კულენტო

1 პაკეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: მონტელუკასტი 4 მგ (ნატრიუმის მონტელუკასტის ფორმით).

დამხმარე ნივთიერებები: მანიტი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი.

პრეპარატის ათქ კოდი: R03DC03

ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ბლოკატორი.

კულენტო - ლეიკოტრიენი D4-ის (ცისტეინილ ლეიკოტრიენი CysLT1) რეცეპტორების სელექტიური ანტაგონისტი. ლეიკოტრიენი D4 ქრონიკული პერსისტიული ანთების ყველაზე მძლავრი მედიატორია, რომელიც ბრონქების ჰიპერაქტივობის შენარჩუნებას უზრუნველყოფს ბრონქული ასთმის დროს.

ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC 4, LTD 4, LTE 4) - არაქიდონის მჟავის მეტაბოლიზმის პროდუქტები - გამოიყოფა პოხიერი უჯრედებიდან და ეოზინოფილებიდან. ეს ეიკოზანოიდები უკავშირდებიან ცისტეინილ ლეიკოტრიენულ რეცეპტორებს. ბრონქოდილატაციურ მოქმედებას უკავშირებენ ლეიკოტრიენული D4-რეცეპტორების ბლოკირებას სასუნთქ გზებში და ლეიკოტრიენების მოქმედების შემცირებას, რომლებიც თამაშობენ მნიშვნელოვან როლს ბრონქების რეაქტიულობის რეგულაციის, აგრეთვე ბრონქოკონსტრიქციის, ბრონქების ლორწოვანი გარსის შეშუპების, ბრონქიალური ჰიპერსეკრეციის განვითარების პროცესებში.

პრეპარატი ბლოკავს ლეიკოტრიენების LTD4 მოქმედებას CysLT1 რეცეპტორების დონეზე აგონისტური მოქმედების გარეშე.

კულენტოს თერაპიული ეფექტი ვლინდება პრეპარატის მიღების პირველივე დღის განმავლობაში.

ნატრიუმის მონტელუკასტი სწრაფად შეიწოვება შიგნით მიღების შემდეგ. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციები მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 2-4 საათის შემდეგ. მონტელუკასტის ბიოშეღწევადობა შიგნით მიღებისას შეადგენს 64%-ს.

ნატრიუმის მონტელუკასტი 99%-ზე მეტად უკავშირდება სისხლის პლაზმურ ცილებს. ჯანმრთელ მოზრდილებში პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-დან 5,5 საათამდე. მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა ინარჩუნებს ხაზოვან ხასიათს 50 მგ-ზე მაღალი დოზების შიგნით მიღებისას. მონტელუკასტის მიღებისას დილისა და საღამოს საათებში სხვაობა ფარმაკოკინეტიკაში არ აღინიშნება.

ნატრიუმის მონტელუკასტი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 სისტემის CYP3A4, CYP2A6 და CYP2C9 იზოენზიმებით. ნატრიუმის მონტელუკასტის თერაპიული პლაზმური კონცენტრაციები არ აინჰიბირებს ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 ან 2D6 იზოფერმენტებს.

მონტელუკასტის პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 45 მლ/წთ ჯანმრთელ მოზრდილებში.

ნატრიუმის მონტელუკასტი გამოიყოფა ფეკალიებით და ნაღველით.

ბავშვებს, ხანდაზმული ასაკის პაციენტებს და პაციენტებს თირკმლის უკმარისობით გააჩნიათ ჯანმრთელი მოზრდილების მსგავსი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები.

პაციენტებში ღვიძლის ზომიერი უკმარისობით და ღვიძლის ციროზის კლინიკური გამოვლინებებით მონტელუკასტის მეტაბოლიზმი ნელდება და ხანგრძლივდება ნახევარგამოყოფის პერიოდი: ფართობი მრუდის “კონცენტრაცია-დრო” (AUC) ქვეშ იზრდება 41 %-ით 10 მგ მიღების შემდეგ.

6-დან 11 თვემდე ასაკის ბავშვებში მონტელუკასტის ხანგრძლივი გამოყენება და სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის ვარიაბელობა იყო უფრო მაღალი, ვიდრე მოზრდილებში. 6-დან 23 თვემდე ასაკის ბავშვებში ფარმაკოკინეტიკის შესწავლისას ნატრიუმის მონტელუკასტის უსაფრთხოება და დასაშვები ერთჯერადი დოზა მსგავსი იყო 2 წლიდან და უფროსი ასაკის პაციენტებთან შედარებაში.

• ასთმის მკურნალობა დამატებითი თერაპიის სახით 6 თვიდან 5 წლამდე ასაკის პაციენტებში, მსუბუქიდან საშუალო ხარისხის სიმძიმემდე პერსისტიული ასთმით, რომლებშიც საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით ადეკვატური კონტროლი ვერ მიიღწევა, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში გამოყენებული ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტები უზრუნველყოფენ ასთმის არასათანადო კლინიკურ კონტროლს;
• მკურნალობის ალტერნატიული ვარიანტი დაბალდოზიანი საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ნაცვლად 2-5 წლის ასაკის პაციენტებში მსუბუქი ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმით, რომლებსაც არ ჰქონიათ ასთმის სერიოზული შეტევები ანამნეზში, რაც შიგნით მისაღები კორტიკოსტეროიდების გამოყენებას განაპირობებდა, და რომლებმაც აჩვენეს, რომ არ გააჩნიათ საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების მოხმარების უნარი.
• ასთმის პროფილაქტიკისათვის პაციენტებში 2 წლის ასაკიდან და ზევით, როდესაც ძირითადი მიზეზი ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმია.

მოცემული სამკურნალო პრეპარატი ბავშვებმა უნდა მიიღონ მხოლოდ უფროსების მეთვალყურეობის ქვეშ. გრანულები შერეული უნდა იქნას რბილი საკვების მცირე ულუფასთან (დაახლოებით ერთ სადილის კოვზი), რომელიც ოთახის ტემპერატურამდეა გაგრილებული. პაკეტი უნდა გაიხსნას უშუალოდ გამოყენების წინ. პაკეტის გახსნიდან პრეპარატის სრული დოზა გამოყენებული უნდა იქნას 15 წუთის განმავლობაში. ნუ შეინახავთ პრეპარატის ნარჩენებს საკვებთან ხელმეორედ გამოყენებისათვის, ნარჩენები უნდა გადაიყაროს. გრანულები არ გახსნათ სითხეებში, თუმცა სითხის მიღება შეიძლება პრეპარატის მიღების შემდეგ. პრეპარატი მიიღება საკვების მიღების მიუხედავად.

ასთმის მკურნალობა:

დოზირება 6 თვიდან 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში შეადგენს პრეპარატის ერთ პაკეტს, რომელიც მიიღება ყოველდღე საღამოს. ამ ასაკისათვის არ არის საჭირო დოზირების კორექტირება.

შეზღუდულია კლინიკური კვლევების მონაცემები პრეპარატის ეფექტურობის შესახებ 6 თვიდან 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში პერსისტიული ასთმით. 2-4 კვირის შემდეგ პაციენტებმა უნდა გაიარონ გამოკვლევა მონტელუკასტით მკურნალობაზე რეაქციის შესამოწმებლად. პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწყდეს, თუ არ არსებობს არანაირი რეაქცია.

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის კულენტო 4 მგ მიღება 6 თვეზე უმცროსი ასაკის პაციენტებისათვის.

პრეპარატ კულენტოს სამკურნალო ეფექტი ასთმის სიმპტომების კონტროლის პარამეტრების მიმართ ვლინდება ერთი დღის განმავლობაში. პაციენტებმა პრეპარატი ხანგრძლივად უნდა მიიღონ, როგორც გამწვავებების პერიოდში, ასევე დაავადების რემისიის პერიოდებში.

პაციენტებში მსუბუქი და საშუალო ხარისხის სიმძიმის თირკმელების უკმარისობით ან ღვიძლის უკმარისობით არ არსებობს დოზირების კორექტირების აუცილებლობა. არ არსებობს მონაცემები ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებთან მიმართებაში. დოზირება ერთნაირია როგორც მამრობითი, ასევე მდედრობითი სქესის პაციენტებისათვის.

როგორც მსუბუქი ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმის მკურნალობის ალტერნატიული არჩევანი დაბალდოზიანი საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების ნაცვლად:

მონტელუკასტი არ არის რეკომენდებული მონოთერაპიის სახით პაციენტებში საშუალო ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმით. მონტელუკასტის გამოყენება დაბალდოზიანი საინჰალაციო კორტიკოსტეროდების ალტერნატივის სახით 2-დან 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში მსუბუქი ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმით, შესაძლებელია მხოლოდ პაციენტებში, რომლებსაც ახლო წარსულში არ აღენიშნათ ასთმის შეტევები, რაც კორტიკოსტეროიდების შიგნით მიღების საჭიროებას განაპირობებდა, და პაციენტებში, რომლებიც ვერ მოიხმარენ საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებს. მსუბუქი ხარისხის სიმძიმის პერსისტიული ასთმა ხასიათდება როგორც ასთმა, რომლის სიმპტომები ვლინდება კვირაში ერთ ჯერზე მეტად, მაგრამ ერთ ჯერზე ნაკლებად დღეში, ღამის სიმპტომები ვლინდება თვეში ორ ჯერზე მეტად, მაგრამ 1 ჯერზე ნაკლებად კვირაში, შეტევებს შორის ფილტვების ნორმალური ფუნქციონირებით. თუ შემდგომი დაკვირვებისას არ მიიღწევა დამაკმაყოფილებელი შედეგი (ჩვეულებრივ ერთი თვის განმავლობაში), არსებობს დამატებითი ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო მკურნალობის აუცილებლობა, რომელიც დაფუძნებულია ასთმის მკურნალობის საფეხურებრივ სისტემაზე. პაციენტებმა პერიოდულად უნდა გაიარონ გამოკვლევა ასთმის კონტროლისათვის.

როგორც ასთმის პროფილაქტიკა, რომლის ძირითადი მიზეზია ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმი, 2-დან 5 წლამდე ასაკის პაციენტებში:

2-დან 5 წლამდე ასაკის პაციენტებში პერსისტიული ასთმის მიზეზი შეიძლება იყოს ბრონქოსპაზმი, ინდუცირებული ფიზიკური დატვირთვით, რაც საჭიროებს საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობას. პაციენტებმა უნდა გაიარონ გამოკვლევა მონტელუკასტით მკურნალობის 2-4 კვირის შემდეგ. თუ დამაკმაყოფილებელი შედეგი ვერ იქნა მიღწეული, აუცილებელია დამატებითი ან სხვა მკურნალობის დანიშვნა.

ასთმის მკურნალობა პრეპარატით კულენტო სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში:

იმ შემთხვევაში, თუ კულენტოს იყენებენ საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებთან დამატებითი მკურნალობის სახით, არ არის რეკომენდებული კულენტოთი საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების მკვეთრი ჩანაცვლება.

• მომატებული მგრძნობელობა ნატრიუმის მონტელუკასტის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ;
• ბრონქული ასთმის მწვავე შეტევა, ასთმური სტატუსის ჩათვლით.

გვერდითი მოქმედებები

ქვემოთ მოყვანილი გვერდითი ეფექტების სიხშირის პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ხშირი (≥ 1/100-დან < 1/10-მდე), არახშირი (≥ 1/1000-დან < 1/100-მდე), იშვიათი ( ≥ 1/10000-დან < 1/1000-მდე), ძალიან იშვიათი (< 1/10000).

ინფექციები: ძალიან იშვიათი - ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები.

სისხლი და ლიმფური სისტემა: იშვიათი - მომატებული მიდრეკილება სისხლდენებისადმი.

იმუნური სისტემის მხრივ: არახშირი - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიის ჩათვლით; ძალიან იშვიათი - ეოზინოფილური ინფილტრაცია პარენქიმაში.

ფსიქიკური დარღვევები: არახშირი - კოშმარები, უძილობა, სომნამბულიზმი, გაღიზიანებადობა, შფოთვა, მოუსვენრობა, აგზნებადობა, აგრესიული ქცევის ან მტრული განწყობის ჩათვლით, დეპრესიები; იშვიათი - ტრემორი; ძალიან იშვიათი - ჰალუცინაციები, სუიციდური აზრები და მიდრეკილება სუიციდური ქცევისადმი.

ნერვული სისტემის მხრივ: არახშირი - თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზიები/ჰიპესთეზიები.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათი – გულისცემის შეგრძნება.

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყრის ორგანოების მხრივ: არახშირი - სისხლდენა ცხვირიდან; ძალიან იშვიათი - ჩერჯ-სტროსის სინდრომი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირი - დიარეა, გულისრევა, ღებინება; არა- ხშირი - სიმშრალე პირში, დისპეფსია.

ჰეპატობილიარული დარღვევები: ხშირი - ტრანსამინაზების (ალანინამინოტრანსფერაზა, ასპარტატამინოტრანსფერაზა) შრატისმიერი დონეების მომატება; ძალიან იშვიათად - ჰეპატიტი (მათ შორის, ქოლესტაზური, ჰეპატოცელულური და ღვიძლის დაზიანების შერეული სურათი).

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ხშირი - გამონაყარი; არახშირი - ჭინჭრის ციება, ქავილი; იშვიათი - ანგიოედემა; ძალიან იშვიათი - კვანძოვანი ერითემა.

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: არახშირი - ართრალგია, მიალგია, კუნთების სპაზმი.

ზოგადი დარღვევები: ხშირი – პირექსია, არახშირი _ ასთენია/დაღლილობა, შეუძლოდ ყოფნა, შეშუპება.

აუცილებელია მკურნალობის რეჟიმის მკაცრად დაცვა.

არ არის რეკომენდებული მწვავე ასთმური შეტევების კუპირებისათვის (არ ანაცვლებს საინჰალაციო ბრონქოდილატატორებს); თერაპიული ეფექტის გამოვლენისას (ჩვეულებრივ პირველი დოზის შემდეგ) ბრონქოდილატატორების ინჰალაციების რიცხვი დღის განმავლობაში შეიძლება შემცირებული იქნას.

არ არის რეკომენდებული საინჰალაციო ან პერორალური კორტიკოსტეროიდების პრეპარატით კულენტო მკვეთრი ჩანაცვლება. თუმცა საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდის დოზა შეიძლება თანდათან იქნას შემცირებული სამედიცინო დაკვირვების ქვეშ.

სისტემური კორტიკოსტეროიდების (პრედნიზოლონი, დექსამეტაზონი, ბეტამეტაზონი, ტრიამცინოლონი) დოზის შემცირებას ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ასთმის საწინააღმდეგო საშუალებებს, ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტების ჩათვლით, იშვიათ შემთხვევებში ახლდა ჩამოთვლილიდან ერთი ან რამდენიმე მოვლენა: ეოზინოფილია, ვასკულური გამონაყარი, სიმპტომების გამწვავება სასუნთქი სისტემის მხრივ, კარდიოლოგიური გართულებები და/ან ნეიროპათია, ხანდახან დიაგნოსტირებული როგორც ჩერჯ-სტროსის სინდრომი - სისტემური ეოზინოფილური ვასკულიტი. თუმცა ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტებით თერაპიასთან ამ არასასურველი მოვლენების მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი დადგენილი არ ყოფილა, კორტიკოსტეროიდების სისტემური დოზის შემცირებისას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კულენტოს, აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა და შესაბამისი კლინიკური დაკვირვების ჩატარება.

პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული მონოთერაპიის სახით ფიზიკური დატვირთვით განპირობებული ასთმის სამკურნალოდ და კონტროლისათვის.

პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ ასთმის გამწვავება ფიზიკური დატვირთვის შემდეგ, უნდა გააგრძელონ β-აგონისტების ინჰალაციის გამოყენება ჩვეულებრივ რეჟიმში პროფილაქტიკისათვის და თან იქონიონ ინჰალატორი, საჭიროების შემთხვევისათვის.

კულენტო არ ბლოკავს ბრონქოსპასტიურ პასუხს ასპირინზე ან სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებზე ასთმიან პაციენტებში, რომლებიც მგრძნობიარენი არიან ასპირინის მიმართ. ასეთმა პაციენტებმა თავი უნდა აარიდონ ასპირინის და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებას. სიფრთხილის ზომები დაცული უნდა იქნას პრეპარატ კულენტოს გამოყენებისას ბრონქოდილატაციურ თერაპიასთან ერთად. როდესაც კლინიკური პასუხი სახეზეა, მაშინ ბრონქოდილატაციური თერაპია უნდა შემცირდეს.

აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა ღვიძლის დაავადებების მქონე ავადმყოფებში დანიშვნისას.

არსებობს ცალკეული შეტყობინებები სუიციდური აზრების/სუიციდური ქცევის გამოვლენის შესახებ პაციენტებში, რომლებიც მონტელუკასტს იღებენ, მაგრამ პრეპარატის მიღებასთან მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი არ არის დადგენილი.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმებით მართვის უნარზე

სამკურნალო საშუალება განკუთვნილია პედიატრიულ პრაქტიკაში გამოსაყენებლად.

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში.

ორსულ ქალებში პრეპარატ კულენტოს გამოყენების კვლევები არ ჩატარებულა, რადგანაც სამკურნალო საშუალება ნაჩვენებია გამოსაყენებლად ბავშვებში.

კულენტოს დანიშვნა შეიძლება სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში, რომლებიც ტრადიციულად გამოიყენება ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკისა და ხანგრძლივი მკურნალობისათვის.

ბრონქოდილატატორებით მკურნალობა: კულენტო შეიძლება დაემატოს იმ პაციენტთა მკურნალობას, რომლებშიც ასთმა არ კონტროლდება მხოლოდ ბრონქოდილატატორების გამოყენებით. თერაპიული ეფექტის მიღწევისას (ჩვეულებრივ პირველი დოზის შემდეგ) პრეპარატით კულენტო თერაპიის ფონზე, შეიძლება ბრონქოდილატატორების დოზის თანდათან შემცირება.

საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდები: პრეპარატით კულენტო მკურნალობა უზრუნველყოფს დამატებით თერაპიულ ეფექტს პაციენტებისათვის, რომლებიც იღებენ მკურნალობას საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით. პაციენტის მდგომარეობის სტაბილიზაციის მიღწევის შემთხვევაში შესაძლებელია გლუკოკორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირება. გლუკოკორტიკოსტეროიდების დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს, ექიმის დაკვირვების ქვეშ. ზოგიერთ პაციენტში საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდები შეიძლება მთლიანად მოიხსნას. არ არის რეკომენდებული საინჰალაციო ან პერორალური კორტიკოსტეროიდების მკვეთრად შეცვლა პრეპარატით კულენტო.

მონტელუკასტის რეკომენდებული კლინიკური დოზა არ ახდენდა კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტს შემდეგი პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზოლონი, პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები (ეთინილესტრადიოლი/ნორეტინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.

AUC მონტელუკასტისათვის მცირდება დაახლოებით 40%-ით პაციენტებისათვის, რომლებიც ერთდროულად ფენობარბიტალს იღებენ. რადგანაც მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება CYP3A4, 2С8 და 2С9 მეშვეობით, აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა, განსაკუთრებით ბავშვებში, მონტელუკასტის CYP3A4, 2С8 და 2С9 ინდუქტორებთან ერთდროულად გამოყენებისას, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი და რიფამპიცინი.

შეტყობინებები ჭარბი დოზირების შესახებ არ ყოფილა.

სიმპტომები: შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ პრეპარატით ჭარბი დოზირების დროს შესაძლებელია გვერდითი მოქმედებების გაძლიერება, როგორიცაა მუცლის ტკივილი, ღებინება, ძილიანობა, თავის ტკივილი, წყურვილი ან ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა.

მკურნალობა: სიმპტომური. არ არსებობს მონაცემები მონტელუკასტის გამოყოფის შესაძლებლობის შესახებ პერიტონეალური დიალიზის ან ჰემოდიალიზის გზით.

შიგნით მისაღები გრანულების 0,5 გ პაკეტში.
28 პაკეტი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

ინახება ტენისა და სინათლისაგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს 25˚С ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

3 წელი წარმოების თარიღიდან.
ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

ფარმაცევტული პროდუქტის II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით