლის ან ნაღვლის კოლიკისას.

გამოხატული ტკივილისას - 75 მგ (3მლ) ერთჯერადად ან ორჯერ დღეში კუნთში.
შეძლებისდაგვარად სწრაფად უნდა გააგრძელოთ მკურნალობა პრეპარატის სხვა ფორმაბით (ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები, ხანგრძლივი გამოთავისუფლების ტაბლეტები, სუპოზიტორი). თირკმლის კოლიკისას აუცილებლობისას შესაძლოა განმეორებით კუნთში შეყვანა 75 მგ ნაკლოფენი 30 წუთის შემდეგ.
აღნიშნული სამკურნალო ფორმა არ არის განკუთვნილი ბავშვებისათვის.
არ არის რეკომენდებული პრეპარატის შერევა ერთ შპრიცში.

გვერდითი მოქმედებები
ნებისმიერი სამკურნალო საშუალების მსგავსად ნაკლოფენმაც შესაძლოა გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები.
გვერდითი რეაქციები კლასიფიცირდება სიხშირის მიხედვით: ძალიან ხშირი - 1/10(10%) -ზე მეტი, ხშირი - 1/100-ზე მეტი, მაგრამ 1/10-ზე ნაკლები (1%ზე მეტი, მაგრამ 10%ზე ნაკლები); არახშირი - 1/1000ზე მეტი, მაგრამ 1/100ზე ნაკლები (0,1%ზე მეტი, მაგრამ 1%ზე ნაკლები); იშვიათი - 1/10000 ზე მეტი, მაგრამ 1/1000 ნაკლები (0,01% მეტი, მაგრამ 0,1 % ნაკლები), ძალიან იშვიათი - 1/10000 ნაკლები (0,01% ნაკლები).
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ
პრეპარატის უფრო ხშირი გვერდითი ეფექტებია: ღებინება, დიარეა, ყაბზობა, კუჭის კოლიკი, დისპეფსია, მეტეორიზმი.
ძალიან ხშირი (პაციენტების 20%): კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილის დაზიანება.
ხშირად (პაციენტების 1%), რომლებიც იღებენ პრეპარატს 3-6 თვის განმავლობაში): შესაძლოა გამოვლინდეს სისხლდენა, წყლული, პერფირაცია.
ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ქვედა ნაწილის დაზიანება, არასპეციფიური ჰემორაგიული კოლიტის, წყლულოვანი კოლიტის რეციდივი ან გამწვავება ან კრონის დაავადება.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ
ხშირი (პაციენტების 1-9%): თავის ტკივილი და ვერტიგო.
არახშირად (პაციენტების 1% ნაკლებს): თავბრუსხვევა, დეპრესია, უძილობა, დაღლილობა, შფოთი, გაღიზიანება, ძილიანობა.
თირკმელების მხრივ
არახშირად (პაციენტების 1% ნაკლებს): თირკმლის უკმარისობა, თირკმლის მწვავე უკმარისობა ან ჰემატურია.
ცალკეულ შემთხვევებში: ინტერსტიციალური ნეფრიტი, ნეფროზული სინდრომი, თირკმლის თავის ნეკროზი ან პროტეინურია.
ღვიძლის მხრივ
არახშირი (პაციენტების 1%ზე ნაკლებს): სიყვითლე, უსიმპტომო ჰეპატიტი, მწვავე ჰეპატიტი, ქრონიკული აქტიური ჰეპატიტი, ჰეპატოცელულარული ნეკროზი, ქოლესტაზი.
ცალკეულ შემთხვევებში: ფულმინანტური (უეცარი) ჰეპატიტი.
კანისა და ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების მხრივ
ხშირი (პაციენტების 1-3%): ვლინდება გამონაყარი ან ეგზანთემა.
არახშირი (პაციენტების 1% ნაკლები): ქავილი ან ჭინჭრის ცხელება.
ცალკეულ შემთხვევებში: ფოტომგრძნობელობა, ანაფილაქტოიდური რეაქციები, (ბრონქული სპაზმი, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი).
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ
შეშუპება, არტერიული ჰიპერთენზია და გულის უკმარისობა.
კლინიკური კვლევების და ეპიდერმოლოგიური მონაცემების საფუძველზე შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ დიკლოფენაკის გამოყენება, განსაკუთრებით მაღალ დოზებში (150 მგ დღეში) ხანგრძლივი დროის განმავლობაში შესაძლოა დაკავშირებული იყოს არტერიის ტრომბოზის განვითარების რისკის მომატებასთან (მაგალითად, მიოკარდიის ინფარქტის ან ინსულტის განვითარების რისკი).
სისხლის წარმომქმნელი ორგანოების მხრივ:
ცალკეულ შემთხვევებში: ანემია, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, აგრანულოციტოზი.
პაციენტებმა უნდა აცნობონ ექიმს გვერდითი მოვლენების ან მათი სიმპტომების გამოვლენის შესახებ.

ჰიპერმგრძნობელობა დიკლოფენაკის ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის, სალიცილატების ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიმართ, რომლებიც ვლინდება ბრონქული ასთმით, ჭინჭრის ცხელებით ან რინიტით;
კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა.
გულის უკმარისობის რთული ფორმა

სიმპტომები: ღებინება, გულისრევა, ეპიგასტრიის ტკივილი, თავბრუსხვევა, შუილი ყურებში და გაღიზიანება, შესაძლოა გამოვლინდეს სისხლისნი ღებინება, მელენა, გონების დარღვევა, სუნთქვის გართულება, კრუნჩხვა და თირკმლის უკმარისობა.
მკურნალობა:L სიმპტომური. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. ფორსირებული დიურეზი, ჰემოდიალიზი ნაკლებად ეფექტურია.

უსაფრთხოების ზომები
დიკლოფენაკით მკურნალობის დროს პაციენტები, რომლებთაც აღენიშნებათ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილის დაავადებები ანამნეზში უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.
რეკომენდებულია წყლულის საწინააღმდეგო პრეპარატების კომბინირებული გამოყენება. გამოიყენება სიფრთხილით წყლულოვანი კოლიტის და კრონის დაავადების დროს გამწვავების ალბათობის გამო.
გამოიყენება სიფრთხილით პაციენტებში თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის რთული ფორმისას, სისხლის შედედების დარღვევებისას, პაციენტებში ეპილეფსიით, პორფირიით, ან პაციენტებში, რომლებიც გადიან ანტიკოაგულანტებით ან ფიბრინოლიზურებით მკურნალობას.
დიკლოფენაკის ხანგრძლივი გამოყენებისას, იშვიათ შემთხვევებში, მაგრამ შესაძლებელია სერიოზული ჰეპატოტოქსიური რეაქციების განვითარება, ამასთან დაკავშირებით რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული გამოკვლევა.
ინფექციური დაავადებებისას დიკლოფენაკის ანთების საწინააღმდეგო და ანტიპირეზული ეფექტებმა შესაძლოა მოახდინონ ამ დაავადებების სიმპტომების შენიღბვა.
ზეგავლენა გულ-სისხლძარღვთა და ცერებროვასკულარულ სისტემაზე
პაციენტები, რომლებთაც აღენიშნებათ არტერიული ჰიპერთენზია და/ან გულის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობა უნდა იმყოფებოდნენ მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ ორგანიზმში სითხის შეკავების და შეშუპების გამო არასელექციური არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით მკურნალობის ფონზე. კლინიკური კვლევების და ეპიდერმული მონაცემების საფუძველზე სავარაუდოა, რომ დიკლოფენაკის გამოყენება, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით (150 მგ დღეში) ხანგრძლივი დროის განმავლობაში შესაძლოა დაკავშირებული იყოს არტერიის თრომბოზის განვითარების რისკის მომატებასთან (მაგალითად, მიოკარდული ინფარქტის ან ინსულტის განვითარების რისკი).
უნდა გამოიჩონოთ სიფრთხილე პრეპარატის დანიშვნისას არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზიით, გულის უკმარისობით, გულის იშემიური დაავადებით და/ან ცერებროვასკულარული დაავადებებით. ხშირი ანალიზი უნდა ჩატარდეს პრეპარატის ხანგრძლივი დროით დანიშვნისას პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა გართულებების განვითარების რისკ-ფაქტორით (მაგალითად, არტერიული ჰიპერტენზია, ჰიპერლიპიდემია, შაქრიანი დიაბეტი, მწეველები).
პრეპარატის გვერდითი ეფექტები შესაძლოა დასუსტდეს მცირე ეფექტური დოზის მიღებისას უმცირეს ვადაში, რაც აუცილებელია სიმპტომების შესამსუბუქებლად. ხანდაზმულ პაციენტებში ასევე აუცილებელია ნაკლოფენის უმცირესი ეფექტური დოზის დანიშვნა.

ინფორმაცია დამხმარე ნივთიერებების შესახებ
ბენზილის სპირტიუკუნაჩვენებია ახალშობილებში და 3 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
მგრძნობიარე პაციეტებში, განსაკუთრებით რომლებთაც აღენიშნებათ ასთმა და ალერგია ანამნეზში, მეტაბისულფიტმა შესაძლოა გამოიწვიოს ალერგიული ტიპის რეაქციები, აბაფილაქსიური რეაქციების და ბრონქული სპაზმის სიმპტომების ჩათვლით.

მიუხედავად იმისა, რომ დიკლოფენაკი არ ახდენს ტერატოგენულ ეფექტს, მისი ორსულებში გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფის მიმართ პოტენციურ რისკს. დიკლოფენაკის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ორსულობის ბოლო ტრიმესტრის დროს და ლაქტაციის პერიოდში.

ზეგავლენა ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან მექანიზმების უნარზე
არ არის დადგენილი ზეგავლენა ავტომობილის და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე.

პაციენტებმა უნდა აცნობონ ექიმს ნებისმიერი სამკურნალო საშუალების შესახებ რომლებთაც იღებენ, მათ შორის თვით განკურნებადი თერაპიის დროს.
ნაკლოფენისა გამოყენება შემდეგ სამკურნალო საშუალებებთან:

• ლითიუმი ან დიგოქსინი - შესაძლოა გამოიწვიოს სისხლის პლაზმაში მათი კონცენტრაციის გაზრდა;
• ზოგიერთი დიურეზულები, ასევე სხვა არსტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები - ამცირებენ დიურეზულ ეფექტს;
• კალიუმის შემნახველი დიურეზულები - შესაძლოა გაზარდოს სისხლში კალიუმის შემცველობა;
• აცეტილსალიცილის მჟავა ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები ზრდის არასასურველი ეფექტების განვითარების რისკს.
• ციკლოსპორინი - ზრდის ციკლოსპორინის ნეფროტოქსიურობას;
• მეტოტრექსატი - ზრდის მეტოტრექსატის ტოქსიურობას;
• ანტიჰიპერტენზული საშუალებები - ამცირებს მათ ეფექტურობას.

დიკლოფენაკი ჩვეულებრივ არ ახდენს ზეგავლენას შიგნით მისაღები დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებების აქტივობაზე.

ინახება არაუმეტეს 25 °C ტემპერატურაზე ნესტისაგან დაცულ ადგილას.
ინახება ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.
სია ბ.
ვარგისიანობის ვადა 5 წელი.
არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაიცემა ექიმის რეცეპტით