ამელოტექსი

წამლის ფორმა: ტაბლეტი

ერთი ტაბლეტი (გამყოფი ხაზით) შეიცავს აქტიური ნივთიერების სახით 15 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ცელულოზა მიკროკრისტალური, ნატრიუმის ციტრატი, პოვიდონი, კროსპოვიდონი,

კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.

ტაბლეტები: 15 მგ. მრგვალი, ორმაგად ამობურცული ტაბლეტი, ჭრილით ერთ მხარეს, ფერმკრთალი-ყვითელი ან ფერმკრთალი-ყვითელი სუსტი მომწვანო ფერის, დასაშვებია მოთეთრო და მსუბუქი ხორკლიანობა.

ფარმაკოთერაპევტული ჯგუფი: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო

ATX კოდი: M01AC06

მელოქსიკამი - არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი, რომელსაც გააჩნია ტკივილგამაყუჩებელი, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი მოქმედება. ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება განპირობებულია ციკლოოქსიგენაზა-2 (ცოგ-2) ფერმენტატული აქტივობის ბლოკირებით, რომელიც მონაწილეობს პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზში ანთების კერაში. მელოქსიკამი ნაკლებად მოქმედებს ციკლოოქსიგენაზა-1 (ცოგ-1), რომელიც მონაწილეობს პროსტაგლანდინის სინთეზში, რომელიც იცავს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარსს და მონაწილეობას ღებულობს თირკმლებში სისხლის მიმოქცევის

კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, მელოქსიკამის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა - 89%. საკვების ერთდროული მიღება არ ცვლის შეწოვას. პრეპარატის შიგნით მიღებისას დოზებში 7,5 მგ და 15 მგ მისი კონცენტრაციები დოზების პროპორციულია. წონასწორული კონცენტრაციები მიიღწევა 3-5 დღის განმავლობაში. პრეპარატის ხანგრძლივი დროის გამოყენებისას (1 წელზე მეტი), კონცენტრაციები მსგავსია ისეთებთან, რომლებიც აღინიშნება წონასწორული კონცენტრაციების პირველი მიღწევის შემდეგ. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 99%-ზე მეტი. პრეპარატის მაქსიმალურსა და ბაზალურ კონცენტარციებს შორის განსხვავებების დიაპაზონი, მისი დღეში ერთხელ გამოყენების შემდეგ, არც ისე დიდია და დოზით 7,5 მგ გამოყენებისას შეადგენს 0,4-1,0 მკგ/მლ, დოზით 15 მგ გამოყენებისას კი - 0,8-2,0 მკგ/მლ (მოყვანილია შესაბამისად, მნიშვნელისა Cmin და Cmax). მელოქსიკამი აღწევს ჰისტოჰემატური ბარიერების გავლით, კონცენტრაცია სინოვიალურ სითხეში აღწევს პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციის 50%.

მელოქსიკამი თითქმის სრულად მეტაბოლიზირებდა ღვიძლში ოთხი არააქტიური ფარმაკოლოგიურ წარმოებულის სახით. ძირითადი მეტაბოლიტი, 5’- კარბოქსიმელოქსიკამი (60% დოზის სიდიდისგან), წარმოიშვება შუალედური მეტაბოლიტის ჟანგვის გზით, 5’-ჰიდროქსიმეთილმელოქსიკამი, რომელიც აგრეთვე ექსკრეტირებს, მაგრამ ნაკლებად (9% დოზის სიდიდისგან). in vitro გამოკვლევები გვიჩვენებს, რომ მოცემულ მეტაბოლურ გარდაქმნაში მნიშვნელოვან როლს თამაშობს იზოფერმენტი SYP 2C9, დამატებითი მნიშვნელობა გააჩნია იზოფერმენტს CYP 3A4. ორი სხვა მეტაბოლიტის წარმოშობისას (შემადგენლობა, შესაბამისად, 16% და 4% პრეპარატის დოზის სიდიდისგან) მონაწილეობას ღებულობს პეროქსიდაზა, რომლის აქტივობა ინდივიდუალურად ვარირებს.

პრეპარატი თანაბრად გამოიყოფა ნაწლავებისა და თირკმელების გზით, უპირატესად მეტაბოლიტების სახით. ნაწლავების გზით უცვლელი სახით გამოიყოფა 5%-ზე ნაკლები დღე-ღამური დოზის სიდიდიდან, შარდში უცვლელი სახით პრეპარატი გამოიყოფა მხოლოდ მცირე რაოდენობით. მალოქსიკამის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს 15-20 საათს. პლაზმური კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 8 მლ/წთ. ხანდაზმულ პირებში პრეპარატის კლირენსი ქვეითდება. განაწილების მოცულობა დაბალია და შეადგენს საშუალოდ 11 ლ. საშუალო სიმძიმის ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა არსებით გავლენას არ ახდენს მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე.

• ოსტეოართროზი;
• რევმატოიდული ართრიტი;
• მაანკილოზირებელი სპონდილოართრიტი (ბეხტერევის დაავადება).

რეკომენდირებულია სიმპტომური თერაპიისთვის, ტკივილისა და ანთების შესამცირებლად გამოყენების მომენტში, პროგრესირებად დაავადებაზე არ ახდენს

• ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან დამხმარე კომპონენტების
• უკუნაჩვენებია აორტოკორონარული შუნტირების ჩატარების შემდეგ პერიოდში;
• გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა;
• ბრონქული ასთმის, ცხვირისა და პარანაზალური სინუსების რეციდიული

პოლიპოზის სრული ან არასრული შერწყმა და აცეტილსალიცილის მჟავისა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების აუტანლობა (მ.შ.

• კუჭის ან 12-გოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის ეროზიულ-წყლულოვანი ცვლილებები, კუჭ-ნაწლავის მწვავე სისხლდენა;
• ნაწლავების ანთებითი დაავადებები (არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება);
• ცერებროვასკულარული სისხლდენა ან სხვა სისხლდენები;
• ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა ან ღვიძლის მწვავე დაავადება;
• თირკმლის გამოხატული უკმარისობა ავადმყოფებში, რომლებიც არ ექვემდებარება დიალიზს (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ ნაკლები), თირკმლის პროგრესირებადი დაავადებები, მ.შ. დადასტურებული ჰიპერკალიემია;

• ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი;

• 15 წლამდე ბავშვთა ასაკი.

პრეპარატის შემადგენლობაში ლაქტოზის არსებობასთან დაკავშირებით, პაციენტებს იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებებით, ისეთი, როგორიცაა ლაქტოზის აუტანლობა, ლაქტოზის დეფიციტი ან გლუკოზო-გალაქტოზის მალაბსორბციით პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

არასასურველი მოვლენების განვითარების რისკის შესამცირებლად გამოიყენება მინიმალური ეფექტური დოზა მინიმალური შესაძლო მოკლე კურსით შემდეგ გულის იშემიური დაავადებები, ცერებროვასკულარული დაავადებები, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, დისლიპიდემიები/ჰიპერლიპიდემიები, შაქრიიანი დიაბეტი, პერიფერიული არტერიების დაავადებები, კრეატინინის კლირენსი 60 მლ/სთ ნაკლები, ანამნეზური მონაცემები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაზიანების განვითარების შესახებ, Helicobacter pylori ინფექციის არსებობისას,

ხანდაზმულ ასაკში, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ხანგრძლივი გამოყენება, ალკოჰოლის ხშირი გამოყენება, მძიმე სომატური დაავადებები, თანმხლები თერაპია შემდეგი პრეპარატებით: ანტიკოაგულანტები (მაგალითად, ვარფარინი), ანტიაგრეგანტები (მაგალითად, აცეტილსალიცილის მჟავა, კლოპიდოგრელი), პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდები (მაგალითად, პრედნიზოლონი), სეროტინინის უკუმიტაცების სელექტური ინჰიბიტორები (მაგალითად, ციტალოპრამი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი, სერტრალინი).

პრეპარატი გამოიყენება საკვების მიღების დროს ერთხელ დღეში.

დოზირების რეკომენდირებული რეჟიმი:

რევმატოიდული ართრიტი:

15 მგ დღე-ღამეში. მკურნალობის ეფექტზე დამოკიდებულებით დოზა შეიძლება შემცირდეს 7,5 მგ-მდე დღე-ღამეში.

ოსტეოართროზი: 7,5 მგ დღე-ღამეში. არაეფექტურობისას დოზა შეიძლება გაიზარდოს 15 მგ-მდე დღე-ღამეში.

მაანკილოზირებელი სპონდილოართრიტი: 15 მგ დღე-ღამეში.

მაქსიმალური დღე-ღამის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 15 მგ.

პაციენტებს გვერდითი ეფექტების განვითარების გაზრდილი რისკით, აგრეთვე პაციენტებში თირკმლის გამოხატული უკმარისობით, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ დღე-ღამეში.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: 1%-ზე მეტი - დისპეპსია, მ.შ. გულისრევა, ღებინება, აბდომინალური ტკივილი, გაუვალობა, მეტეორიზმი, დიარეა; 0,1-1% - „ღვიძლის“ ტრანსამინაზების აქტიურობის გარდამავალი ზრდა, ჰიპერბილირუბინემია, ბოყინი, ეზოფაგიტი, გასტროდუოდენალური წყლული, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (მ.შ. ფარული), სტომატიტი; 0,1%-ზე ნაკლები - კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია, კოლიტი, ჰეპატიტი, გასტრიტი.

სისხლწარმომქმნელი ორგანოების მხრივ: 1%-ზე მეტი - ანემია; 0,1-1% - სისხლის ფორმულის ცვლილება, მ.შ. ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.

კანის საფარის მხმრივ: 1%-ზე მეტი - ქავილი, კანის გამონაყარი; 0,1-1% - ჭინჭრის ციება; 0,1%-ზე ნაკლები - ფოტოსენსიბილიზაცია, ბულოზური გამონაყარი, მულტიფორმული ერითემა, მ.შ. სტივენ-ჯონსის სინდრომი, ტოქსიური- ეპიდერმალური ნეკროლიზი.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: 0,1%-ზე ნაკლები - ბრონქოსპაზმი.

ნერვული სისტემის მხრივ: 1%-ზე მეტი - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; 0,1-1% - ვერტიგო, ყურებში ხმაური, ძილიანობა; 0,1%-ზე ნაკლები - გონების დაბინდვა, დეზორიენტაცია, ემოციონალური ლაბიალურობა.

გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: 1%-ზე მეტი - პერიფერიული შეშუპებები; 0,1- 1% - არტერიული წნევის მომატება, ტაქიკარდია, სახის ჰიპერემია.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: 0,1-1% - ჰიპერკრეატინინემია და/ან სისხლის შრატში შარდოვანას მომატება; 0,1%-ზე ნაკლები - თირკმლის მწვავე უკმარისობა;

მელოქსიკამთან მიღების კავშირი დადგენილი არ არის - ინტერსტიციალური ნეფრიტი, ალბუმინურია, ჰემატურია.

მგრძნობელობის ორგანოების მხრივ: 0,1%-ზე ნაკლები - კონიუქტივიტი, მხედველობის დარღვევა, მ.შ. მხედველობის დაბინდვა.

ალერგიული რეაქციები: 0,1%-ზე ნაკლები - ანგიონევროზული შეშუპება,

ანაფილაქტიური რეაქციები.

სიმპტომები: გონების დაბინდვა, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ღვიძლის უკმარისობა, სუნთქვის გაჩერება, ასისტოლია.

მკურნალობა: სპეციფიური ანტიდოტი არარსებობს; პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისას უნდა ჩატარდეს კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება (უახლოესი საათის განმავლობაში), სიმპტომატური თერაპია.

კოლესტირამინი აჩქარებს პრეპარატის გამოდევნას ორგანიზმიდან. ფორსირებული დიურეზი, ჰემოდიალიზი - მცირედეფექტურია პრეპარატის სისხლის ცილებთან მაღალი კავშირის გამო.

სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას (მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავასთან) იზრდება ეროზიულ- წყლულოვანი დაზიანებებისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენების განვითარების რისკი.

ერთდროული მიღებისას ჰიპოტენზურ პრეპარატებთან შესაძლებელია უკანასკნელთა ეფექტური მოქმედების დაქვეითება.

ერთდროული გამოყენებისას ლითიუმის პრეპარატებთან შესაძლებელია ლითიუმის კუმულაციის განვითარება და მისი ტოქსიკური მოქმედების მომატება (რეკომენდებულია სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციის კონტროლი).

მეტოტრექსატთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება უკანასკნელის გვერდითი მოქმედება სისხლწარმოქმნელ სისტემაზე (ანემიისა და ლეიკოპენიის წარმოშობის საშიშროება, ნაჩვენებია სისხლის საერთო ანალიზის პერიოდული კონტროლი).

დიურეტიკებთან და ციკლოსპორინებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკი.

საშოს შიდა კონტრაცეპტულ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას, შესაძლებელია უკანასკნელების მოქმედების ეფექტურობის დაქვეითება.

ანტიკოაგულანტებთან ერთდროული მიღებისას (ჰეპარინი, ტიკლოპიდინი, ვარფარინი), აგრეთვე თრომბოლიზურ პრეპარატებთან (სტრეპტოკინაზა, ფიბრინოლიზინი) იზრდება სისხლდენების განვითარების რისკი (აუცილებელია სისხლის შედედების მაჩვენებლების პერიოდული კონტროლი).

ერთდროული გამოყენებისას კოლესტირამინთან, მელოქსიკამის დაკავშირების შედეგად, ძლიერდება მისი გამოყოფა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.

სეროტინინის უკუმიტაცების სელექტიურ ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენებისას, იზრდება კუჭ-ნაწლავის სისხლდენების განვითარების რისკი.

სიფრთხილე გამოიჩინეთ პრეპარატის გამოყენებისას პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში გააჩნიათ კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, აგრეთვე პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ანტიკოაგულანტურ თერაპიაზე.

ასეთ პაციენტებს გაზრდილი აქვთ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვან- ეროზიული დაავადებების წარმოშობის რისკი.

საჭიროა სიფრთხილის დაცვა და თირკმლის ფუნქციის მაჩვენებლების კონტროლი პრეპარატის გამოყენებისას ხანდაზმულ პაციენტებში, სისხლის მიმოქცევის უკმარისობისას, გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებში, აგრეთვე პაციენტებში ჰიპოვოლემიით ქირურგიული ჩარევების შედეგად. პაციენტებს თირკმლის უკმარისობით, თუ კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/სთ-ზე მეტია, არ ესაჭიროებათ დოზირების რეჟიმის კორექცია.

ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტებისთვის პრეპარატის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ/დღ.

ტრანსამინაზებისა და ღვიძლის ფუნქციის სხვა მაჩვენებლების მდგრადი და არსებითი მომატებისას, პრეპარატი უნდა მოიხსნას და ჩატარდეს საკონტროლო პაციენტებმა, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ შარდმდენ საშუალებებსა და მელოქსიკამს, უნდა მიიღონ სითხის საკმარისი რაოდენობა.

თუ მკურნალობის პროცესში გაჩნდა ალერგიული რეაქციები (ქავილი, კანის გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ფოტოსენსიბილიზაცია), საჭიროა პრეპარატის მიღების მელოქსიკამმა, ისევე, როგორც სხვა არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებმა, შეიძლება შენიღბოს ინფექციური დაავადებების სიმპტომები.

მელოქსიკამის გამოყენებამ, ისევე, როგორც სხვა პროსტაგლანდინების სინთეზის მაბლოკირებელმა პრეპარატებმა, შეიძლება გავლენა მოახდინოს ფერტილურობაზე, ამიტომ ის რეკომენდებული არ არის ქალებისთვის, რომლებიც გეგმავენ პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი ეფექტების წარმოშობა თავის ტკივილისა და თავბრუსხვევის, ძილიანობის სახით. უარი უნდა თქვათ სატრანსპორტო საშუალებების მართვასა და მანქანებისა და მექანიზმების მომსახურებაზე, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრაციას.

ტაბლეტები, 7,5 მგ და 15 მგ.

10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში. 2 კონტურულუჯრედოვანი

შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციით, მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

3 წელი. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის

მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას ტემპერატურაზე 25oC.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.