ტამსოლი

ხარისხობრივი და რაოდენობრიი შემადგენლობა
მოდიფიცირებული გამოთავისუფების ერთი კაფსულა შეიცას 0,4მგ ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდს.

სამკურნალწამლო ფორმა
მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების კაფსულები.
კაფსულის შემცელობა: კაფსულები შეიცავს თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის პელეტებს. კაფსულის გარსი: ზომა #2; თასახური: სტანდარტული ყავისფერი, გაუმჭვირვალე C015 (კოდი 08.015), კორპუსი: გაუმჭირვალე მოყავისფრო-ყვითელი ფერის C006 (კოდი: 35.006).

კლინიკური დახასიათება
მიღების ჩვენება
დიზურიული დარღვევების მკრუნალობა წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის დროს.

გამოყენების მეთოდი და დოზები
ერთი კაფსულა საუზმის ან საკვების პირველი მიღების შემდეგ.
კაფსულები მიიღება მთლიანად, წყალთან ერთად. რეკომენდებული არ არის დაღეჭვა, რადგან ამან შეიძლება იმოქმედოს პრეპარატის გამოთავისუფლების სისწრაფეზე.

ჰიპერმგრძნობელობა ტამსოლუზინის მიმართ, წამლისმიერი ანგიონევროზული შეშუპების განითარების ჩათვლით, მომატებული მგრძნობელობა რომელიმე დამხმარე ნითიერების მიმართ.
ორთოსტატული ჰიპოტენზია (მათ შორის ანამნეზში).
ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა.

როგორც სხვა ალფა1-ადრენომაბლოკირებელი საშუალებების შემთხვევაში, ტამსოლუზინის მიღებამ ცალკეულ პირებში შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის დაქვეითება, იშვიათ შემთხვევებში კოლაფსის განითარებით, რაც გამოწვეულია არტერიული წნევის ხანმოკლე დაქვეითებით. ორთოსტატული ჰიპოტენზიის პირველი სიმპტომების გამოვლენისას (თავბრუსხვევა, საერთო სისუსტე) რეკომენდებულია დაჯდომა ან ჰორიონტალურ მდგომარეობაში გადასვლა სანამ არ გაქრება სიმპტომები.
მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტი უნდა გამოიკვლიონ რათა გამოირიცხოს მდგომარეობები, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს წინამდებარე ჯირკვლის სიმპტომების იმიტირება.
მკურნალობის დაწყებამდე, აგრეთვე რეგულარულად, პრეპარატით თერაპიის პერიოდში ნაჩვენებია თითით რექტალური გამოკვლევა, აგრეთვე, აუცილებლობის შემთხვევაში პროსტატასპეციფიკური ანტიგენის (პსა) განსაზღვრა.
თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტების მკურნალობისას (კრეატინინის კლირენსი 10მლ/წთ-ე ნაკლები) აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა, რადგან პრეპარატის გამოყენება ამ ჯგუფში შესწავლილი არ არის.
ტამსოულუინის მიღებისას აღწერილია ანგიონევროზული შეშუპების განვითარების იშვიათი შემთხვევები. მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს, საჭიროა პაციენტზე დინამიური დაკვირვება ანგიონევროული შეშუპების კლინიკური ნიშნების გაქრობამდე. ტამსულოზინის განმეორებითი დანიშვნა უკუნაჩვენებია.
ცალკეულ პაციენტებში, რომლებიც იტარებდნენ ტამსულოზინით მკურნალობას, ოპერაციის ჩატარების მომენტში ან ადრე აღინიშნებოდა თვალის ფერადი გარსის ინტრაოპერაციული არასტაბილურობის სინდრომი (ვიწრო გუგის სინდრომი (IFIS), IFIS-მა შეიძლება გამოიწვიოს გართულებების სიხშირის ზრდა პოსტოპერაციულ პერიოდში. პაციენტებში, რომლებშიც იგეგმება კატარაქტას ოპერაცია, ტამსულოზინით მკურნალობის დაწყება რეკომენდებული არ არის.
მიღებულია მონაცემები ტამსოლუზინის წინასწარი მოხნის დადებით ეფექტზე კატარაქტას ოპერაციამდე 1-2 კვირით ადრე, თუმცა თერაპიის შეწყევტის ოპტიმალური დრო დადგენილი არ არის.
ოფთალმოლოგებმა და ოფთალმოქირურგებმა უნდა გამოარკვიონ პაციენტებში, რომლებშიც იგეგმება კატარაქტას ქირურგიული მკურნალობა, იღებენ თუ არა ან მიღებული აქვთ თუ არა ტამსულოზინი, რათა განახორციელონ ადექვატური ზომები პაციენტის ოპერაციისთის მოსამზადებლად.

გამოკვლევა ავტომობილის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარის გამოსავლენად არ ჩატარებულა. თუმცა თავბრუსხვევის განვითარების შესაძლებლობის გამო პაციენტებმა უნდა გამოიჩინონ სიფრთხილე.

არასასურველი ეფექტები

ხშირი

(>1/100, <1/10)

არახშირი
(>1/1 000, <1/100)

იშვიათი
(>1/10 000,
<1/1 000)

ძალიან იშვიათი
(<1/10 000)

ნერვული სისტემის მხრივ

თავბრუსხვევა

თავის ტკივილი

სინკოპე

დარღვევები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ

ტაქიკარდია
ორთოსტატული ჰიპოტენზია

დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყრის ორგანოების მხრივ

რინიტი

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ

ყაბზობა, დიარეა, გულისრევა, ღებინება

დარღვევები კანის
და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ

გამონაყარი, კანის ქავილი, ჭინჭრის ციება

ანგიონევროზული შეშუპება

დარღვევები რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლის მხრივ

ეეაკულაციის დარღვევები

პრიაპიზმი

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას

ასთენია

კატარაქტას ოპერაციის დროს აღინიშნა თვალის ფერადი გარსის ინტრაოპერაციული არასტაბილურობის სინდრომი (ვიწრო გუგის სინდრომი) რაც აღნიშნული იყო პოსტმარკეტინგულ კვლევებში (იხ. აგრეთვე პარაგრაფი 4.4).

აღნიშნული არ იყო არასასურელი წამლისმირი ურთიერთქმედება ტამსულოზინის ერთდროული დანიშვნისას ათენოლოლთან, ენალაპრილთან, ნიფედიპინთან ან თეოფილინთან ერთად. პრეპარატის ერთდროული გამოყენება ციმეტიდინთან ერთად იწვევს პლაზმაში ტამსულოზინის კონცენტრაციის მომატებას, ფუროსემიდთან ერთად გამოყენება - პრეპარატის პლაზმური კონცენტრაციის დაქეითებას, თუმცა კონცენტრაცია რჩება დასაშვები ნორმის ფარგლებში.
in vitro გამოკლევებში ღვიძლის მიკროსომების გამოყენებით (ასახავს პროცესებს, რომელიც ხდება იზოფერმენტ ზიტოქრომ P450 მონაწილეობით) აღმოჩენილი არ იყო ურთიერთქმედება ღვიძლში მეტაბოლიზმის დონეზე ამიტრიპტილინთან, სალბუტამოლთან, გლიბენკლამიდთან და ფინასტერიდთან, თუმცა დიკლოფენაკმა და ვარფარინმა შეიძლება გაზარდოს ტამსოლუზინის გამოყოფის სისწრაფე. ისეთ პრეპარატებთან ერთად დანიშვნისას, რომლებიც აქვეითებენ არტერიულ წნევას, მაგ. პრეპარატები ზოგადი ანესთეზიისთვის ან სხვა ალფა1 ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტების, შეიძლება აღინიშნოს მათი ჰიპოტენზიური მოქმედების გაძლიერება.

პედიატრიასა და მეან-გინეკოლოგიაში გამოყენების თავისებურებანი
პრეპარატის გამოყენება ორსულობასა და ლაქტაციის პერიოდში არ შეფასებულა, რადგან იგი განკუთვნილია მხოლოდ მამაკაცების სამკურნალოდ. ასევე პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ბავშვებისთვის.

შეტყობინებები ჭარბ დოზირებაზე არ ყოფილა. თუმცა თეორიულად, პრეპარატის დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოტენზია, შეიძლება აუცილებელი გახდეს ვაზოპრესინების და კარდიოტონური საშუალებების შეყვანა. პაციენტის ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში გადაყვანამ შეიძლება აღადგინოს ნორმალური არტერიული წნევა და გულის შეკუმშვათა სიხშირე. ამ ღონისძიებების არაეფექტურობისას შესაძლებელია სისხლის მოცირკულირე მოცულობის გადიდება, ვაზოპრესორების შეყვანა. აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის შეფასება დინამიკაში და დამხმარე თერაპია.
იმის გამო, რომ ტამსულოზინი აქტიურად უკავშირდება პლაზმის ცილებს -ჰემოდიალიზი სავარაუდოდ არაეფექტურია. პრეპარატის დიდი დოზებით მოწამვლის სამკურნალოდ მიზანშეწონილია კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება ან ოსმოსური საფაღარათო საშუაალებების მიღება, როგორიცაა ნატრიუმის სულფატი.

ფარმაკოდინამიური თვისებები

წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერტროფიის სამკურნალო საშუალება. ალფა-ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტი.
ათქ კოდი: G04C A02

ტამსულოზინი წარმოადგენს ალფა-1 ადრენორეცეპტორების სელექციურ კონკურენტულ ინჰიბიტორს. პრეპარატს ახასიათებს აფინურობა ალფა1A და ალფა1D ქვეტიპების მიმართ, ტამსულოზინის დაკავშირება ამ რეცეპტორებთან ადუნებს წინამდებარე ჯირკვლის და საშარდე მილის გლუვ კუნთებს.
ტამსულოზინი ზრდის შარდის ნაკადის მაქსიმალურ დინებას, აქვეითებს წინამდებარე ჯირკვლის და საშარდე მილის გლუვი მუსკულატურის ტონუსს.
სამკურნალო პრეპარატი ასევე ამცირებს ობსტრუქციული და ირიტაციული სიმპტომების გამოხატულებას, რომელთა განვითარებაში მნიშვნელოვან როლს თამაშობს საშარდე ტრაქტის ქვედა განყოდფილების გლუვი მუსულატურის შეკუმშვა.
ალფა-1 მაბლოკირებელმა საშუალებებმა შეიძლება დააქვეითონ არტერიული წნევა, სისხლძარღვთა პერიფერიული წინააღმდეგობის შემცირებით. ტამსულოზინის კლინიკური კვლევების ჩატარებისას არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი დაქვეითება არ აღინიშნა.

შეწოვა:
ტამსულოზინი შეიწოვება წვრილ ნაწლავში, ბიოშეღწევადობა ახლოა 100%-თან.
საკვების ერთდროული მიღება აქვეითებს ტამსულოზინის შეწოვას.
პრეპარატის შეწოვის მუდმივი პირობების უზრუნველყოფა შესაძლებელია, თუ პაციენტს ურჩევთ ტამსულოზინი მიიღოს საუზმის ან პირველი საკვების მიღების შემდეგ.
ტამსულოზინის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლები ხაზოვანი ხასიათისაა.
უზმოზე ტამსულოზინის ერთჯერადი მიღების შემდეგ პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 6 საათის შემდეგ, მდგრადი მდგომარეობის მიღწევის შემდეგ (წონასწორული მდგომარეობა) - რისთვისაც საჭიროა დაახლოებით 5 დღე პრეპარატის მრავალჯერადი მიღება, პაციენტებში Cmax დაახლოებით 2/3-ით მეტია ვიდრე მიიღწევა პრეპარატის ერთჯერადი მიღებისას. მიუხედავად იმისა, რომ ეს კანონზომიერება ძირითადად აღინიშნება ხანდაზმულ პირებში, მოსალოდნელია, რომ ახალგაზრდებში პრეპარატის გამოყენება თანხლებული იქნება ექნება მსგავსი ცვლილებებით.
პრეპარატის პლაზმური კონცენტრაციისთვის ერთჯერადი და მრავალჯერადი მიღების შემდეგ დამახასიათებელია გამოხატული ინდივიდუალური განსხვავებები.

განაწილება:
ადამიანის ორგანიზმში ტამსულოზინი დაახლოებით 99%-ით უკავშირდება პლამზის ცილებს, განაწილების მოცულობა მაღალი არ არის (დაახლოებით 0.2ლ/კგ).

ბიოტრანსფორმაცია:
ტამსულოზინს აქვს პირველადი გავლის დაბალი ეფექტი. ტამსულოზინის დიდი ნაწილი პლაზმაში არსებობს უცვლელი სახით. პრეპარატი მეტაბოლიზდება ღვიძლში.
ვირთაგვებში გამოკვლევისას ტამსულოზინმა გამოიწვია ღვიძლის ფერმენტების ინდუქცია.
არცერთ მეტაბოლიტს არ გააჩნია მოქმედ ნივთიერებაზე მაღალი აქტივობა.
ღვიძლის უკმარისობის მსუბუქი და საშუალო ხარისხისას დოზირების რეჟიმის კორექცია საჭირო არ არის (იხ.პარაგრაფი 4.3).

გამოყოფა:
ტამსულოზინი და მისი მეტაბოლიტები უპირატესად გამოიყოფა შარდით, ამასთან უცვლელი პრეპარტის წილი შეადგენს 9%-ს.
დადგენილი იქნა, რომ საკვების მიღების შემდეგ ტამსულოზინის ერთჯერადი გამოყენებისას და მყარი (წონასწორული) მდგომარეობის მიღწევის შემდეგ პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 10 და 13 საათს.

უსაფრთხოების მონაცემები მიღებული პრეკლინიკურ კვლევებში
პრეპარატის ტოქსიკურობის კვლევები ერთჯერადი და მრავალჯერადი გამოყენებისას, ტარდებოდა თაგვებში, ვირთაგვებში და ძაღლებში. ამას გარდა ჩატარდა რეპროდუქციული ტოქსიკურობის კვლევები ვირთაგვებში, კანცეროგენობის კვლევები ვირთაგვებში და თაგვებში, აგრეთვე გენოტოქსიკურობის კვლევები in vitro და in vivo. ტამსულოზინის მაღალი დოზების გამოყენებისას ტოქსიკურობის პროფილი შეესაბამებოდა ალფა ადრენომაბლოკირებელი საშუალებების ცნობილ ფარმაკოლოგიურ თვისებებს. პრეპარატის ძალიან მაღალი დოზები იწვევდა ეკგ ცვლილებას ძაღლებში. ეს ეფექტი განიხილებოდა, როგორც კლინიკურად უმნიშვნელო. ტამსულოზინმა არ გამოავლინა გენოტოქსიკური თვისებები. აღწერილია სარძევე ჯირკვლების პროლიფერაციული პროცესების განვითარება დედალ თაგვებში და ვირთაგვებში. ეს ცვლილებები სავარაუდოდ დაკავშირებულია ჰიპერპროლაქტინემიასთან, მათი განვითარება დაკავშირებულია მხოლოდ პრეპარტის მაღალი დოზების გამოყენებასთან. ისინი კლინიკურად უმნიშვნელოდ ითვლება.

ფარმაცევტული თვისებები
დამხმარე ნივთიერებების სია:
კაფსულის შემცველობა:
მიკროკრისტალური ცელულოზა (E460)
მეტაკრილის მჟავა – ეთილაკრილატის კოპოლიმერი 1:1 (პოლისორბატი 80, ნატრიუმის ლაურილსულფატის ჩათვლით)
ტალკი
ტრიეთილციტრატი
კალციუმის სტეარატი
კაფსულის გარსი:
რკინის ყვითელი ოქსიდი: (E172)
რკინის შავი ოქსიდი: (E172)
რკინის წითელი ოქსიდი: (E172)
ტიტანის დიოქსიდი (E171)
ჟელატინი

შეუთავსებლობა
მონაცემები არ არის

3 წელი.
გამოყენება არ შეიძლება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

შენახის პირობები
ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში +15-30°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

10 კაფსულა პვქ/პვდქ აპკის და ალუმინის ფოლგით ბლისტერში.
ერთი ან სამი ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

გაიცემა ექიმის რეცეპტით.