ლუკამონტი

თითო შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას: მონტელუკასტს 10 მგ-ს (10,4 მგ ნატრიუმის მონტელუკასტის სახით).

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი (Pharmatose 200 M), მიკროკრისტალური ცელულოზა (PH 101, PH 102), ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა (Ac-Di-Sol), მაგნიუმის სტეარატი, Opadry Yellow 20A22156.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ბრონქული ასთმის საწინააღმდეგო საშუალება. ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტი.

ათქ კოდი: R03DC03.

ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) წარმოადგენს ანთებით ეიკოზანოიდებს, რომლებიც გამოთავისუფლდებიან სხვადასხვა უჯრედებიდან, მათ შორის პოხიერი უჯრედებიდან და ეოზინოფილებიდან. ეს ეიკოზანოიდები უკავშირდებიან სისტემურ ლეიკოტრიენულ რეცეპტორებს (CysLT) ადამიანის სასუნთქ გზებში. სასუნთქი გზების შეშუპება, ბრონქების გლუვი მუსკულატურის სპაზმი, უჯრედების აქტივობის შეცვლა ბრონქული ასთმის პათოფიზიოლოგიაში, რაც დაკავშირებულია ანთებასთან, გამოწვეულია ცისტეინური ლეიკოტრიენების და ლეიკოტრიენების რეცეპტორებთან შეკავშირებით. მონტელუკასტი - არის პერორალური აქტიური ნაერთი, რომელიც მაღალი მსგავსობით და სპეციფიკურობით უკავშირდება CysLT1 რეცეპტორებს. მონტელუკასტი ძლიერ აინჰიბირებს LTD4-ის ფიზიოლოგიურ მოქმედებას CysLT1 რეცეპტორებზე, და ამასთანავე არ ავლენს რაიმე აგონისტურ აქტივობას.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

მონტელუკასტი შიგნით მიღებისას სწრაფად შეიწოვება. მოზრდილებში 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტების უზმოზე მიღებისას პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (Сmax) მიიღწევა 3-4 საათში (Tmax). საშუალო ბიოშეღწევადობა შიგნით მიღებისას შეადგენს 64%-ს. სტანდარტული საუზმე არ მოქმედებს ბიოშეღწევადობასა და Сmax-ზე. 5 მგ საღეჭი ტაბლეტების უზმოზე მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია მოზრდილებში საშუალოდ მიიღწევა 2-2,5 საათში. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 73%-ს, სტანდარტული საუზმის შემდეგ - 63%-ს.

2-4 წლის ბავშვებში 4 მგ საღეჭი ტაბლეტის უზმოზე მიღებისას პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია საშუალოდ მიიღწევა 2 საათში.

ფარმაკოკინეტიკა ორი 5 მგ საღეჭი ტაბლეტის მიღებისას, ერთი 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტის მიღებასთან შედარებით, შეფასებული არ არის.

განაწილება

სისხლის პლაზმის ცილებს უკავშირდება 99%-ზე მეტით. მონტელუკასტის განაწილების მოცულობა შეადგენს საშუალოდ 8-11 ლიტრს.

მეტაბოლიზმი

მონტელუკასტი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლის ფერმენტებით CYP3A4 ve 2C8/9. თერაპიული დოზების გამოყენებისას პლაზმაში მონტელუკასტის მეტაბოლიტების კონცენტრაცია თანასწორულ მდგომარეობაში მოზარდებში და ბავშვებში არ განისაზღვრება.

გამოყოფა

მონტელუკასტის კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 45 მლ/წთ. მონტელუკასტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ჯანმრთელ მოზრდილებში შეადგენს 2,7-5,5 საათს. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა თითქმის მხოლოდ ნაღველთან ერთად. დღეში თითო 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტის მიღებისას აღინიშნება პლაზმაში აქტიური ნივთიერების ზომიერი (დაახლოებით 14%) დაგროვება.

მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა ინარჩუნებს პრაქტიკულად ხაზოვან ხასიათს 50 მგ-მდე დოზის შიგნით მიღებისას.

ლუკამონტი ™ ნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში:

• ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკა და ხანგრძლივი მკურნალობა ავადმყოფებში 15 წლის ზემოთ, დღის და ღამის სიმპტომების თავიდან აცილების ჩათვლით:
• ალერგიული რინიტის დღის და ღამის სიმპტომების (სეზონური და მუდმივი) შემსუბუქება ავადმყოფებში 15 წლის ზემოთ.

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

განსაკუთრებული მითითება

ლუკამონტის™ ტაბლეტების ეფექტურობა ბრონქოსპაზმის მოსახსნელად ბრონქული ასთმის შეტევების დროს დადგენილი არ არის, ამიტომ პაციენტებს უნდა დაენიშნოს შესაბამისი სამკურნალო საშუალებები შეტევების მოსახსნელად. ბრონქული ასთმის გამწვავების დროს ლუკამონტის™ ტაბლეტებით მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს. ერთდროულად გამოყენებული საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირება შესაძლებელია თანდათანობით ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, დაუშვებელია საინჰალაციო ან პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდების მოულოდნელად ჩანაცვლება ლუკამონტის™ ტაბლეტებით.

ლუკამონტი™ არ გამოიყენება ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოსპაზმის დროს.

ფიზიკური დატვირთვის შემდეგ გამწვავებული ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში შეტევების პროფილაქტიკისათვის საჭიროა საინჰალაციო β-აგონისტების გამოყენების გაგრძელება.

საჭიროა ასპირინის მიმართ მგრძნობიარე ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტების გაფრთხილება ასპირინისა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებისაგან თავის შეკავების შესახებ პრეპარატ ლუკამონტით™ მკურნალობის პერიოდში.

პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ლუკამონტს™, შესაძლებელია სისტემური ეოზინოფილია და იშვიათ შემთხვევებში - ვასკულიტი, ზოგჯერ დიაგნოსტირებული, როგორც ჩარგ-სტრაუსის სინდრომი, და დაკავშირებული გლუკოკორტიკოსტეროიდების სისტემური დოზის შემცირებასთან. აუცილებელია პაციენტების ინფორმირება ეოზინოფილიის, ვასკულარული გამონაყარის, ფილტვის სიმპტომების გაუარესების, კარდიოლოგიური გართულებებისა და ნეიროპათიის შესახებ. გლუკოკორტიკოსტეროიდების სისტემური დოზის შემცირებისას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ლუკამონტს™, რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა და შესაბამისი კლინიკური დაკვირვების ჩატარება.

არსებობს ცნობები ფსიქონევროლოგიური დარღვევების შესახებ მოზრდილებში, მოზარდებში და ბავშვებში, რომლებიც იღებენ ლუკამონტს™. პოსტმარკეტინგულ მონაცემებში არსებობს ცნობები ისეთი დარღვევების შესახებ, როგორიცაა საგანგაშო აღგზნებადობა, აგრესიული ქცევა ან მტრულად განწყობა, შფოთვა, დეპრესია, ძილის დარღვევა, ჰალუცინაციები, უძილობა, მოუსვენრობა, ჭარბი მოძრაობა, სომნამბულიზმი, სუიციდური აზრები და ქცევა (მათ შორის სუიციდის მცდელობები), ტრემორი.

პაციენტებმა და ექიმმა უნდა გამოიჩინონ სიფრთხილე ფსიქონევროლოგიური დარღვევების მიმართ. საჭიროა პაციენტების ინფორმირება ექიმთან მიმართვის აუცილებლობის შესახებ აღნიშნული სახის დარღვევების გამოვლენისას. აღნიშნული სახის დარღვევების გამოვლენისას ექიმმა ყურადღებით უნდა შეაფასოს პრეპარატი ლუკამონტით™ მკურნალობის რისკი და სარგებლიანობა.

ორსულობა (კატეგორია B)

პრეპარატი ლუკამონტის™ მიღებასთან დაკავშირებით კონტროლირებადი და ადეკვატური კვლევები ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა. ლუკამონტი™ გამოიყენება ორსულოსბის დროს მხოლოდ მკაცრი აუცილებლობის შემთხვევაში.

ლაქტაცია

ცნობილი არ არის გამოიყოფა თუ არა მონტელუკასტი დედის რძეში. ბევრი პრეპარატი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი ლუკამონტის™ გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილის დაცვა.

გამოყენება ბავშვებში

არსებობს ცნობები, რომ 4 მგ საღეჭი ტაბლეტების შედარებით კლინიკურ კვლევებში 2-5 წლის, 6-14 წლის ბავშვებისა და მოზარდების ჯგუფში ეფექტურობისა და უსაფრთხოების განსხვავებები არ აღინიშნებოდა. მონტელუკასტის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში შესწავლილი არ არის.

გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში

ასაკობრივი განსხვავებები ეფექტურობისა და უსაფრთხოებასთან დაკავშირებით არ აღინიშნებოდა.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებებისა და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე

არ ახდენს მოქმედებას ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

გვერდითი მოქმედებები

მონტელუკასტი მთლიანობაში კარგად გადაიტანება. მსუბუქი გვერდითი მოვლენები არ საჭიროებს პრეპარატის მოხსნას. გვერდითი მოვლენების ზოგადი სიხშირე შედარებულია პლაცებოსთან. მონტელუკასტით მკურნალობისას აღინიშნებოდა შემდეგი არასასურველი მოვლენები (სიხშირე 1% და მეტი პლაცებოსთან შედარებით): თავის ტკივილი და აბდომინური ტკივილი. სხვა გვერდითი მოვლენები: მუცლის ტკივილი, გულისრევა, დიარეა, გასტროენტერიტი, გრიპის მსგავსი მოვლენები, ფარინგიტი, სინუსიტი, ხველება, ცხვირის გაჭედვა, დაღლილობა, ძილიანობა.

შეშუპება, ფსიქიკური დარღვევები (მათ შორის საგანგაშო აღგზნებადობადა მოუსვენრობა), ანაფილაქსია, ანგიონევროზული შეშუპება, ჭინჭრის ციება, ტკივილი გულ-მკერდის არეში, კანკალი, სიმშრალე პირის ღრუში, თავბრუსხვევა და არტრალგია არის სავარაუდო, მაგრამ არა დადასტურებული გვერდითი მოქმედებები.

მოულოდნელი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

ლუკამონტი™ შეიძლება დაინიშნოს სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც ტრადიციულად გამოიყენება ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკისათვის და ხანგრძლივი მკურნალობისთვის. ურთიერთმედებასთან დაკავშირებით ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში მონტელუკასტის რეკომენდებული კლინიკური დოზა არ ახდენდა კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტს თეოფილინის, პრედნიზონის, პრედნიზოლონის, პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებების (ეთინილესტრადიოლი/ ნორეტინდრონი 35/1), ტერფენადინის, დიგოქსინისა და ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაზე. ხშირად დანიშნულ თირეოიდულ ჰორმონებთან, სედატიურ საძილე საშუალებებთან, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან, ბენზოდიაზეპინებთან, დეკონგენსანტებთან ერთდროულად დანიშვნისას არასასურველი ურთიერთქმედება არ აღინიშნებოდა. ერთჯერადად 10 მგ მონტელუკასტის ფენოფარბიტალთან ერთდროულად დანიშვნისას მრუდის ქვეშ ფართობი კონცენტრაცია-დრო (AUC) მცირდება დაახლოებით 40%-ით.მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება ღვიძლის ციტოქრომა P450 CYP3A4-ით და 2C8/9-ით. P450 CYP3A4-ის ინდუცირების საშუალებებთან, მაგალითად ფენობარბიტალთან და რიფამპიცინთან, ერთდროულად გამოყენებისას აღინიშნება პლაზმაში კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი დაქვეითება. პრეპარატის დოზის კორექტირება საჭირო არ არის.

კრაზანას ექსტრაქტთან (St. John’s wort) ერთდროულად გამოყენებისას შესაძლებელია მონტელუკასტის კონცენტრაციის დაქვეითება.

გამოყენების წესი და დოზები

15 წლის და უფროსი ასაკის პაციენტებში ძილის წინ მისაღები დღე-ღამის დოზა შეადგენს თითო 10 მგ შემოგარსულ ტაბლეტს.

ზოგადი რეკომენდაციები

თერაპილი მოქმედება ბრონქული ასთმის მიმდინარეობის ამსახველ მაჩვენებლებზე ვითარდება პირველი დღის განმავლობაში. ლუკამონტის™ გამოყენება შეიძლება საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. პაციენტმა უნდა გააგრძელოს ლუკამონტის™ მიღება როგორც ბრონქული ასთმის გამწვავების პერიოდში, ასევე მისი სიმპტომების კონტროლირების პერიოდში. ხანდაზმულ პაციენტებში, პაციენტებში თირკმელების უკმარისობით, ასევე ღვიძლის ფუქნციის მსუბუქი ან ზომიერად მძიმე დარღვევებით დოზის სპეციალურ შერჩევას არ საჭიროებს.

პრეპარატ ლუკამონტის™ დანიშვნა ბრონქული ასთმის მკურნალობის სხვა სახეობებთან კომბინაციაში.

ლუკამონტი™ შეიძლება დაინიშნოს ბრონქული ასთმის მკურნალობის არსებული რეჟიმის დამატების სახით.

დოზის შემცირება კომბინირებული მკურნალობის დროს

მკურნალობა ბრონქოდილატატორებით: ლუკამონტი™ შეიძლება დაინიშნოს მკურნალობის დამატების სახით პაციენტებში, რომლებშიც ბრონქული ასთმის კონტროლირება არ ხდება მხოლოდ ბრონქოდილატატორების გამოყენებით. თერაპიული ეფექტის მიღწევისას (ჩვეულებრივ პირველი დოზის შემდეგ), ბრონქოდილატატორების დოზა თანდათანობით უნდა შემცირდეს.

საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდები: ლუკამონტი™ შეიძლება დაინიშნოს მკურნალობის დამატების სახით პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მკურნალობას საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით. პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესებისას შეიძლება გლუკოკორტიკოსტეროიდების დოზის თანდათანობით შემცირება. ზოგ პაციენტში საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდები შეიძლება საერთოდ მოიხსნას.

არ შეიძლება საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის მოულოდნელად ჩანაცვლება ლუკამონტით™.

ცნობები პრეპარატ ლუკამონტით™ დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში სპეციფიკური მკურნალობის შესახებ არ არის.

პერიტონეალური დიალიზის ან ჰემოდიალიზის გზით მონტელუკასტის შესაძლო გამოყოფის შესახებ მონაცემები არ არის.

ლუკამონტი™, შემოგარსული ტაბლეტები ბლისტერში. 2 ბლისტერი (28 შემოგარსული ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

პრეპარატი ინახება 25°C-ზე დაბალი ოთახის ტემპერატურის პირობებში, სინათლისაგან და ტენიანობისაგან დაცულ ადგილზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე, ორიგინალ შეფუთვაში.

3 წელი.

პრეპარატი არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II -გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით