ბისოპროლოლ რატიოფარმა

შემადგენლობა

1 ტაბ.
ბისოპროლოლის ჰემიფუმარატი.........................................5 მგ
1 ტაბ.
ბისოპროლოლის ჰემიფუმარატი.........................................10 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, კროსპოვიდონი, 5 მგ-ანი ტაბლეტებისათვის საღებავი ყვითელი РВ 22812 (შეიცავს: ლაქტოზას მონოჰიდრატს, რკინის ოქსიდს ყვითელს (Е 172)), 10 მგ-ანი ტაბლეტებისათვის საღებავს კრემისფერს РВ 27215 (შეიცავს: რკინის ოქსიდს ყვითელს (Е 172), რკინის ოქსიდს წითელს (Е 172)).

ბისოპროლოლი - ბეტა1 და -ადრენორეცეპტორების სელექტიური ბლოკატორი, შიდა სიმპათომიმეტური აქტივობის გარეშე. გააჩნია ანტიჰიპერტენზიული და ანტიანგინალური მოქმედება. ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების მექანიზმი შედგება გულის წუთობრივი მოცულობის შემცირებაში, პერიფერიული სისხლძარღვების სიმპათური სტიმულაციის შემცირებაში და თირკმელებით რენინის გამოთავისუფლების დათრგუნვაში. ანტიანგინალური მოქმედება დაკავშირებულია ბეტა1-ადრენორეცეპტორების ბლოკადასთან, რაც იწვევს მიოკარდის ჟანგბადის მოთხოვნილების დაქვეითებას უარყოფითი ქრონოტროპული და ინოტროპული მოქმედების ხარჯზე. ამგვარად, ბისოპროლოლი აღმოფხვრის ან ამცირებს იშემიის სიმპტომებს.

პერორალურად მიღების შემდეგ პრეპარატი კარგად ადსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ღვიძლში პირველი გასვლის ეფექტი გამოხატულია უმნიშვნელოდ, რაც ხელს უწყობს მაღალ ბიომისაწვდომობას - დაახლოებით 90%. პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს დაახლოებითღ 30%. განაწილების მოცულობა შეადგენს 3.5 ლ/კგ. ბისოპროლოლის ზოგადი კლირენსი შეადგენს 15 ლ/სთ. ნახევრად გამოყოფის ხანგრძლივი პერიოდის გამო, 10-12 საათი, პრეპარატი ინარჩუნებს თერაპიულ ეფექტს 24 საათის განმავლობაში პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ.
ორგანიზმიდან ბისოპროლოლი ორი გზით გამოიყოფა. დაახლოებით 50% მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით, რომლებიც გამოიყოფა თირკმელებით. დანარჩენო 50% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით. ამ პრეპარატის გამოყოფაში ღვიძლის და თირკმელების დაახლოებით ერთნაირ მონაწილეობასთან დაკავშირებით, თირკმელების ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისათვის არ არის საჭირო დოზის კორექტირება. ბისოპროლოლის კინეტიკა სწორხაზოვანია და ასაკზე არ არის დამოკიდებული.

არტერიული ჰიპერტენზია, გულის იშემიური დაავადება (სტაბილური სტენოკარდია).

ბისოპროლოლ-რატიოფარმას ტაბლეტები განკუთვნილია პერორალური გამოყენებისათვის. დოზირება უნდა იქნას შერჩეული თოთოეულისათვის ინდივიდუალურად. მკურნალობის დაწყება რეკომენდირებულია ყველაზე დაბალი დოზით, რომელიც ზოგიერთი პაციენტისათვის შეიძლება შეადგენდეს 5 მგ-ს დღე-ღამეში. ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს ერთხელ დღე-ღამეში, მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზა - 20 მგ დღე-ღამეში.
პაციენტებისათვის თირკმელების ფუნქციის დარღვევით (კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 20 მლ/წთ) პრეპარატის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს ერთხელ დღე-ღამეში. ეს დოზა შეიძლება გაიყოს ორ მიღებაზე.
პაციენტებისათვის ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევებით არ არის საჭირო დოზის კორექცია, მაგრამ ასეთი პაციენტების კლინიკური მდგომარეობა საჭიროებს ადეკვატურ სამედიცინო კონტროლს.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებისათვის არ არის საჭირო ბისოპროლოლ-რატიოფარმას დოზირების კორექცია. მაგრამ პრეპარატის მიღების დაწყება რეკომენდირებულია შესაძლო უმცირესი დოზიდან. მკურნალობის შეწყვეტის შემთხვევაში დოზირება თანდათან უნდა შემცირდეს, 2-ჯერ დოზის ყოველდღიური შემცირების გზით.

არასასურველი ეფექტების კლასიფიკაციას გაჩენის სიხშირის მიხედვით ახდენენ შემდეგი კატეგორიების მიხედვით: ძალიან ხშირად (≥ 1/10), ხშირად (≥1/100, < 1/10), არახშირად (≥1/1 000, < 1/100), იშვიათად (≥ 1/10 000, < 1/1 000), ძალიან იშვიათად (< 1/10 000).
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად - ალერგიული რინიტი, ანტინუკლეარული ანტისხეულების გაჩენა ისეთი სპეციფიური კლინიკური სიმპტომებით, როგორც მგლურას მსგავსი სინდრომი, რომელიც ქრება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.
დარღვევები ფსიქიკის მხრივ: არახშირად - ძილის დარღვევა, დეპრესიები. იშვიათად - ღამის კოშმარები, ჰალუცინაციები.
მეტაბოლიზმის დარღვევები: იშვიათად - სისხლში ტრიგლიცერიდების დონის მომატება, ჰიპოგლიკემია.
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - დაღლილობა, დაუძლურება, თავის ტკივილი (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, ჩვეულებრივ სუსტადაა გამოვლენილი და ქრება 1-2- კვირის განმავლობაში).
იშვიათად - გონების დაკარგვა.
დარღვევები მხედველობის ორგანოების მხრივ: იშვიათად - ცრემლის გამოყოფის შემცირება (უნდა იქნას გათვალისწინებული კონტაქტური ლინზების ტარების დროს). ძალიან იშვიათად - კონიუქტივიტი.
დარღვევები სმენის ორგანოების მხრივ: იშვიათად -Lსმენის გაუარესება.
დარღვევები გულის მხრივ: არახშირად - ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულარული გამტარიანობის დარღვევა (АV-გამტარობა), გულის უკმარისობის ნიშნების გაჩენა/გაძლიერება. დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ: ხშირად - კიდურების სიცივის ან უმოძრაობის შეგრძნება, არტერიული ჰიპოტენზია, რეინოს დაავადების მიმდინარეობის გაუარესება, არსებული ხანგამოშვებითი კოჭლობის გაძლიერება. არახშირად - ორთოსტატური ჰიპოტენზია.
დარღვევები სასუნთქი სისტემის მხრივ: არახშირად: ბრონქოსპაზმი პაციენტებში ბრონქიალური ასტმით ან ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებებით ანამნეზში.
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად - გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში, ყაზბობა.
დარღვევები ღვიძლის მხრივ: იშვიათად - სისხლის პლაზმაში ღვიძლის ფერმენტების (AST, ALT) momateba, hepatiti.
დარღვევები კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: იშვიათად - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ქავილი, გამონაყარი, ერითემა, მომატებული ოფლიანობა). ძალიან იშვიათად - თმის ცვენა, ბეტა-რეცეპტორების ბლოკატორების მკურნალობისას შეიძლება აღინიშნოს ფსორიაზით დაავადებული ავადმყოფების მდგომარეობის გაუარესება ფსორიაზული გამონაყარის სახით.
დარღვევები ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: არახშირად - კუნთების სისუსტე, კრუნჩხვები, ართროპათია.
დარღვევები შარდსასქესო სისტემის მხრივ: იშვიათად - პოტენციის დარღვევა.

• მომატებული მგრძნობელობა ბისოპროლოლისადმი ან პრეპარატის სხვა კომპონენტებისადმი;
• გულის მწვავე უკმარისობა ან გულის უკმარისობა დეკომპენსაციის მდგომარეობაში, რომლებიც საჭიროებენ ინოტროპულ თერაპიას;
• კარდიოგენური შოკი;
• II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა;
• სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი;
• სინოატრიალური ბლოკადა;
• ბრადიკარდია გულის შეკუმშვათა სიხშირით 60 დარტყმაზე ნაკლები წუთში თერაპიის დაწყების წინ;
• არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა 100 მმ ვერც. წყ. სვ-ზე დაბალი);
• ბრონქული ასთმის მძიმე ფორმა ან ფილტვების მძიმე ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებები;
• პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების გვიანი სტადიები და რეინოს სინდრომი; - არანამკურნალები მეტაბოლური აციდოზი;
• უმკურნალებელი ფეოქრომოციტომა;
• კომბინაცია ფლოქტაფენინთან და სულტოპრიდთან.

ორსულებისათვის ბისოპროლოლის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობის დროს, დედისათვის და ნაყოფისათვის სარგებელის და რისკის შეფარდების შეფასების შემდეგ. როგორც წესი, β-ადრენობლოკატორები ამცირებენ სისხლის მიდინებას პლაცენტაში და შეუძლიათ იმოქმედონ ნაყოფის განვითარებაზე. აუცილებელია სისხლის მიდინების კონტროლი პლაცენტაში და საშვილოსნოში. მშობიარობის შემდეგ ახალშობილი უნდა იმყოფებოდეს სათანადო დაკვირვების ქვეშ. ჰიპოგლიკემიის და ბრადიკარდიის სიმპტომებს უნდა ველოდოთ პირველი სამი დღე-ღამის განმავლობაში. არ არსებობს მონაცემები ბისოპროლოლის დედის რძეში შეღწევის შესახებ. ამიტომ არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის მიღება ძუძუთი კვების დროს.

პრეპარატი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული შემდეგი მდგომარეობების დროს:

• ბრონქოსპაზმი (ბრონქული ასთმა, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებები) მოითხოვს ბრონქოდილატატორებით თანმხლებ თერაპიას. პაციენტებში ბრონქიალური ასთმით შესაძლებელია სასუნთქი გზების ტონუსის მომატება, რამაც შეიძლება მოითხოვოს ბეტა 2-სიმპათომიმეტიკების დოზის მომატება. მკურნალობის დაწყების წინ რეკომენდირებულია გარეგანი სუნთქვის ფუნქციის გამოკვლევის ჩატარება ავადმყოფებში ბრონქული ასთმით ანამნეზში;
• ზოგადი ანესთეზია. საჭიროა ექიმ-ანესთეზიოლოგის გაფრთხილება ბეტა-რეცეპტორების ბლოკატორების მიღების შესახებ. დოზა თანდათანობით უნდა შემცირდეს და პრეპარატის მიღება შეწყდეს ზოგად ანესთეზიამდე დაახლოებით 48 საათით ადრე;

იოდის შემცველი კონტრასტული პროდუქტების გამოყენება: ბეტა-ბლოკატორებს შეუძლიათ გაზარდონ მკურნალობისადმი რეფრაქტერული ანაფილაქტური რეაქციების განვითარების რისკი;

• შაქრიანი დიაბეტი სისხლში გლუკოზის დონის მკვეთრი რყევებით, ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების მასკირების შესაძლებლობის გამო;
• თირეოტოქსიკოზი ადრენერგული სიმპტომების მასკირების შესაძლებლობასთან დაკავშირებით;
• მკაცრი დიეტა;
• დესინსიბილიზაციური თერაპიის დროს. როგორც სხვა ბეტა-ბლოკატორებს, ბისოპროლოლს შეუძლია ალერგენებისადმი მგრძნობელობის გაძლიერება და ანაფილაქტური რეაქციის ზრდა. ადრენალინით მკურნალობა ყოველთვის არ უზრუნველყოფს მოსალოდნელ თერაპიულ ეფექტს;
• І ხარისხის ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა;
• პრინცმეტალის სტენოკარდია. ბეტა-ადრენობლოკატორებს შეუძლიათ მოახდინონ ვაზოსპასტიური სტენოკარდიის/პრინცმეტალის სტენოკარდიის შეტევების გაჩენის პროვოცირება, რაოდენობის გაზრდა და გახანგრძლივება;
• პერიფეროული სისხლის მიმოქცევის დარღვევა, მათ შორის რეინოს დაავადების ან ხანგამოშვებითი კოჭლობის დროს: შესაძლებელია ჩივილების მომატება, განსაკუთრებით თერაპიის დასაწყისში;
• პაციენტებისათვისათვის ფეოქრომოციტომით ბისოპროლოლის დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ α-ადრენობლოკატორებით თერაპიის შემდეგ;
• ავადმყოფებისათვის ფსორიაზით (მათ შორის ოჯახურ ანამნეზში) ბისოპროლოლი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ სარგებელი/რისკის შეფარდების სათანადო შეფასების შემდეგ.

პრეპარატით მკურნალობის დასაწყისში აუცილებელია პაციენტზე დაკვირვება. არ შეიძლება მკურნალობის უეცრად შეწყვეტა, თუ ამისათვის მკაფიო მონაცემები არ არსებობს.
პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ ის არ უნდა დაენიშნოს პაციენტებს გალაქტოზის აუტანლობის იშვიათი მამკვიდრეობითი ფორმებით, ლაქტაზის დეფიციტით ან გლუკოზო-გალაქტოზური მალაბსორბციის სინდრომით.
ბავშვები: ბავშვებში პრეპარატის მიღების გამოცდილება არ არსებობს, ამიტომ არ არის რეკომენდირებული მისი გამოყენება.
რეაქციის სიჩქარეზე ზეგავლენის უნარი ავტოტრანსპორტის მართვის ან სხვა მექანზიმებთან მუშაობის დროს: ცალკეულ შემთხვევებში მკურნალობის დასაწყისში, პრეპარატის შეცვლისას, ასევე ალკოჰოლთან ურთიერთქმედებისას შესაძლებელია რეაქციის სიჩქარის დაქვეითება ავტომობილის მართვისას და სხვა მექანიზმებთან მუშაობისას.

სიმპტომები: ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, გულის მწვავე უკმარისობა, ბრონქოსპაზმი, ჰიპოგლიკემია. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში დაფიქსირებული იყო III ხარისხის ატრტიოვენტრიკულარული ბლოკადის განვითარების და თავბრუსხვევის შემთხვევები. მკურნალობა: შეწყდეს პრეპარატის მიღება და ჩატარდეს შემანარჩუნებელი და სიმპტომატური მკურნალობა. არსებობს შეზღუდული მონაცემები, რომ ბისოპროლოლი ძნელად ექვემდებარება დიალიზს.
აუცილებლობის შემთხვევაში უზრუნველყოფილი იქნას სასუნთქი ფუნქციის მონიტორინგი; შეიძლება იქნას ნაჩვენები ხელოვნური სუნთქვა.
ბრონქოსპაზმის დროს: ბრონქოლიზური პრეპარატები (მაგალითად, იზოპრენალინი) ან ბეტა2-ადრენომიმეტიკები და/ან ამინოფილინი.
II და III ხარისხის ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადის დროს: იზოპრენალინის ინფუზიური შეყვანა, აუცილებლობის შემთხვევაში - კარდიოსტიმულაცია.
მდგომარეობის გაუარესება გულის უკმარისობის დროს: დიურეზული საშუალებების, ვაზოდილატატორების ინტრავენური შეყვანა.
ბრადიკარდიის დროს: ატროპინის ინტრავენური შეყვანა.
ჰიპოტენზიის დროს: სისხლძარღვების შემავიწროებელი პრეპარატების და პლაზმის შემცვლელი საშუალებების მიღება, გლუკაგონის ინტრავენური შეყვანა.
ჰიპოგლიკემიის დროს: გლუკოზის ინტრავენური შეყვანა.

უკუნაჩვენები კომბინაციები
ფლოქტაფენინი: ბეტა-ბლოკატორებს შეუძლიათ კომპენსატორული გულ-სისხლძარღვთა რეაქციების გამწვავება არტერიულ ჰიპოტენზიასთან და შოკთან დაკავშირებით, რომლებიც შეიძლება გამოიწვიოს ფლოქტაფენინის გამოყენებამ.
სულტოპრიდი: ბისოპროლოლი არ უნდა იქნას გამოყენებული ერთდროულად სულტოპრიდთან პარკუჭის არითმიის რისკის გაზრდასთან დაკავშირებით.
არარეკომენდირებული კომბინაციები
კალციუმის ანტაგონისტები (ვერაპამილი, დილთიაზემი, ბეპრიდილი): ნეგატიური გავლენა მიოკარდის ინოტროპულ ფუნქციაზე, AV- გამტარიანობა, არტერიული წნევა.
ჰიპოტენზიური პრეპარატი მოქმედების ცენტრალური მექანიზმით (კლონიდინი, მეტილდოპი, გუანფაცინი, მოქსინიდინი, რილმენიდინი და ა.შ.): რეფლექტორული ჰიპერტენზიის რისკის მომატება, ასევე გულის შეკუმშვათა სიხშირის შენელება, შესაძლებელია AV-გამტარიანობის დათრგუნვა, გულის უკმარისობის გაუარესება.
მაო-ს ინჰიბიტორები (მაო -B ინჰიბიტორების გარდა): ზრდიან ბეტა-ბლოკატორების ჰიპოტენზიურ ეფექტს და არსებობს ჰიპერტონიული კრიზის განვითარების რისკი.
კომბინაციები, რომლებიც უნდა იქნან გამოყენებული სიფრთხილით
І კლასის ანტიარითმიული პრეპარატები (მაგალითად, დიზიპირამიდი, ქინიდინი): ნეგატიური ზეგავლენა AV-გამტარობაზე და მიოკარდის ინოტროპულ ფუნქციაზე.
III კლასის ანტიარითმიული პრეპარატები (მაგალითად, ამიოდარონი): ნეგატიური ზეგავლენა AV- გამტარობაზე.
კალციუმის ანტაგონისტები (დიჰიდროპირიდინის წარმოებულები): ჰიპოტენზიის რისკის და გულის უკმარისობის განვითარების რისკის მომატება.
ანტიქოლენესტერაზული საშუალებები (მათ შორის ტაკრინი): AV-გამტარობის დროის გაზრდა და ბრადიკარდიის რისკის მომატება.
ადგილობრივი მოქმედების ბეტა-ბლოკატორები (კერძოდ, რომლებიც შედიან გლაუკომის სამკურნალო თვალის წვეთების შემადგენლობაში): შეუძლიათ ბისოპროლოლის მოქმედების გაძლიერება. ინსულინი და დიაბეტის საწინააღმდეგო პერორალური საშუალებები: ძლიერდება ამ პრეპარატების მოქმედება. ბისოპროლოლს შეუძლია ჰიპოგლიკემიის ნიშნების მასკირება.
გულის გლიკოზიდები (დიგიტალისის პრეპარატები): ამცირებენ გულის კუმშვათა სიხშირეს, ზრდიან AV- გამტარობის დროს.
ანესთეზიის საშუალებები: ზრდიან მიოკარდის ფუნქციის დათრგუნვის და არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკს.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (133): ამცირებენ ბისოპროლოლის ჰიპოტენზიურ ეფექტს.
ერგოტამინის წარმოებულები: პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების გამწვავება.
β-სიმპატომიმეტიკები (მაგალითად, იზოპრენალინი, დობუტამინი): ბისოპროლოლთან კომბინაციას შეუძლია ორივე პრეპარატის თერაპიული ეფექტის შემცირება.
სიმპატომიმეტიკები, გამააქტივირებელი α- და β-ადრენორეცეპტორები (ადრენალინი, ორადრენალინი): ზრდიან არტერიულ წნევას და აძლიერებენ ხანგამოშვებით კოჭლობას.
ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ბარბიტურატები, ფენოთიაზინები და სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები: ზრდიან ჰიპოტენზიის რისკს.
ბაკლოფენი: ანტიჰიპერტენზიური აქტივობის მომატება.
ამიფოსტინი: ჰიპოტენზიური აქტივობის მომატება.
ნებადართული კომბინაციები
მეფლოხინი: ბრადიკარდიის რისკის გაზრდა.
კორტიკოსტეროიდები: შესაძლებელია ანტიჰიპერტენზიური ეფექტის შემცირება ორგანიზმში წყლის და ნატრიუმის შეკავების შედეგად.

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25oC ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი.