პულმოკასტი

აქტიური ნივთიერება:

პულმოკასტის ერთი ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების: მონტელუკასტის

ნატრიუმის 10 მგ-ს

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა (Type 102),

ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, Opadry II Beige 85F270028, გასუფთავებული წყალი.

პრეპარატის ათქ კოდი

R03DC03

სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები,

ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტები

მოქმედების მექანიზმი

პულმოკასტი (ნატრიუმის მონტელუკასტი) არის სელექტიური და პერორალური

მოქმედების ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტი, რომელიც

სპეციფიკურად აბლოკირებს ცისტეინური ლეიკოტრიენების CysLT1 რეცეპტორს.

ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) არიან მძლავრი ანთებითი

ეიკოზანოიდები, რომლებიც გამოთავისუფლდებიან სხვადასხვა უჯრედებიდან,

მათ შორის მასტოციტებიდან და ეოზინოფილებიდან, და მონაწილეობენ ბრონქული

ასთმის, (მათ შორის ასპირინული და ფიზიკური დატვირთვით ინდუცირებული),

ვირუს-ინდუცირებული ობსტრუქციის (ვირუს-ინდუცირებული ვიზინგი),

ალერგიული რინიტის, ატოპიური დერმატიტისა და ქრონიკული ურტიკარიის

განვითარებაში.

Eს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდებიან ცისტეინური

ლეიკოტრიენების რეცეპტორებს ( CysLT), რომლებიც აღმოჩენილია ადამიანის სასუნთქ გზებში. CysLTტიპი I რეცეპტორები ( CysLT1) გვხვდება ადამიანის სასუნთქ გზებსა და სხვა პროანთებით უჯრედებში (მათ შორის

ეოზინოფილებსა და გარკვეულ მიელოიდურ ღეროვან უჯრედებში), აგრეთვე

სასუნთქი გზების გლუვი კუნთების უჯრედებსა და მაკროფაგებში. ბრონქული

ასთმის დროს ლეიკოტრიენის მონაწილეობით სასუნთქ გზებში ვითარდება

მთელ რიგი პროცესები, როგორიცაა ბრონქოკონსტრიქცია, ლორწოს სეკრეცია,

ვენური კაპილარების განვლადობის მომატება და ეოზინოფილების აკუმულაცია.

ალერგიული რინიტის დროს, ალერგენთან შეხების შემდეგ, როგორც ადრეული

ისე გვიანი ფაზის რეაქციების განმავლობაში, ცისტეინური ლეიკოტრიენები

გამოთავისუფლდებიან ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან და იწვევენ ალერგიული

რინიტის სიმპტომების განვითარებას. Lეიკოტრიენების ინტრანაზალური შეყვანა

ზრდის სასუნთქი გზების რეზისტენტობას და აძლიერებს ნაზალური

ობსტრუქციის სიმპტომებს.

მონტელუკასტი პერორალურად აქტიური მძლავრი შენაერთია, რომელიც

მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ლეიკოტრიენებთან დაკავშირებულ ანთების

პარამეტრებს. პულმოკასტი ლეიკოტრიენების ბლოკირების გზით აუმჯობესებს

ზემოთ აღნიშნული დაავდებების სიმპტომებს და გვეხმარება ალერგიული

დაავადებების უკეთეს კონტროლში.

როგორც დამტკიცებულია ბიოქიმიური და ფარმაკოლოგიური ბიოანლიზით,

მონტელუკასტი მაღალი სელექტიურობითა და აფინურობით უკავშირდება

CysLT 1-ის რეცეპტორებს (უფრო მეტად, ვიდრე სხვა, ფარმაკოლოგიურად

მნიშვნელოვან სასუნთქი გზების რეცეპტორებს, როგორიცაა პროსტანოიდური,

ქოლინერგული ან ბეტა-ადრენეგული რეცეპტორები). მონტელუკასტი,

აგონისტური აქტივობის გარეშე, თრგუნავს LTC4, LTD4 და LTE4 ფიზიოლოგიურ ეფექტებს CysLT1-ის რეცეპტორის დონეზე.

მონტელუკასტი პერორალურად მიღების შემდეგ სწრაფად და თითქმის

მთლიანად აბსორბირდება. მოზრდილებში 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტების

უზმოზე მიღებისას საშუალო პიკური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 3

საათის შემდეგ. Oპრეპარატის ორალური ბიოშეღწევადობა საშუალოდ 64%-ია.

მონტელუკასტის 99%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს.

მონტელუკასტის განაწილების სტაციონარული მოცულობა საშუალოდ 8-დან 11

ლიტრია და სწრაფად მეტაბოლიზდება.

მოზრდილებსა და პედიატრიულ პაციენტებში მონტელუკასტის თერაპიული

დოზების გამოყენებისას მისი მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაციები არ

ვლინდება განაწილების სტაციონარული მდგომარეობის დროს.

ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების გამოყენებით ჩატარებული ინ ვიტრო კვლევევბი მიუთითებენ, რომ მონტეკულასტის მეტაბოლიზმში ციტოქრომები P450 3A4 და 2C9 მონაწილეობენ.

ჯანმრთელ მოზრდილებში მონტელუკასტის პლაზმური კლირენსი საშუალოდ 45 მლ/წთ-ს შეადგენს. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად სანაღვლე გზებით გამოიყოფა.

პულმოკასტის 10 მგ-იანი შEემოგარსული ტაბლეტი ნაჩვენებია მოზრდილებში და 15 წლის და უფრო მეტი ასაკის მოზარდებში შემდეგი მდგომარეობების დროს:

ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკური და გრძელვადიანი თერაპია (იგულისხმება აგრეთვე დღის და ღამის სიმპტომების პრევენეცია); ასპირინული ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტების მკურნალობა; ფიზიკური დატვირთვით ინდუცირებული ბრონქოკონსტრიქციის პროფილაქტიკა. ასევე გამოიყენება სეზონური და სრულწლიანი ალერგიული რინიტის დღისა და ღამის სიმპტომების სამკურნალოდ.

პრეპარატი არ გამოიყენება პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური სუბსტანციისა ან რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

უსაფრთხოების ზომები

ორალური მონტელუკასტის ეფექტურობა მწვავე ასთმური შეტევების და

ასთმური სტატუსის მკურნალობაში დამტკიცებული არ არის. აღნიშნულის

გათვალისწინებით, ორალური პულმოკასტის ტაბლეტები ასთმის მწვავე

შეტევების კუპირებისათვის არ უნდა იქნეს გამოყენებული; აღნიშნულ

შემთხვევებში სხვა შესაბამისი მედიკამენტები უნდა იყოს გამოწერილი.

პულმოკასტით მკურნალობის ფონზე თანმხლები ინჰალაციური

კორტიკოსტეროიდების დოზები საექიმო კონტროლის ქვეშ შეიძლება

შემცირდეს. თუმცა ორალური და ინჰალაციური სტეროიდებით მკურნალობა

პულმოკასტით სწრაფად არ უნდა შეწყდეს და შეიცვალოს.

ფიზიკური დატვირთვის ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებმა ზოგადად უნდა

განაგრძნონ ჩვეულებრივი პროფილაქტიკური რეჟიმით მკურნალობა

ინჰალაციური ბეტა-2 აგონისტებით; ამავე დროს მათ მუდამ ხელთ უნდა

ჰქონდეთ ხანმოკლე მოქმდების ბეტა-2 აგონისტები შეტევის მოსახნელად.

ასპირინზე მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებმა პულმოკასტის

მიღების პერიოდშიც უნდა გააგრძელონ ასპირინსა ან არასტეროიდული ანთების

საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისაგან თავის შეკავება. მონტელუკასტი

აუმჯობესებს სასუნთქი გზების ფუნქციას ასპირინისადმი მომატებული

მგრძნობელობის მქონე ბრონქულ ასთმიან პაციენტებში, თუმცა არ არის

დამტკიცებული, რომ პრეპარატი აბლოკირებს ასპირინისა და სხვა

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების

ბრონქოკონსტრიქციულ ეფექტებს ასპირინისადმი მომატებული მგრძნობელობის

მქონე ასთმიან პაციენტებში.

პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებული, რომ მიიღონ პულმოკასტი

რეგულარულად,

ყოველ დღე, დანიშნულების მიხედვით, როგორც ასიმპტომატურ, ისე გამწვავების

პერიოდებში და ბრონქული ასთმის სიმპტომების არადამაკმაყოფილებელი

კონტროლის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართონ ექიმს.

პაციენტები ასევე გაფრთხილებული უნდა იყვნენ, რომ პულმოკასტი არ

გამოიყენება ასთმის მწვავე შეტევების მკურნალობისთვის და ყოველთვის

ჰქონდეთ ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-2 აგონისტები.

პაციენტებს უნდა ერჩიოთ, ყურადღებით ჩაატარონ მონიტორინგი, თუ რა

სიხშირით სჭირდებათ პულმოკასტით მკურნალობის ფონზე ინჰალაციური ბეტა-2 აგონისტები. პაციენტები უნდა გავაფრთხილოთ, რომ დაუყოვნებლივ

მიმართონ ექიმს, თუ ინჰალაციური პრეპარატის საჭირო დოზა მეტია

ჩვეულებრივ დოზაზე ან დღიურ მაქსიმალურ დოზაზე.

პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ პულმოკასტს, არ უნდა შეამცირონ

პულმოკასტის დოზა ან არ უნდა შეწყვიტონ ჩვეული ასთმის საწინააღმდეგო

წამლების მიღება ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.

ეოზინოფილური მდგომარეობა:

იშვიათ შემთხვევებში, მონტელუკასტით მკურნალობის ფონზე პაციენტებში

შეიძლება განვითარდეს სისტემური ეოზინოფილია და ზოგჯერ, შეიძლება

გამოვლინდეს ვასკულიტის კლინიკური სიმპტომები, რომლებიც სისტემური

კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის ფონზე განვითარებული ჩჰურგ-შტრაუსსის სინდრომის მსგავსია. ზოგადად, ეს შემთხვევები დაკავშირებულია ორალური

კორტიკოსტეროიდების დოზების შემცირებასთან. ექიმები ყურდღებით უნდა

იყვნენ, რადგან დროულად შეამჩნიონ პაციენტებში ეოზინოფილიის,

ვასკულიტური გამონაყარის, პულმონური სიმპტომების გამწვავებების, გულზე

სხვადასხვა გართულებებისა და /ან ნეიროპათიის განვითარება.

მიზეზობრივი ურთიერთკავშირი მონტელუკასტსა და ზემოთ განსაზღვრულ

მდგომარეობებს შორის არ არის დადგენილი, თუმცა რეკომენდებულია

სიფრთხილე და შესაბამისი კლინიკური მონიტორინგ სისტემური

კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირებისას იმ პაციენტებში, რომლებიც

პულმოკასტს იღებენ.

ორსულობის B კატეგორია.

ორსულობის დროს მონტელუკასტის გამოყენების შესახებ საკმარისი მონაცემები

არ არის. ამიტომაც, პულმოკასტი არ უნდა გამოიყენებოდეს ორსულობის დროს,

გარდა აბსოლუტურად აუცილებელი შემთხვევებისა.

არ არის ცნობილი პულმოკასტის შეღწევადობა დედის რძეში. რადგან ბევრი

წამალი გადადის ქალის რძეში, პულმოკასტი დიდი სიფრთხილით უნდა მიეცეს

მეძუძურ დედას.

გამოყენება პედიატრიაში

მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 2 – 5 წლის ასაკის პედიატრიულ

ასთმიან პაციენტებში დეტალურადაა შესწავლილი

მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება სეზონური ალერგიული რინიტის

მქონე 15 წლის და მეტი ასაკის პედიატრიულ პაციენტებსა და მოზრდილებში

დეტალურადაა შესწავლილი. კვლევის შედეგების, სეზონური ალერგიული

რინიტის ფიზიოპათოლოგიისა და მონტელუკასტის ფარმაკოლოგიის

გათვალისწინებით მიჩნეულია, რომ მონტელუკასტი ასევე ეფექტურია და სანდოა

სეზონური ალერგიული რინიტების სამკურნალოდ 2 – 5 წლის ასაკის

პედიატრიულ პაციენტებში.

მონტელუკასტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 2 წელზე მცირე ასაკის

ბავშვებში არ არის შესწავლილი.

გამოყენება ხანდაზმულებში

მონტელუკასტის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების პროფილის შესაფასებლად

ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში ასაკთან დაკავშირებული განსხვავებები არ იყო ნანახი.

ავტომობილისა და სხვა მექანიკური საშუალებების მართვაზე გავლენა:

მონტელუკასტი არ ზემოქმედებს ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის

უნარზე: ამასთან ერთად, იშვიათად შეინიშნებოდა თავბსურსხვევა

მონტელუკასტის გამოყენების დროს.

პულმოკასტი შეიძლება გამოყენებული იქნეს ბრონქული ასთმის და ალერგიული

რჰინიტის პროფილაქტიკურ და გრძელვადიან მკურნალობაში სხვა

საშუალებებთან ერთად. წამლების ურთიერთქმედების კვლევებში

მონტელუკასტის რეკომენდებულ კლინიკურ დოზას რამე მნიშვნელოვანი ეფექტი

არ გააჩნია შემდეგი წამლების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზონი,

ორალური კონტრაცეპტივები (ეთინილ ესტრადიოლი/ნორეთინდრონი 35/1),

ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.

ფენობარბიტალთან კომბინაციაში პლაზმური კონცენტრაციის მრუდის ქვედა არე

(AUC) შემცირებული იყო დაახლოებით 40%-ით. აღნიშნულ შემთხვევაში

პულმოკასტის დოზის რაიმე ცვლილება არ არის რეკომენდებული.

მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება ღვიძლის CYP3A4-ით და მისი თანადროული

მიღებისას ამ ფერმენტის მძლავრ ინდუქტორებთან ერთად, როგორიცაა

ფენიტოინი, ფენობარბიტალი, რიფამპინი და კრაზანას პრეპარატები,

პულმოკასტის პლაზმური დონე მცირდება. ამიტომ სასურველია აღნიშნულ

კონტიგენტზე შესაბამისი კლინიკური მონიტორინგის განხორციელება, თუ

პაციენტები პულმოკასტთან ერთად იღებენ ციტოქრომული P450 ფერმენტული

სისტემის მძლავრ ინდუქტორებს, როგორიცაა ფენობარბიტალი ან რიფამპინი

ყოველდღიური დოზა არის ერთი 10 მგ-იანი შემოგარსული ტაბლეტი

ერთჯერადად, ძილის წინ (საღამოს).

ზოგადი რეკომენდაციები:

პულმოკასტის თერაპიული ეფექტი ბრონქული ასთმის კონტროლის

პარამეტრებზე ვითარდება 1 დღის პერიოდში. შესაძლოა პულმოკასტის

დამოუკიდებლად ან საჭმელთან ერთად მიღება. პაციენტებმა უნდა განაგრძონ

პულმოკასტის მიღება, როგორც ასთმის გამწვავებების პერიოდებში (ასთმის

მწვავე შეტევები), ისე ასთმაზე კონტროლის დროს.

დოზის რეგულირება არ არის საჭირო სქესის მიხედვით, ასევე

ხანდაზმულებში, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში და ღვიძლის

ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი დაქვეითებისას.

პულმოკასტი ბრონქული ასთმის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

კომბინაციაში:

პულმოკასტი შეიძლება დაემატოს პაციენტის არსებულ მკურნალობის რეჟიმს.

დოზის შემცირება კომბინირებული თერაპიის დროს

თერაპია ბრონქოდილატატორებით:

პულმოკასტი შეიძლება დაემატოს იმ პაციენტების მკურნალობის სქემას,

რომელთა მდგომარეობა ვერ კონტროლდება მხოლოდ ბრონქოდილატატორებით.

როდესაც კლინიკურად შედეგი აშკარა გახდება (როგორც წესი პირველი დოზის

შემდეგ), ბრონქოდილატატორის დოზა შეიძლება შემცირდეს მინიმალურ

ეფექტურ დოზამდე.

ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდები:

ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის ფონზე პულმოკასტით

თერაპია უზრუნველყოფს დამატებით კლინიკურ ეფექტს. კორტიკოსტეროიდების

დოზა შეიძლება შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე.

დოზის შემცირება უნდა მოხდეს თანდათანობით, სამედიცინო კონტროლის ქვეშ.

ზოგ პაციენტში კორტიკოსტეროიდის დოზა შეიძლება სრულად მოიხსნას.

საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდის მიღების შეწყვეტა არ უნდა მოხდეს

პულმოკასტის დანიშვნისთანავე.

პულმოკასტის დოზის გადაჭარბების მკურნალობის შესახებ რაიმე სპეციფიკური

ინფორმაცია არ არის. კლინკურ კვლევებში, როდესაც ქრონიკული ასთმის

მქონე პაციენტებს ეძლეოდათ მონტელუკასტი 200 მგ/დღეში 22 კვირის

განმავლობაში და სხვა ხანმოკლე კვლევებში, როდესაც პაციენტებს პრეპარატი

ეძლეოდათ 1 კვირის განმავლობაში 900 მგ/დღეში, რაიმე კლინიკურად

მნიშვნელოვანი არასასურველი ეფექტი არ დაფიქსირებულა.

მონტელუკასტის პოსტმარკეტინგულ გამოცდილებასა და კლინიკური კვლევებში

არის ინფორმაცია პრეპარატის დოზის მწვავე გადაჭარბების შესახებ

პედიატრიულ პაციენტებში, რომლებსაც მკურნალობდნენ მონტელუკასტით -150

მგ/დღეში. ამ მონაცემებში არ არის დაფიქსირებული რაიმე სერიოზული

გვერდითი მოვლენა. პრეპარატის ყველაზე ხშირად შენიშნული გვერდითი

მოვლენებია: წყურვილი, ძილიანობა, გუგების გაფართოება, ჰიპერკინეზიები და

კუჭის ტკივილი. არ არის ცნობილი, როგორ გამოიყოფა მონტელუკასტი

ორგანიზმიდან, პერიტონეალური დიალიზით თუ ჰემოდიალიზით.

ზოგადად, მონტელუკასტი ხასიათდება კარგი ტოლერანტობით. კლინიკური

კვლევების დროს გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები როგორც წესი, მსუბუქია

და არ მოითხოვს წამლის მოხსნას. პულმოკასტის გვერდითი მოვლენების

საერთო რაოდენობა ახლოსაა პლაცებოს ეფექტებთან.

თავის ტკივილია გვერდითი ეფექტი, რომელიც დაფიქსირდა როგორც წამლთან

დაკავშირებული მოვლენა, მონტელუკასტის მიმღები პაციენტების 1%-ზე მეტში

და უფრო მეტი სიხშირით, ვიდრე პლაცებოს ჯგუფში.

ასევე გვხვდება ფარინგიტები, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, სინუსიტები, ოტიტები და ვირუსული.

2 – 14 წლის ასაკის სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში

ჩატარებულ პლაცებო კონტროლირებულ, 2 კვირიან კვლევაში, წამალთან დაკავშირებული გვერდითი მოქმედებები დაფიქსირდა პაციენტების მხოლოდ 1%- ში ან ცოტა მეტში.

გამოვლენილი პოსტმარკეტინგული გვერდითი ეფექტები: ჰიპერმგრძნობელობითი

რეაქციები (ანაფილაქსია, ანგიოედემა, კანზე გამონაყარი, ქავილი, ურტიკარია,

და ძალიან იშვიათად ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია); უჩვეულო

სიზმრები და ჰალუცინაციები, ლეთარგია, გაღიზიანებადობა, მოუსვენრობა,

უძილობა და ძალიან იშვიათად კრუნჩხვები; გულისრევა, ღებინება, დისპეპსია,

ფაღარათი; მიალგია, კუნთოვანი სპაზმები; სისხლდენის გაძლიერება,

სისხლჩაქცევები და შეშუპებები, გულის ფრიალი.

არასასურველი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

პრეპარატის ვარგისობის ვადა 3 წელი

ინახება არაუმეტეს 25C –ზე, ორიგინალურ შეფუთვაში,

სინათლისა და ტენისაგან დაცულ ადგილას.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

7 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი ბლისტერზე, 4 ბლისტერი გამოყენების

ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.