არსოჯილი

1 კაფსულა შეიცავს: ამოქსიცილინის ტრიჰიდრატს, 250 მგ ან 500 მგ ამოქსიცილინის ეკვივალენტურს. დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმისსტეარატი, მიკროკრისტალურიცელულოზა;

კაფსულის გარსის შემადგენლობა: ჟელატინი, საღებავები – ტიტანისდიოქსიდი (E 171), რკინის ოქსიდი ყვითელი (E 172).

არსოჯილი – მოქმედების ფართო სპექტრის მქონე ნახევრად სინთეზური პენიცილინების ჯგუფის ანტიბიოტიკია.

მოქმედებს ბაქტერიციდულად. მჟავაგამძლეა. აინჰიბირებსტრანსპეპტიდაზას, არღვევს პეპტიდოგლიკანის (უჯრედული კედლის საყრდენი პოლიმერი) სინთეზს გაყოფისა და ზრდის პერიოდში, იწვევს ბაქტერიების ლიზისს.

არსოჯილი აქტიურია გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ.

ამოქსიცილინის მიმართ მგრძნობიარე კლინიკურად მნიშვნელოვანი გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები არიან: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamydia.

ამოქსიცილინია ქტიურია ასევე პენიცილინი G-ს მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების მიმართ, მაგ., A, B, C, G, H, L, M ჯგუფის სტრეპტოკოკები, Streptococcus pneumoniae, პენიცილინაზასარამაპროდუცირებელი სტაფილოკოკები და Neisseria spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pasteurella multocida, Listeria, სპიროქეტები (Leptospira, Treponema, Borrelia დასხვა); ასევე სხვადასხვა ანაერობული მიკროორგანიზმები (მათ შორის პეპტოკოკები, პეპტოსტრეპტოკოკები, კლოსტრიდიებიდაფუზო ბაქტერიები).

პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი მიკროორგანიზმები რეზისტენტულია ამოქსიცილინის მოქმედების მიმართ.

ამოქსიცილინსა და ამპიცილინს შორის არსებობს ჯვარედინი რეზისტენტობა.

შეწოვა: პერორალურად მიღების შემდეგ ამოქსიცილინის წრაფად და პრაქტიკულად მთლიანად (93%) აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს პრეპარატის აბსორბციაზე. არ ირღვევა კუჭის მჟავე გარემოში. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 1-2 სთ-ისშემდეგ.

განაწილება: გააჩნია განაწილების ფართომოცულობა: მაღალკონცენტრაციებში ვლინდება პლაზმაში, ნახველში, ბრონქულსეკრეტში, პლევრალურ და პერიტონეალურ სითხეში, შარდში, კანის ბუშტუკების შიგთავსში, ფილტვის ქსოვილში, ნაწლავის ლორწოვან გარსში, ქალის სასქესო ორგანოებში, წინამდებარე ჯირკვალში, შუა ყურის სითხეში, ცხვირის ღრუს დანამატების ლორწოვან გარსში, ძვლებში, ცხიმოვან ქსოვილში, ლიმფურ ჯიკვლებში, ნაღვლის ბუშტში (ღვიძლის ნორმალური ფუნქციისას), ნაყოფის ქსოვილებში. დოზის 2-ჯერ გაზრდისას კონცენტრაცია აგრეთვე 2-ჯერ იზრდება. კონცენტრაცია ნაღველში 2-4-ჯერ აღემატება პლაზმაში კონცენტრაციას.

ამოქსიცილინის კონცენტრაცია ამნიონურ სითხესა და ჭიპლარის სისხლძარღვებში შეადგენს ორსული ქალის პლაზმაში მისი დონის 25-30%-ს. მცირე რაოდენობით აღწევს დედის რძეში. ცუდად აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, მენინგიტის დროს თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში, კონცენტრაცია დაახლოებით 20%-ია.

პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს დაახლოებით 17-20%-ს.

მეტაბოლიზმი: ამოქსიცილინი ნაწილობრივ მეტაბოლიზდება არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. გამოყოფა: ნახევარ გამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს 1-2 სთ-ს. ამოქსიცილინის 50-70% გამოიყოფა თირკმლებით უცვლელი სახით მილაკოვანიექსკრეციისა (80%) და გორგლოვანიფილტრაციის (20%) გზით, ნაღველთან ერთად – 10-20%. დღენაკლულებში, ახალშობილებში და 6 თვემდე ბავშვებში 1/2 შეადგენს 3-4 სთ-ს.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში: Lთირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში (კრეატინინისკლირენსი ≤ 15 მლ/წთ) ამოქსიცილინით 1/2 იზრდება 8.5 სთ-მდე. ამოქსიცილინი გამოიყოფა ჰემოდიალიზის დროს.

არსოჯილი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ:

• ზედა სასუნთქი გზების დალორ-ორგანოების ინფექციები (მათ შორის რინიტი, სინუსიტი, ფარინგიტი, ტონზილიტი, მწვავე შუა ოტიტი);

• ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები, მაგ., მწვავე და ქრონიკული ბრონქიტი, პნევმონია, ფილტვისაბსცესები, ყივანახველა (ინკუბაციის პერიოდი დასაწყისი სტადიები);

• შარდ-სასქესო სისტემის ინფექციები (მწვავე და ქრონიკული პიელონეფრიტი, პიელიტი, პროსტატიტი, ეპიდიდიმიტი, ცისტიტი, ურეთრიტი, უსიმპტომო ბაქტერიურია ორსულობის დროს, გონორეა);

• გინეკოლოგიური ინფექციები (სეპტიკურიაბორტი, ადნექსიტი, ენდომეტრიტიდაა.შ.);

• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (წითელიქარი, იმპეტიგო, მეორადადინფიცირებულიდერმატოზები);

• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციები (მუცლისტიფი, პარატიფი, განსაკუთრებით გართულებული სეპტიცემიით (ამინოგლიკოზიდებთან კომბინაციაში); სალმონელმტარებლობა; შიგელოზი; ქოლანგიტი, ქოლეცისტიტი;

• ლეპტოსპიროზი;

• მწვავედალატენტურილისტერიოზი;

• ხანმოკლე (24-48 სთ) პროფილაქტიკური თერაპია ქირურგიული ჩარევებისას (მაგ., პირისღრუსქსოვილებზე);

• ინფექციური ენდოკარდიტი, მაგ., ენტეროკოკულიენდოკარდიტი (იზოლირებულად ანამინოგლიკოზიდებთან კომბინაციაში);

• ბაქტერიულიმენინგიტი (მგრძნობელობის განსაზღვრის შედეგების მიხედვით, განსაკუთრებით ბავშვებში);

• სეფტიცემია, გამოწვეული ამოქსიცილინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით. პენიცილინი G-ს მიმართ დამტკიცებული მგრძნობელობის მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობისას უპირატესობა ენიჭება პენიცილინ G-ს.

პრეპარატს მიიღებენ პერორალურად, საკვების მიღებამდე ან მიღების შემდეგ, სითხის დიდი რაოდენობის მიყოლებით.

მიღების წესი და დოზირება დგინდება ინდივიდუალურად ინფექციის ლოკალიზაციის, მიმდინარეობის სიმძიმის, პრეპარატის მიმართ გამომწვევის მგრძნობელობის, პაციენტის ასაკის მიხედვით. ზოგადად სადღეღამისო დოზა უნდა გადანაწილდეს 2 (3-4-მდე) მიღებაზე.

ბავშვებში კგ სხეულის მასაზე გათვლილი დოზირება არ უნდა აღემატებოდეს მაქსიმალურ დოზირებას მოზრდილთათვის.

საშუალო დოზირებები: ბავშვები – 30-60 მგ/კგ/დღეში; მოზარდები და მოზრდილები – 1500-2000 მგ/დღეში.

სპეციფიკური რეკომენდაციები:

ბავშვები (10 წლამდე ბავშვებში რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება სუსპენზიის სახით):

1 წლამდე ასაკის ბავშვები – 125 მგ 2-ჯერ დღეში;

1-6 წლის ასაკის ბავშვები – 250 მგ 2-ჯერ დღეში;

6-10 წლის ასაკის ბავშვები – 375 მგ 2-ჯერ დღეში;

10-14 წლის ასაკში – 500 მგ 2-ჯერ დღეში;

მოზარდები – 750 მგ 2-ჯერ დღეში;

მოზრდილები – 1000 მგ 2-ჯერ დღეში.

არსოჯილი მაღალეფექტური პრეპარატია და ძალიან კარგად შეიწოვება, ამის გამო მძიმე ინფექციებიც კი ექვემდებარება პერორალურ თერაპიას. მაგრამ დაავადების მძიმე მიმდინარეობისას სადღეღამისო დოზები უნდა გაიზარდოს: ბავშვებში 100 მგ/კგ/დღეში, ხოლო მოზრდილებში – 6000 მგ-მდე დღეში.

ლეპტოსპიროზის დროს: მოზრდილები – 500-750 მგ 4-ჯერ დღეში 6-12 დღის განმავლობაში. ქრონიკული სალმონელმტარებლობის დროს: მოზრდილები – 1500-2000 მგ 3-ჯერ დღეში 2-4 კვირისგანმავლობაში.

ენდოკარდიტისპროფილაქტიკის მიზნით კბილების ექსტრაქციისას მოზრდილებში ინიშნება 3000-4000 მგ პროცედურის ჩატარებამდე 1 სთ-ით ადრე.. აუცილებლობის შემთხვევაში 8-9 სთ-ის შემდეგ ინიშნება განმეორებითი დოზა. ბავშვებში არსოჯილის დოზას 2-ჯერ ამცირებენ.

კლინიკური სიმპტომატიკის გაქრობის შემდეგ მკურნალობა გრძელდება 2-5 დღის განმავლობაში. გართულებების თავიდან ასაცილებლად სტრეპტოკოკური ინფექციების მკურნალობა უნდა გრძელდებოდეს არანაკლებ 10 დღისა (ჯმო-სრეკომენდაცია).

თირკმლისფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (კრეატინინისკლირენსი< 30 მლ/წთ), ასევე დღენაკლულებსა და ახალშობილებში საჭიროა დოზირების ან/და მიღების ჯერადობის შეცვლა თირკმლებით გამოყოფის შემცირების ხარისხის შესაბამისად. კრეატინინისკლირენსისას 15-40 მლ/წთ-ის ფარგლებში საჭიროა მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდა 12 სთ-მდე.

ანურიის შემთხვევაში მაქსიმალური დოზა შეადგენს 2000 მგ/დღეში. საშარდე გზების ინფექციების დროს დოზა არ იცვლება.

ალერგიულირეაქციები: შესაძლებელიაქავილი, ჭინჭრისციება, კანისჰიპერემია, ერითემა, ანგიონევროზულიშეშუპება, რინიტი, კონიუნქტივიტი; იშვიათად – ცხელება, ართრალგია, ეოზინოფილია, ექსფოლიატურიდერმატიტი, პოლიფორმულიექსუდაციურიერითემა, სტივენს-ჯონსონისსინდრომი; შრატისმიერიდაავადებისმსგავსირეაქციები; ერთეულშემთვევებში – ანაფილაქსიურიშოკი;

საჭმლისმომნელებელისისტემისმხრივ: დისბაქტერიოზი, გემოვნებისცვლილება, ღებინება, გულისრევა, დიარეა, სტომატიტი, გლოსიტი, ღვიძლისფუნქციისდარღვევა, ღვიძლისტრანსამინაზებისაქტივობისზომიერიმომატება, ფსევდომემბრანულიენტეროკოლიტი; ცენტრალურიდაპერიფერიულინერვულისისტემისმხრივ: აგზნება, შფოთვა, უძილობა, ატაქსია, ცნობიერებისდაბინდვა, ქცევისცვლილება, დეპრესია, პერიფერიულინევროპათია, თავისტკივილი, თავბრუ, კრუნჩხვითირეაქციები;

ლაბორატორიულიმაჩვენებლები: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი, ანემია;

სხვა: სუნთქვის გაძნელება, ტაქიკარდია, ინტერსტიციულინეფრიტი, ბაქტერიოლიზისრეაქცია (იარიშ-ჰერქსჰაიმერისრეაქცია), საშოსკანდიდოზი, სუპერინფექცია (განსაკუთრებითქრონიკულიდაავადებებისანორგანიზმისდაბალირეზისტენტობისმქონეპაციენტები).

იმშემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

მომატებულიმგრძნობელობა (მათშორისსხვაპენიცილინების, ცეფალოსპორინების, კარბაპენემებისმიმართ); ალერგიულიდიათეზი; ბრონქულიასთმა; პოლინოზი;

ინფექციურიმონონუკლეოზი; ლიმფოლეიკოზი; ღვიძლისუკმარისობა; კუჭ-ნაწლავისტრაქტისდაავადებებიანამნეზში (განსაკუთრებითანტიბიოტიკებისგამოყენებასთანდაკავშირებულიკოლიტი). მუდმივიდიარეითანღებინებითმიმდინარეკუჭ-ნაწლავისტრაქტისმძიმეინფექციებისდროსცუდიშეწოვისშესაძლებლობისგამოარარისრეკომენდებულიამოქსიცილინისპერორალურადდანიშვნა.

სიფრთხილითგამოიყენებათირკმლისუკმარისობისდროს, ანამნეზშისისხლდენებისარსებობისას.

ორსულობი სდროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაცდედისათვისმოსალოდნელისარგებელიმკვეთრადსჭარბობსნაყოფზემოსალოდნელიუარყოფითიმოქმედებისრისკს.

ძუძუთიკვებისპერიოდშიპრეპარატისგამოყენებაუკუნაჩვენებია.

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ალერგიული რეაქციებისკენ მიდრეკილ პაციენტებში.

ალერგიული რეაქციების გამოვლენის დროს საჭიროა პრეპარატის მოხსნა და ნორადრენალინის, ანტიჰისტამინური საშუალებების და გლუკოკორტიკოიდების დანიშვნა.

მაკულოპაპულოზური გამონაყარის დროს მკურნალობის გაგრძელება შესაძლებელია მხოლოდ სიცოცხლისათვის სახიფათო მდგომარეობების შემთხვევაში მკაცრი კონტროლის ქვეშ. პენიცილინებისადმი მომატებული მგრძნობელობის დროს შეიძლება განვითარდეს ჯვარედინი ალერგიული რეაქციები ცეფალოსპორინულ ანტიბიოტიკებთან.

თერაპიის ჩატარებისას დიდი მნიშვნელობა ენიჭება სითხის ადეკვატურ მოხმარებასა და საკმარისი დიურეზის შენარჩუნებას.

ქოლანგიტით და ქოლეცისტიტით შეპყრობილ ავადმყოფებში ანტიბიოტიკები ინიშნება მხოლოდ დაავადების მსუბუქი ხარისხით მიმდინარეობისას და ქოლესტაზის არ არსებობისას.

პრეპარატის მაღალი დოზების ხანგრძლივი გამოყენებისას აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების კონტროლი;

შარდის ანალიზების ჩატარება და თირკმლის ფუნქციის მაჩვენებლების განსაზღვრა თირკმლის დაავადებების მქონე ავადმყოფებში და ასევე კანის გამონაყარის გამოვლენისას.

მიზანშეწონილია დინამიკაში სისხლის უჯრედების რაოდენობის განსაზღვრა ჰემოპოეზური სისტემის ანტისხეულდამოკიდებული რეაქციების და ჰემოლიზური ანემიის გამოვლენის მიზნით. ხანგრძლივი მკურნალობისას გასათვალისწინებელია რეზისტენტული მიკროორგანიზმებისა და სოკოს ჭარბი ზრდის შესაძლებლობა. მეორადი ინფექციის ნიშნების გამოვლენისას ინიშნება შესაბამისი თერაპია.

გამოხატული დიარეის შენარჩუნებისას აუცილებელია ეჭვის მიტანა ანტიბიოტიკებით გამოწვეულ ფსევდომემბრანულ კოლიტზე (წყლიანი განავალი სისხლისა და ლორწოს მინარევით;

მუცლის ყრუ დიფუზური ტკივილი ან კოლიკა; ცხელება, ზოგჯერ ტენეზმები), რომელიც შეიძლება წარმოდგენდეს საშიშროებას ავადმყოფის სიცოცხლისათვის.

ასეთ შემთხვევაში მიზანშეწონილია არსოჯილის დაუყონებლივ მოხსნა და გამომწვევის მიმართ სპეციფიკური მკურნალობის დანიშვნა (მაგ., ვანკომიცინიპერორალურად). პრეპარატები, რომლებიც აქვეითებენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტისპერისტალტიკას, უკუნაჩვენებია.

ბაქტერიემიის მქონე ავადმყოფებში დანიშვნისას შესაძლებელია ბაქტერიოლიზის რეაქციის განვითარება (იარიშ-ჰერქსჰაიმერის რეაქცია).

გონორეის მკურნალობის დაწყებისას რეკომენდებულია ნავარაუდევი პირველადი ათაშანგით გამოწვეული დაზიანებების მქონე ავადმყოფებში ჩატარდეს გამოკვლევა ბნელ ველში.

ყველა სხვა ნავარაუდევი თანმხლებიათაშანგის მქონე პაციენტს საჭიროა დინამიკაში ჩაუტარდეს სეროლოგიური გამოკვლევა არანაკლებ 4 თვის განმავლობაში.

არსოჯილისა და ესტროგენის შემცველი პერორალური კონტრაცეპტივების ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა სხვა ან დამატებითი კონტრაცეპციის მეთოდების შეძლებისდაგვარად გამოყენება.

პედიატრიაში გამოყენება: ბავშვებში პრეპარატს იყენებენ სხვა სამკურნალწამლო ფორმით (სუსპენზია).

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

მონაცემები პრეპარატის უარყოფითი ზემოქმედების შესახებ ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე არ არსებობს.

სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა (როგორც ღებინებისა და დიარეის შედეგი), კრისტალურია, ცნობიერების დაბინდვა, აგზნება, კრუნჩხვები.

მკურნალობა: სიმპტომური მკურნალობა, კუჭის ამორეცხვა, გააქტივებული ნახშირის მიღება, მარილოვანი საფაღარათო საშუალებები, წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის შემანარჩუნებელი სამკურნალო საშუალებები, ჰემოდიალიზი.

ერთდროული გამოყენებისას არსოჯილი ამცირებს ესტროგენის შემცველი პერორალური კონტრაცეპტივების, ეთინილესტრადიოლის (შუალედური მენსტრუალური სისხლდენის განვითარების რისკი) ეფექტურობას, ასევე სამკურნალო საშუალებების, რომელთა მეტაბოლიზმის პროცესში წარმოიქმნება პარაამინობენზოი სმჟავა.

ანტაციდები, გლუკოზამინი, საფაღარათო საშუალებები, ამინოგლიკოზიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკები, საკვები ანელებენ და ამცირებენ ამოქსიცილინის აბსორბციას; ასკორბინის მჟავა ზრდის მის აბსორბციას. ბაქტერიციდული ანტიბიოტიკები (მათ შორის ამინოგლიკოზიდები, ცეფალოსპორინები, ციკლოსერინი, ვანკომიცინი, რიფამპიცინი) ავლენენ სინერგიზმს ამპიცილინთან ერთად, ბაქტერიოსტატული ანტიბიოტიკები (მაკროლიდები, ქლორამფენიკოლი, ლინკოზამიდები, ტეტრაციკლინები, სულფანილამიდები) – ანტაგონიზმს.

ერთდროული გამოყენებისას ამოქსიცილინი ზრდის არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ეფექტურობას (ნაწლავის მოკროფლორის დათრგუნვით ამცირებსვ იტამინ K-ს სინთეზს და პროთრომბინულინდექსს). ერთდროული გამოყენებისას არსოჯილთან პრობენეციდი, დიურეტიკები, ალოპურინოლი, ოქსიფენბუტაზონი, ფენილბუტაზონი, ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები და მილაკოვანისეკრეციის მაბლოკირებელი პრეპარატები აქვეითებენ მილაკოვანსეკრეციას და ამის შედეგად ზრდიან ამოქსიცილინის კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. პირიქით,არსოჯილისგან ნაწილება ქსოვილებში და დიფუზიაპრობენეციდის ზემოქმედებით მცირდება. ალოპურინოლთან ერთად გამოყენების დროს იზრდება კანის გამონაყარის განვითარების რისკი. ამოქსიცილინი ამცირებს მეტოტრექსატისკლირენსს და ზრდის მისტოქსიკურობას. პრეპარატი ზრდის დიგოქსინის შეწოვას.

ამოქსიცილინის და კლავულანის მჟავას ერთდროული დანიშვნა აძლიერებს ამოქსიცილინის ეფექტს. პრეპარატი ფარმაცევტულად შეუთავსებელია ამინოგლიკოზიდებთან (ურთიერთ ინაქტივაციის გამო შერევა არ შეიძლება).

სისხლში გლუკოზის გამოვლენისთვის გამოყენებულია რაფერმენტული სინჯები შესაძლებელია იყოს ცრუ დადებითი.

შესაძლებელია არსოჯილის ზემოქმედება ურობილინოგენის განსაზღვრის შედეგებზე.

შეუთავსებლობა:

მონაცემები პერორალური მიღებისათვის განკუთვნილია მოქსიცილინის პრეპარატების შეუთავსებლობაზე სხვა სამკურნალო საშუალებებთან არ არსებობს.

ინახება არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

4 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით.