ბისენიუსი

სამედიცინო პროდუქტის დასახელება

ბისენიუსი 5 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

ბისენიუსი 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

ტაბლეტები

თვისობრივი და რაოდენობრივი შემადგელობა

ერთი ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს

ერთი ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს

დამხმარე ნივთიერებების სრული ჩამონათვალი იხილეთ პარაგრაფში 6.1.

ფარმაცევტული ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

5 მგ - ყვითელი ფერის, მრგვალი, ამოზნექილი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი ერთი ნაჭდევით.

10 მგ - ნარინჯისფერი, მრგვალი, ამოზნექილი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი ერთი ნაჭდევით.

ტაბლეტის გაყოფა შეიძლება თანაბარ დოზებად.

კლინიკური მახასიათებლები

თერაპიული ჩვენებები

ჰიპერტენზიის და სტენოკარდიის მართვა.

მიღების წესი: პერორალურად.

დოზირება

მოზრდილები:

ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 10 მგ-ს ერთხელ დღე-ღამეში. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა შეადგენს 20 მგ-ს დღე-ღამეში. ზოგ პაციენტში, შეიძლება საკმარისი იყოს 5 მგ დღე-ღამეში.

თირკმელების ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები:

თირკმელების (კრეატინინის კლირენსი <20 მლ/წთ) ან ღვიძლის ფუნქციის ბოლო სტადიის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ ბისოპროლოლს ერთხელ დღე-ღამეში. თირკმლის დიალიზის შემთხვევაში ბისოპროლოლის გამოყენების გამოცდილება არასაკმარისია; თუმცა, დოზირების რეჟიმის შეცვლის აუცილებლობის მტკიცებულება არ არსებობს.

ხანდაზმული პირები:

ჩვეულებრივ, დოზის კორექტირება საჭირო არ არის, მაგრამ შეიძლება საკმარისი იყოს 5 მგ დღე-ღამეში. ზოგ პაციენტში, როგორც სხვა მოზრდილების შემთხვევაში, შეიძლება საჭირო იყოს დოზის შემცირება თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის შემთხვევაში.

პედიატრიული პოპულაცია:

ბავშვებში ბისოპროლოლის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს, ამიტომ, ამ ჯგუფში მისი გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში მკურნალობა არ უნდა შეწყდეს მოულოდნელად; რეკომენდებულია დოზის თანდათანობით შემცირება 1-2 კვირის განმავლობაში.

ბისოპროლოლი უკუნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში:

· გულის მწვავე უკმარისობა ან გულის დეკომპენსირებული უკმარისობის ეპიზოდების პერიოდში, როდესაც საჭიროა ინოტროპული საშუალებების ი/ვ შეყვანა.
· კარდიოგენური შოკი
· მეორე ან მესამე ხარისხის AV ბლოკადა (კარდიოსტიმულატორის გარეშე)
· სუსტი სინუსური სინდრომი
· სინოატრიალური ბლოკადა
· ბრადიკარდია (გულისცემა წუთში 60-ზე ნაკლები მკურნალობის დაწყებამდე)
· ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა <100 მმ ვწყ. სვ.)
· მძიმე ბრონქული ასთმა
· პერიფერიული არტერიების ოკლუზიური დაავადების მძიმე ფორმები და რეინოს სინდრომი
· არანამკურნალები ფეოქრომოციტომა (იხ. პარაგრაფი 4.4)
· მეტაბოლური აციდოზი
· ჰიპერმგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ, რომელიც ჩამოთვლილია პარაგრაფში 6.1.

განსაკუთრებული მითითებანი და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

ბისოპროლოლი სიფრთხილის ზომების დაცვით გამოიყენება შემდეგ შემთხვევებში:

· გულის უკმარისობა (გულის სტაბილური ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობა ბისოპროლოლით უნდა დაიწყოს სპეციალური ტიტრაციის ფაზით [დეტალურად იხილეთ პროდუქტის ზოგად დახასიათებაში ინფორმაცია ბისოპროლოლის დანიშვნასთან დაკავშირებით გულის სტაბილური ქრონიკული უკმარისობის სამკურნალოდ])
· ბრონქული ასთმა, სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადება

მიუხედავად იმისა, რომ კარდიოსელექციურ (ბეტა-1) ბეტა-ბლოკერებს შეუძლია უფრო მცირე გავლენის მოხდენა ფილტვის ფუნქციაზე, ვიდრე არასელექციურ ბეტა-ბლოკერებს, როგორც ყველა ბეტა-ბლოკერის შემთხვევაში, აღნიშნული თავიდან უნდა იქნას აცილებული სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების მქონე პაციენტებში, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც არსებობს მათი გამოყენების დამაჯერებელი კლინიკური მიზეზები. ასეთი მიზეზების არსებობის შემთხვევში ბისენიუსი გამოიყენება სიფრთხილის ზომების დაცვით. სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების მქონე პაციენტებში ბისოპროლოლით მკურნალობის დაწყება საჭიროა ყველაზე დაბალი შესაძლო დოზით და საჭიროა პაციენტების გულდასმით დაკვირვება ახალი სიმპტომების გამოვლენის თვალსაზრისით (მაგალითად, დისპნოე, ფიზიკური ვარჯიშის აუტანლობა, ხველა). ბრონქული ასთმის ან ფილტვების სხვა ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებების შემთხვევაში, რომლებიც შეიძლება იყოს სიმპტომური, შეიძლება საჭირო იყოს ბრონქოდილატაციური თერაპიის ერთდროულად ჩატარება. ზოგ შემთხვევაში, ასთმის მქონე პაციენტებში შეიძლება აღინიშნოს სასუნთქი გზების რეზისტენტობის გაზრდა; ამიტომ, შეიძლება საჭირო გახდეს ბეტა2-სტიმულატორების დოზის გაზრდა.

· შაქრიანი დიაბეტი სისხლში გლუკოზის დონის მნიშვნელოვანი მერყეობით; ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები შეიძლება იყოს შენიღბული
· მკაცრი დიეტა
· მიმდინარე დესენსიბილიზაციური თერაპია.
· პირველი ხარისხის AV ბლოკადა
· პრინცმეტალის სტენოკარდია: აღინიშნა კორონარული ვაზოსპაზმის შემთხვევები. მისი მაღალი ბეტა1-სელექციურობის მიუხედავად, ბისოპროლოლის შეყვანისას პრინცმეტალის სტენოკარდიის მქონე პაციენტებისთვის სტენოკარდიის შეტევების სრულად გამორიცხვა არ შეიძლება.
· პერიფერიული არტერიების ოკლუზიური დაავადება (შეიძლება აღინიშნოს ჩივილების გაძლიერება, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში)
· ზოგადი ანესთეზია.

პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ზოგადი ანესთეზია, ბეტა-ბლოკადა ამცირებს არითმიებისა და მიოკარდიუმის იშემიის შემთხვევებს ინდუქციისა და ინტუბაციის პერიოდში, ასევე ოპერაციის შემდგომ პერიოდში. ამჟამად რეკომენდებულია ბეტა-ბლოკადის შენარჩუნება პერიოპერაციულ პერიოდში. ანესთეზიოლოგს უნდა ეცნობოს ბეტა-ბლოკადის შესახებ სხვა პრეპარატებთან პოტენციური ურთიერთქმედების გამო, რაც იწვევს ბრადიარითმიას, რეფლექტორული ტაქიკარდიის შესუსტებას და სისხლის დანაკარგის კომპენსირების რეფლექტორული უნარის დაქვეითებას. თუ საჭიროა ოპერაციამდე ბეტა-ბლოკერით თერაპიის შეწყვეტა, ეს უნდა განხორციელდეს თანდათანობით ანესთეზიამდე 48 საათით ადრე.

როგორც სხვა β-ბლოკერებს, ბისოპროლოლს შეუძლია გაზარდოს მგრძნობელობა ალერგენების მიმართ და დაამძიმოს ანაფილაქსიური რეაქციები. ადრენალინით მკურნალობა ყოველთვის არ გვაძლევს მოსალოდნელ თერაპიულ ეფექტს.

ფსორიაზის მქონე პაციენტებში ან ანამნეზში ფსორიაზის არსებობისას β-ბლოკერებით (მაგალითად ბისოპროლოლით) მკურნალობა უნდა განხორციელდეს მხოლოდ სარგებელისა და რისკის თანაფარდობის გულდასმით შეფასების შემდეგ.

ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებში ბისოპროლოლი არ უნდა იქნას შეყვანილი ალფა-რეცეპტორის ბლოკადის დასრულებამდე.

ბისოპროლოლი მკურნალობის დროს თიროტოქსიკოზის სიმპტომები შეიძლება შეინიღბოს.

ბისოპროლოლით მკურნალობის მოულოდნელად შეწყვეტა არ შეიძლება, გარდა ზუსტი ჩვენების შემთხვევებისა. დამატებითი ინფორმაცია იხილეთ პარაგრაფში 4.2.

კომბინაციები, რომლებიც არ არის რეკომენდებული

კალციუმის ანტაგონისტები, როგორიცაა ვერაპამილი და ნაკლები ხარისხით დილთიაზემი:

უარყოფითი გავლენა კუმშვადობაზე და ატრიოვენტრიკულურ გამტარობაზე.

β-ბლოკერებით მკურნალობის პერიოდში ვერაპამილის ინტრავენური შეყვანა შეიძლება იწვევდეს მძიმე ჰიპოტენზიას და ატრიოვენტრიკულურ ბლოკადას.

ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები (მაგალითად, კლონიდინი, მეთილდოპა, მოქსონოდინი, რილმენიდინი):

ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროულად გამოყენება შეიძლება იწვევდეს გულის შეკუმშვათა სიხშირის და გულის წუთმოცულობის შემცირებას, ასევე ვაზოდილატაციას. პრეპარატით მკურნალობის უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება გაზარდოს “რიკოშეტული ჰიპერტენზიის“ რისკი.

კომბინაციები, რომლებიც გამოიყენება სიფრთხილის ზომების დაცვით

დიჰიდროპირიდინის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტები, როგორიცაა ნიფედიპინი: ერთდროულად გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ჰიპოტენზიის რისკი და გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პარკუჭების ტუმბოს ფუნქციის შემდგომი დამძიმების რისკის გაზრდა არ შეიძლება გამოირიცხოს.

I კლასის ანტიარითმული საშუალებები (მაგალითად, დიზოპირამიდი, ქინიდინი): შეიძლება გაძლიერდეს მოქმედება ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დროზე და გაიზარდოს უარყოფითი ინოტროპული მოქმედება.

III კლასის ანტიარითმული საშუალებები (მაგალითად, ამიოდარონი): შეიძლება გაძლიერდეს მოქმედება ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დროზე.

პარასიმპათომიმეტური საშუალებები: ერთდროულად გამოყენებისას შესაძლებელია ატრიოვენტრიკულური გამტარობის გახანგრძლივება და ბრადიკარდიის რისკის გაზრდა.

ადგილობრივმა ბეტა-ბლოკერებმა (მაგალითად, გლაუკომის სამკურნალო თვალის წვეთები) შეიძლება გააძლიეროს ბისოპროლოლის სისტემური მოქმედება.

ინსულინი და პერორალური დიაბეტის საწინააღმდეგო პრეპარატები: სისხლში შაქრის დამაქვეითებელი მოქმედების გაძლიერება. ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადამ შეიძლება შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები.

ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების, ასევე არტერიული წნევის დამაქვეითებელი სხვა პრეპარატების (მაგალითად, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ბარბიტურატები, ფენოთიაზინები) ერთდროულად გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოს ჰიპოტენზიის რისკი.

საანესთეზიო საშუალებები: რეფლექტორული ტაქიკარდიის შესუსტება და ჰიპოტენზიის რისკის გაზრდა (ზოგად ანესთეზიასთან დაკავშირებით დამატებითი ინფორმაცია ასევე, იხილეთ პარაგრაფში 4.4).

საგულე გლიკოზიდები: გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემციება, ატრიოვენტრიკულური გამტარობის გახანგრძლივება.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (აასს): აასს-ს შეუძლია შეამციროს ბისოპროლოლის ჰიპოტენზიური მოქმედება.

β-სიმპათომიმეტიკები (მაგალითად, იზოპრენალინი, დობუტამინი): ბისოპროლოლთან კომბინაციამ შეიძლება შეამციროს ორივე საშუალების მოქმედება.

სიმპათომიმეტიკები, რომლებიც ააქტიურებს β- და α-ადრენორეცეპტორებს: ბისოპროლოლთან კომბინირებამ შეიძლება გამოავლინოს ამ საშუალებების α-ადრენორეცეპტორებით განპირობებული ვაზოკონსტრიქციული მოქმედება, რაც იწვევს არტერიული წნევის მომატებას და გარდამავალი კოჭლობის გამწვავებას. ასეთი ურთიერთქმედების რისკი მაღალია არასელექციური β-ბლოკერების შემთხვევაში.

სიმპათომიმეტური საშუალებები: ბისოპროლოლთან კომბინირებამ შეიძლება შეამციროს ორივე საშუალების მოქმედება. ეპინეფრინის მაღალი დოზები შეიძლება საჭირო იყოს ალერგიული რეაქციების სამკურნალოდ.

ყურადღებაში მისაღები კომბინაციები

მეფლოქინი: ბრადიკარდიის მომატებული რისკი.

მონოამინოოქსიდაზას ინჰიბიტორები (მაო-B-ს ინჰიბიტორების გარდა): β-ბლოკერების ჰიპოტენზიური მოქმედების გაძლიერება, ასევე ჰიპერტონული კრიზის რისკის გაზრდა.

4.6 ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ბისოპროლოლს გააჩნია ფარმაკოლოგიური მოქმედება, რომელიც შეიძლება ზიანს ახდენდეს ორსულობაზე ან/და ნაყოფზე/ახალშობილზე. ზოგადად, β-ბლოკერები აქვეითებს პლაცენტურ პერფუზიას, რაც დაკავშირებულია ზრდის შეფერხებასთან, ნაყოფის სიკვდილთან, მუცლის მოშლასთან ან ნაადრევ მშობიარობასთან. გვერდითი მოვლენები (მაგალითად, ჰიპოგლიკემია და ბრადიკარდია) შეიძლება აღენიშნოს ნაყოფსა და ახალშობილებში. თუ მკურნალობა ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკერებით აუცილებელია, უპირატესობა უნდა მიენიჭოს ბეტა1-სელექციურ ადრენორეცეპტორებს.

ბისოპროლოლი არ გამოიყენება ორსულობის პერიოდში, აუცილებელი შემთხვევების გარდა. თუ ბისოპროლოლით მკურნალობა აუცილებელია, საჭიროა დაკვირვება უტეროპლაცენტური სისხლის მიმოქცევაზე და ნაყოფის ზრდაზე. ორსულობის მიმდინარეობაზე ან ნაყოფზე საზიანო მოქმედების გამოვლენის შემთხვევაში უნდა იქნას განხილული ალტერნატიული მკურნალობა. საჭიროა ახალშობილებზე მკაცრი დაკვირვება. როგორც წესი, ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები და ბრადიკარდია მოსალოდნელია პირველი 3 დღის განმავლობაში.

ძუძუთი კვება

უცნობია გამოიყოფა თუ არა მოცემული პრეპარატი ადამიანის რძეში. შესაბამისად, ბისოპროლოლით მკურნალობის პერიოდში ძუძუთი კვება რეკომენდებული არ არის.

4.7 ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

გულის კორონარული დაავადების მქონე პაციენტებში ჩატარებულ კვლევაში ბისოპროლოლი არ ახდენდა გავლენას სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე. თუმცა, პრეპარატების მიმართ რეაქციების ინდივიდუალური ვარიაბელურობის გამო შეიძლება შეიცვალოს სატრანსპორტო საუალებების მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარი. ეს განსაკუთრებით შესაძლებელია მკურნალობის დასაწყისში და პრეპარატის შეცვლის შემთხვევაში, ასევე ალკოჰოლთან ერთდროულად მიღებისას.

გამოყენებულია სიხშირის შემდეგი კატეგორიები:

ძალიან ხშირი (≥1/10)

ხშირი (≥1/100, <1/10)

არახშირი (≥1/1,000, <1/100)

იშვიათი (≥1/10,000, <1/1,000)

ძალიან იშვიათი (<1/10,000)

სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით შეფასება ვერ ხერხდება).

გულის დარღვევები:

არახშირი: ავ-გამტარობის დარღვევები, გულის არსებული უკმარისობის დამძიმება, ბრადიკარდია.

კვლევები:

იშვიათი: ტრიგლიცერიდების მომატებული დონე, ღვიძლის ფერმენტების (ალტ, ასტ) მომატებული დონე.

ნერვული სისტემის დარღვევები:

ხშირი: თავბრუსხვევა*, თავის ტკივილი*.

იშვიათი: გულის წასვლა.

დარღვევები თვალის მხრივ:

იშვიათი: ცრემლდენის შემცირება (გასათვალისწინებელია, ლინზების ტარების შემთხვევაში).

ძალიან იშვიათი: კონიუნქტივიტი.

დარღვევები ყურის და ლაბირინთის მხრივ:

იშვიათი: სმენის დარღვევები.

დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულ-მკერდის ორგანოებისა და შუასაყარის მხრივ:

არახშირი: ბრონქოსპაზმი ბრონქული ასთმის ან სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადების ანამნეზის მქონე პაციენტებში.

იშვიათი: ალერგიული რინიტი.

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:

ხშირი: კუჭ-ნაწლავის დარღვევები, როგორიცაა გულისრევა, ღებინება, დიარეა, შეკრულობა.

დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:

იშვიათი: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ქავილი, წამოხურება, გამონაყარი).

ძალიან იშვიათი: ბეტა-ბლოკერებს შეუძლია ფსორიაზის პროვოცირება ან დამძიმება, ან გამოიწვიოს ფსორიაზის მსგავსი გამონაყარი, ალოპეცია.

დარღვევები ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ:

არახშირი: კუნთების სისუსტე და სპაზმი.

სისხლძარღვების დარღვევები:

ხშირი: კიდურებში სიცივის ან დაბუჟების შეგრძნება, ჰიპოტენზია.

არახშირი: ორთოსტატული ჰიპოტენზია.

ზოგადი დარღვევები:

ხშირი: დაღლილობა*.

არახშირი: ასთენია.

ჰეპატობილიარული დარღვევები:

იშვიათი: ჰეპატიტი.

დარღვევების რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლის მხრივ:

იშვიათი: ერექტიული დისფუნქცია.

ფსიქიკური აშლილობები:

არახშირი: ძილის დარღვევები, დეპრესია.

იშვიათი: კოშმარები, ჰალუცინაციები.

* ეს სიმპტომები ძირითადად აღინიშნება მკურნალობის დასაწყისში. როგორც წესი, ისინი მსუბუქი ხასიათისაა და ხშირად ქრება 1-2 კვირის განმავლობაში.

სიმპტომები

β-ბლოკერების დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ყველაზე ხშირი მოსალოდნელი ნიშნებია ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, ბრონქოსპაზმი, გულის მწვავე უკმარისობა და ჰიპოგლიკემია. დღეისათვის აღნიშნულია ბისოპროლოლის დოზის გადაჭარბების (მაქსიმუმ 2000 მგ) რამდენიმე შემთხვევა. აღინიშნა ბრადიკარდია ან/და ჰიპოტენზია. ყველა პაციენტი გამოჯანმრთელდა. არსებობს ფართო ინდივიდთაშორისი ვარიაბელობა ბისოპროლოლის ერთი ერთჯერადი მაღალი დოზის მგრძნობელობის მიმართ; სავარაუდოდ, გულის უკმარისობის მქონე პაციენტები განსაკუთრებით მგრძნობიარენი არიან.

მკურნალობა

ზოგადად, დოზის გადაჭარბების განვითარების შემთხვევაში, ბისოპროლოლით მკურნალობა უნდა შეწყდეს და ჩატარდეს შემანარჩუნებელი და სიმპტომური მკურნალობა. შეზღუდული მონაცემები ადასტურებს, რომ ბისოპროლოლი რთულად ექვემდებარება დიალიზს. სხვა β-ბლოკერების მოსალოდნელი ფარმაკოლოგიური მოქმედებისა და რეკომენდაციების საფუძველზე კლინიკურად დადასტურების შემთხვევაში გასათვალისწინებელია შემდეგი ზოგადი ზომები.

ბრადიკარდია: ინტრავენურად შეიყვანეთ ატროპინი. თუ რეაქცია არასათანადოა, სიფრთხილით შეიყვანება იზოპრენალინი ან სხვა პრეპარატი დადებითი ქრონოტროპული მოქმედებით. გარკვეულ შემთხვევებში შეიძლება საჭირო გახდეს ტრანსვენური კარდიოსტიმულატორის განთავსება.

ჰიპოტენზია: საჭიროა ინტრავენური სითხეებისა და ვაზოპრესორების შეყვანა. შეიძლება სასარგებლო იყოს ინტრავენური გლუკაგონი.

ავ ბლოკადა (მეორე ან მესამე ხარისხი): საჭიროა პაციენტებზე გულდასმით დაკვირვება და მკურნალობის ჩატარება იზოპრენალინის საინფუზიო ხსნარით ან ტრანსვენური კარდიოსტიმულატორის განთავსება.

გულის მწვავე უკმარისობის დამძიმება: დიურეზულების, ინოტროპული საშუალებების, ვაზოდილატაციური საშუალებების ი/ვ შეყვანა.

ბრონქოსპაზმი: ბრონქოდილატაციური მკურნალობის დაწყება, როგორიცაა იზოპრენალინი, ბეტა2-სიმპათომიმეტური საშუალებები ან/და ამინოფილინი.

ჰიპოგლიკემია: გლუკოზის ი/ვ შეყვანა.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სელექციური β-ბლოკერები.

(C07AB07)

მოქმედების მექანიზმი

ბისოპროლოლი არის ძლიერი მოქმედების, მაღალი სელექციურობის β1-ადრენორეცეპტორების ბლოკერი შიდა სიმპათომიმეტური აქტივობის გარეშე, რომელსაც არ გააჩნია სათანადო მემბრანომასტაბილიზებელი მოქმედება.

როგორც სხვა β1-ბლოკერების შემთხვევაში, ჰიპერტენზიის დროს მოქმედების მექანიზმი ზუსტად განსაზღვრული არ არის, მაგრამ ცნობილია, რომ ბისოპროლოლი მნიშვნელოვნად თრგუნავს რენინის პლაზმურ აქტივოვას.

სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში β1-რეცეპტორების ბლოკადა ამცირებს გულის მოქმედებას და შესაბამისად, ამცირებს ჟანგბადზე მოთხოვნილებას. აქედან გამომდინარე, ბისოპროლოლი ეფექტიანად აქრობს ან ამცირებს სიმპტომებს.

ბისოპროლოლი თითქმის სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ღვიძლში პირველად გავლის ძალიან მცირე ეფექტთან ერთად, ეს იწვევს მაღალ ბიოშეღწევადობას, დაახლოებით 90%-ს. პრეპარატი გამოიყოფა თანაბრად ღვიძლის და თირკმელების საშუალებით.

პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი (10-12 სთ) უზრუნველყოფს 24 საათიან ეფექტიანობას დოზის დღეში ერთხელ მიღების შემთხვევაში. მოქმედი ნივთიერების დაახლოებით 95% გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით, ნახევარი უცვლელი ბისოპროლოლის სახით. ადამიანში აქტიური მეტაბოლიტები არ არის გამოვლენილი.

5.3. პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

ხელმისაწვდომი არ არის.

ფარმაცევტული მახასიათებლები

დამხმარე კომპონენტების ჩამონათვალი

5 მგ - ტაბლეტის ბირთვი:

მიკროკრისტალური ცელულოზა PH102

ორფუძიანი კალციუმის ფოსფატი, უწყლო

პრეჟელატინიზებული სიმინდის სახამებელი

პოვიდონი K-30

კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი

მაგნიუმის სტეარატი

გარსი:

Sheffcoat HS ყვითელი (ჰიდროქსიპროპილმეთილ ცელულოზა, ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), ტალკი, რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172)

10 მგ - ტაბლეტის ბირთვი:

მიკროკრისტალური ცელულოზა PH102

ორფუძიანი კალციუმის ფოსფატი, უწყლო

პრეჟელატინიზებული სიმინდის სახამებელი

პოვიდონი K-30

კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი

მაგნიუმის სტეარატი

გარსი:

Sheffcoat ნარინჯისფერი (ჰიდროქსიპროპილმეთილ ცელულოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), ტალკი, რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172)

შეუთავსებლობა

ხელმისაწვდომი არ არის.

2 წელი.

შენახვის განსაკუთრებული პირობები

შეინახეთ 25˚C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე, საკუთარ შეფუთვაში. შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვის აღწერილობა და შიგთავსი

გამჭვირვალე პვქ/პე/პვდქ-ალუმინის ბლისტერი შეფუთვაში ზომით 30 ტაბლეტი.

აპკიანი გარსით დაფარული 30 ტაბლეტი/3 ბლისტერი/1 კოლოფი

6.6 სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები პრეპარატის უტილიზაციისას და მის გამოყენებასთან დაკავშირებული სხვა მითითებები

განსაკუთრებული მოთხოვნები არ არსებობს.

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით