გრასულანი

შემადგენლობა

წამლის ფორმის აღწერა: ნარინჯისფერი/ზეთისხილისფერი-მომწვანო კაფსულები, შავი ფერის წარწერით TSL 0,4 და შავი ზოლით ორივე ბოლოს. კაფსულა შეიცავს თეთრ ან თითქმის თეთრი ფერის პელეტებს.
შეფუთვა: 10 კაფსულა ბლისტერზე. 3 ბლისტერი კოლოფში, გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად
. შემადგენლობა:
თითოეული კაფსულა შეიცავს: აქტიური ნივთიერება: 0,4მგ ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, მეტაკრილის მჟავას სოპოლიმერი ეტილაკრილატთან ერთად, პოლისორბატი 80, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ტრიაცეტილციტრატი,ტალკი;
კაფსულის შემადგენლობა: ჟელატინი, ინდიგოტინი (E132), ტიტანის დიოქსიდი (E171), რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172), რკინის წითელი ოქსიდი (E172), რკინის შავი ოქსიდი (E172), შელაკი, პროპილენგლიკოლი.

ტამსულოზინი –პოსტსინაფსური α1– ადრენორეცეპტორების სპეციფიური ბლოკატორი, რომლებიც მდებარეობენ წინამდებარე ჯირკვლის, შარდის ბუშტის ყელისა და ურეთრის პროსტატული ნაწილის გლუვ მუსკულატურაში, ასევე α1D– ადრენორეცეპტორების ბლოკატორი, რომლებიც უმთავრესად განლაგებულის შარდის ბუშტის სხეულში. ტამსულოზინით α1–ადრენორეცეპტორების ბლოკადა იწვევს შარდის ბუშტის ყელისა და ურეთრის პროსტატული ნაწილის გლუვ მუსკულატურის ტონუსის შემცირებას, ამასთანავე წინამდებარე ჯირკვლის ქსოვილის მოდუნება იწვევს ურეთრაზე ზეწოლის შემცირებას და შესაბამისად ფართოვდება მისი სანათური. ტამსულოზინი ამცირებს ობსტრუქციის ხარისხს, რასაც მივყავართ შარდის დინების გაუმჯობესებამდე, შარდის ბუშტის ნორმალურ ფუნქციონირებამდე – ერთდროულად მცირდება როგორც ავსების, ისე დაცლის სიმპტომები, რომლებიც განპირობებულია გლუვი მუსკულატურის ტონუსის მომატებით და დეტრუზორული ჰიპერაქტივობით წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიისას, ე.ი. მცირდება გაღიზიანებისა და ობსტრუქციის ნიშნები. კერძოდ, შარდის ბუშტის ნორმალურად დაცლის შედეგად აღარ ხდება შარდის უკუდინება შარდის ბუშტიდან შარდსაწვეთში, რაც საბოლოო ჯამში იწვევს თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებას.
თერაპიული ეფექთი როგორც წესი ვითარდება მკურნალობის დაწყებიდან მე-14 დღეს. ზოგიერთ პაციენტში სიმპტომები მცირდება უკვე პირველი ტაბლეტის მიღების შემდეგ.
გრასულანის რეგულარული მიღება პროსტატის ადენომიან პაციენტებში აუმჯობესებს შარდვის პროცესს, ამცირებს მოშარდვის იმპერატიულ მოთხოვნას, ზრდის ერთჯერზე გამოყოფილი შარდის რაოდენობას. ამასთანავე, აღინიშნება სექსუალური ფუნქციის აღდგენა და გაუმჯობესება, იზრდება ცხოვრების ხარისხი. წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიისას გარსულანით მკურნალობა თავიდან გვაცილებს შარდის მწვავე შეკავებას, რომლის დროსაც აუცილებელია კათეტერის ჩაყენება, აგრეთვე იძლევა შესაძლებლობას გადავწიოთ ან საერთოდ ავიცილოთ თავიდან ოპერაციული ჩარევა.
ტამსულოზინის უნარი იმოქმედოს ადრენორეცეპტორების α1A ქვეტიპზე, 20 ჯერ აღემატება მის უნარს იმოქმედოს ადრენორეცეპტორების α1B ქვეტიპზე, რომლებიც განლაგებულია სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში. მაღალი სელექტიურობის წყალობით, ტამსულოზინი არ იწვევს სისტემური არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან დაწევას როგორც არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში, ისე ნორმალური არტერიული წნევის მქონე პაციენტებში.

ტამსულოზინი კარგად შეიწოვება ნაწლავებში და გააჩნია თითქმის 100% ბიოშეღწევადობა. საკვების მიღების შემდეგ შეწოვა მცირედ ფერხდება. პრეპარატის ყოველ ჯერზე საუზმის შემდეგ მიღება უზრუნველყოფს შეწოვის ერთიდაიგივე დონეს. ტამსულოზინი ხასიათდება სწორხაზოვანი კინეტიკით.
მაქსიმალური კონცენტარცია პლაზმაში მიიღწევა პრეპარატის 0,4მგ-ის შიგნით ჭამის შემდეგ ერთჯერადად მიღებიდან 6სთ-ში, წონასწორული – მრავალჯერადი მიღების დაწყებიდან მეხუთე დღეს, ამასთან მისი ნიშნული 2/3-ით მაღალია ამ პარამეტრის ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ მიღებულ ნიშნულზე.
ტამსულოზინის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს დაახლოებით 99%-ს, განაწილების მოცულობა არ არის დიდი(0,2 ლ/კგ).
ტამსულოზინს გააჩნია უმნიშვნელოდ გამოხატული “პირველი გავლის” მეტაბოლური ეფექტი. ტამსულოზინის დიდი ნაწილი შეუცვლელი სახით არის პლაზმაში. პრეპარატი მეტაბოლიზდება ღვიძლში.
ტამსულოზინი და მისი მეტაბოლიტები უპირატესად გამოიყოფა შარდით, პრეპარატის დაახლოებით 9% ელიმინირდება უცვლელი სახით. ტამსულოზინის T1/2 პერიოდი ჭამის შემდეგ ერთჯერადად მიღებისას შეადგენს დაახლოებით 10სთ-ს და 13სთ-ს მრავალჯერადი მიღებისას.

წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიით, წინამდებარე ჯირკვლისა და ქვედა საშარდე გზების სხვა დაავადებებით გამოწვეული დიზურიული მოვლენების მკურნალობა.

დღეში ერთი კაფსულა საუზმის ან პირველი საკვების მიღების შემდეგ. კაფსულა უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად წყალთან ერთად მდგომარე ან მჯდომარე მდგომარეობაში (არავითარ შემთხვევაში მწოლიარე მდგომარეობაში). კაფსულის რამდენიმე მიღებაზე დაყოფა ან დაღეჭვა არ შეიძლება, რადგან ამან შეიძლება გავლენა იქონიოს აქტიური კომპონენტის გამონთავისუფლების სიჩქარეზე.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის-ის მხრივ: იშვიათად - გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა. ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; იშვიათად – გულის წასვლა. კარდიოლოგიური დარღვევები: ტაქიკარდია, გულისცემის გახშირება.
სისხლძარღოვანი დარღვევები: ორთოსტატიული ჰიპოტენზია.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ დარღვევები: ალერგიული რეაქცია, გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება; იშვიათად – ანგიონევროზული შეშუპება.
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: რეტროგრადული ეაკულაცია(იშვიათად), პრიაპიზმი.კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის-ის მხრივ: იშვიათად - გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა. ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; იშვიათად – გულის წასვლა. კარდიოლოგიური დარღვევები: ტაქიკარდია, გულისცემის გახშირება.
სისხლძარღოვანი დარღვევები: ორთოსტატიული ჰიპოტენზია.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ დარღვევები: ალერგიული რეაქცია, გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება; იშვიათად – ანგიონევროზული შეშუპება.
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: რეტროგრადული ეაკულაცია(იშვიათად), პრიაპიზმი.
საერთო: ასთენია. საერთო: ასთენია.

• მომატებული მგრძნობელობა ტამსულოზინის ან პრეპარატის ნებისმიერი შემადგენელი კომპონენტების მიმართ;
• ორთოსტატიული ჰიპოტენზია(მათ შორის ანამნეზში);
• თირკმლის გამოხატული უკმარისობა.

გარსულანის გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოს არტერიული წნევის დაწევა, რამაც იშვიათ შემთხვევაში შეიძლება გამოიწვიოს გულის წასვლა. ორთოსტატოული ჰიპოტენზიის პირველი ნიშნებისას(თავბრუსხვევა, სისუსტე) პაციენტი უნდა დაჯდეს ან დაწვეს სიმპტომების ალაგებამდე.
თერაპიის დაწყებამდე პაციენტს უნდა ჩაუტარდეს გამოკვლევა, რათა გამოირიცხოს სხვა დაავადებები, რომლებიც იწვევენ პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიისთვის დამახასიათებელი სიმპრომების მსგავს სიმპტომებს. მკურნალობის დაწყებამდე და თერაპიის დროს რეგულარულად უნდა ჩატარდეს პაციენტის რექტალური გამოკვლევა და საჭიროების შემთხვევაში განისაზღვროს სპეციფიური პროსატატული ანტიგენი.
პრეპარატი სიფრთხილითუნდა დაინიშნოს თირკმლის მძიმე დაზიანების მქონე პაციენტაბში(კრეატინინის კლირენსი < 10მლ/წთ), ვინაიდან კვლევები პაციენტთა ამ ჯგუფში არ ჩატარებულა.
ტამსულოზინის გამოყენების შემდეგ შეიძლება განვითარდეს ანგიონევროზული შეშუპება. მკურნალობა დაუყონებლივ უნდა შეწყდეს, პაციენტზე დაკვირვება უნდა გაგრძელდეს შეშუპების ალაგებამდე. ტამსულოზინის განმეორებითი მიღება რეკომენდებული არაა.
კატარაქტის დროს ოპეტაციული ჩარევისას იმ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ან ადრე იღებდნენ ტამსულოზინს, შეიძლება განვითარდეს ე.წ. თვალის ფერადი გარსის ინტრაოპერაციული მოდუნების სინდრომი, რამაც შეიძლება ოპერაციის მსვლელობისას გამოიწვიოს გართულებები. შესაბამისად ასეთი ოპერაციის საჭიროებისას ტამსულოზინით მკურნალობის კურსის დაწყება არაა რეკომენდებული.
წინასაოპერაციო შეფასებისას ქირურგმა უნდა დააზუსტოს პაციენტი იღებდა თუ არა ტამსულოზინს, რათა მზად იყოს შესაბამისი ზომების მისაღებად ოპერაციის პროცესში ამგვარი სინდრომის განვითარებისას.
ავტომობილისა და მექანიზმების მართვის უნარზე გავლენა:
გამოკვლევები ტამსულოზინის ზემოქმედების შესახებ ავტომობილებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე არ ჩატარებულა, თუმცა პაციენტებს უნდა მიეცეთ გაფრთხილება, რომ პრეპარატის გამოყენებისას შეიძლება აღენიშნოთ თავბრუსხვევა.

ტამსულოზინის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ მონაცემები არ მოიპოვება, თუმცა თეორიულად, ჭარბი დოზის მიღებისას შეიძლება განვითარდეს მწ. ჰიპოტენზია, რომლის დროსაც უნდა ჩატარდეს სიმპტომოთერაპია. არტერიული წნევა და გულის შეკუმშვათა სიხშირე შეიძლება აღდგეს ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში. ეფექტის არ არსებობისას შეიძლება მოცირკულირე სისხლის მოცულობის გასაზრდელი საშუალების მიღება, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში სისხლძარღვთა შემავიწროებელი საშუალების გამოყენება. აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი და შემანარჩულებელი თერაპიის ჩატარება. ნაკლებად სავარაუდოა დიალიზის ეფექტურობა, რადგან ტამსულოზინის კავშირი პლაზმის ცილებთან მაღალია.
პრეპარატის შემდგომი შეწოვის თავიდან ასაცილებლად მიზანშეწონილია კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის ან ოსმოსური საფაღარათე საშუალების, მაგ. ნატრიუმის სულფატის მიღება.

ატენოლოლთან, ენალაპრილტან, ნიფედიპინთან ან თეოფილინთან ერთად მიღებისას არ აღინიშნა ურთიერთქმედებები. ციმეტიდინთან ერთად გამოყენებისას აღინიშნა პლაზმაში ტამსულოზინის კონცენტარციის გარკვეული მატება, ხოლო ფუროსემიდთან – კონცენტარციის შემცირება, თუმცა ეს არ საჭიროებს ტამსულოზინის დოზის შემცირებას, რადგან პრეპარატის კონცენტარცია რჩება ნორმული დიაპაზონის ფარგლებში.
in vitro გამოკვლევისას ამიტრიპტილინთან, სალბუტამოლთან, გლიბენკლამიდთან და ფინასტერიდთან არ გამოვლენილა ურთიერთქმედება ღვიძლისმიერი მიკროსომალური ფრაქციების დონეზე(რომლებიც წარმოადგენენ ციტოქრომ P450 – დაკავშირებულ მეტაბოლური ენზიმების სისტემას). დიკლოფენაკმა და ვარფარინმა შეიძლება გამოიწვიოს ტამსულოზინის გამოყოფის დაჩქარება.
α1– ადრენორეცეპტორების სხვა ანტაგონისტების ტამსულოზინთან ერთად დანიშვნამ შესაძლოა გამოიწვიოს არტერიული წნევის დაქვეითება.

ინახება არაუმეტეს 25oC ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.
შენახვის ვადა:3 წელი

გაიცემა რეცეპტით