კოლნარი-სანოველი

შემოგარსული ტაბლეტები 1 ტაბ.
კალციუმის როზუვასტატინი, რაც შეესაბამება
როზუვასტატინის 10 მგ-ს

ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატი
ათქ კლასიფიკაციის კოდი – C10AA07

იფარმაკოდინამიკა:
ჰიპოლიპიდემიური პრეპარატია, წარმოადგენს ჰიდროქსი-მეთილ-გლუტარილ-კოენზიმ-A-რედუქტაზას სელექტიურ კონკურენტულ ინჰიბიტორს ფერმენტისთვის, რომელიც 3-ჰიდროქსი-3-მეთილგლუტარილ-კოენზიმ A-ს გარდაქმნის მევალონატად, რომელიც ქოლესტერინის წინამორბედია. როზუვასტატინის მოქმედების ძირითადი სამიზნეა ღვიძლი, სადაც ხდება ქოლესტერინის სინთეზი და დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების კატაბოლიზმი.
როზუვასტატინი ზრდის დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების ღვიძლის რეცეპტორების რიცხვს უჯრედების ზედაპირზე, ზრდის დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების “ჩაჭერასა” და კატაბოლიზმს, რაც, თავის მხრივ, განაპირობებს ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების სინთეზის ინჰიბირებას და ახდენს დაბალი სიმკვრივისა და ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების საერთო რაოდენობის შემცირებას.
როზუვასტატინი ამცირებს ქოლესტერინ – დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინებს, საერთო ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდების ჭარბ შემცველობას, ზრდის ქოლესტერინ - მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შემცველობას და ასევე ამცირებს აპოლიპოპროტეინ B-ს, ქოლესტერინ – არა-მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების, ქოლესტერინ – ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების, ტრიგლიცერიდ - ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების შემცველობას და ზრდის აპოლიპოპროტეინ A-1-ს დონეს. Aამცირებს ქოლესტერინ – დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინები/ქოლესტერინ – მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების, საერთო ქოლესტერინი/ქოლესტერინ – მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების, ამცირებს ქოლესტერინ – არა მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინები/ქოლესტერინ – მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების, აპოლიპოპროტეინ B/აპოლიპოპროტეინ A-1-ს თანაფარდობებს.
თერაპიული ეფექტი ვლინდება როზუვასტატინით მკურნალობის დაწყებიდან ერთი კვირის განმავლობაში და 2 კვირის მკურნალობის შემდეგ აღწევს მაქსიმალური შესაძლო ეფექტის 90%-ს. მაქსიმალური თერაპიული ეფექტის მიღწევა, ჩვეულებრივ, ხდება მკურნალობის მე-4 კვირისთვის და წამლის რეგულარულად მიღების შემთხვევაში ხდება ეფექტის შენარჩუნება.
როზუვასტატინი ეფექტურია ზრდასრული პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ ჰიპერქოლესტერინემია ჰიპერტრიგლიცერიდემიით, ან მის გარეშე, რასის, სქესისა და ასაკის მიუხედავად (შაქრიანი დიაბეტისა და ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტების ჩათვლით).
ადიტიური ეფექტი აღინიშნება ფენოფიბრატთან კომბინაციაში, ტრიგლიცერიდების შემცველების მიმართ და ნიკოტინის მჟავასთან კომბინაციაში ქოლესტერინ – მცირე სიმკვრივის ლიპოპროტეინების მიმართ.

აბსორბცია: სისხლის პლაზმაში Cmax მიიღწევა პერორალური მიღებიდან დაახლოებით 5 საათის შემდეგ. Aაბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 20%-ს.
განაწილება: როზუვასტატინს ძირითადად შთანთქავს ღვიძლი, რომელიც ქოლესტერინის სინთეზის და ქოლესტერინ - დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტინების მეტაბოლიზმის ძირითადი ადგილია. როზუვასტატინის განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 134 ლ-ს. როზუვასტატინის დაახლოებით 90% უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს.
მეტაბოლიზმი: როზუვასტატინი ნაწილობრივ მეტაბოლიზდება (დაახლოებით 10%). როზუვასტატინის ძირითადი გამოვლენილი მეტაბოლიტებია N-დისმეთილი და ლაქტონური მეტაბოლიტები. N-დისმეთილი დახლოებით 50%-ით უფრო ნაკლებაქტიურია, ვიდრე როზუვასტატინი, ლაქტონური მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია. ცირკულირებადი ჰმგ-KოA-რედუქტაზას ინჰიბირების ფარმაკოლოგიური აქტივობის 90%-ზე მეტს უზრუნველყოფს როზუვასტატინი, ხოლო დანარჩენს – მისი მეტაბოლიტები.
გამოყოფა: როზუვასტატინის დოზის დაახლოებით 90% უცვლელი სახით გამოიყოფა განავალთან ერთად. დარჩენილი ნაწილი (დახლოებით 5%) გამოიყოფა შარდთან ერთად. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (თ1/2) შეადგენს დაახლოებით 19 საათს და არ მატულობს პრეპარატის დოზის გაზრდისას.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში:
როზუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკაზე სქესი და ასაკი არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ზემოქმედებას.
თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში როზუვასტატინის და N-დისმეთილის პლაზმური კონცენტრაციის სიდიდე მნიშვნელოვნად არ იცვლება.
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით < 30მლ/წთ როზუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაცია 3-ჯერ, ხოლო N-დისმეთილის კონცენტრაცია 9-ჯერ მაღალია ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში როზუვასტატინის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში 50%-ით მაღალი იყო ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით.
ღვიძლის უკმარისობის სხვადასხვა სტადიის მქონე პაციენტებს არ აღენიშნებათ როზუვასტატინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდის ზრდა (პაციენტები, რომელთა ქულა ≤ 7 ჩაილდ-პიუს შკალის მიხედვით). ორ პაციენტს, რომლებსაც 8 და 9 ქულა აქვთ ჩაილდ-პიუს შკალის მიხედვით, აღენიშნათ როზუვასტატინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდის ზრდა, სულ მცირე 2-ჯერ. ჩაილდ-პიუს შკალის მიხედვით 9-ზე მაღალი ქულის მქონე პაციენტებში როზუვასტატინის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს.

ჰიპერქოლესტერინემიის მკურნალობა
მოზრდილები, მოზარდები და ბავშვები 10 წლის ზევით პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიით (ოჯახური ჰეტეროზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემიის ჩათვლით) ან შერეული დისლიპიდემიით (IIბ ტიპი) დიეტაზე დამატების სახით, როდესაც დიეტა და მკურნალობის სხვა არამედიკამენტოზური მეთოდები (მაგალითად ფიზიკური ვარჯიშები, სხეულის მასის შემცირება) საკმარისი არ არის;

• ოჯახური ჰომოზიგოტური ჰიპერქოლესტერინემია, დიეტაზე და ქოლესტერინის შემამცირებელ სხვა თერაპიაზე დამატების სახით, ან იმ შემთხვევაში, როდესაც ასეთი თერაპია პაციენტისთვის არაეფექტურია.

გულ-სისხლძარღვთა ძირითადი გართულებების პრევენცია

• გულ-სისხლძარღვთა ძირითადი გართულებების პრევენცია მისი განვითარების მომატებული რისკის მქონე პაციენტებში.

• როზუვასტატინის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა,
• ღვიძლის დაავადებები აქტიურ ფაზაში, მათ შორის ტრანსამინაზების შრატისმიერი აქტივობის და სისხლის შრატში ტრანსამინაზების აქტივობის ნებისმიერი ზრდა (3-ჯერ და მეტად ნორმის ზედა ზღვართან შედარებით),
• თირკმლების ფუნქციის გამოხატული დარღვევა (30 მლ/წთ-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსი),
• მიოპათია,
• ციკლოსპორინის ერთდროულად მიღება,
• ლაქტაციის პერიოდი (ძუძუთი კვება),
• კონტრაცეპციის ადექვატური მეთოდების არარსებობა,

40 მგ დოზის დროს:

• პაციენტებისთვის, მიოპათია / რაბდომიოლიზის განვითარების რისკით: თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობა (60 მლ/წთ-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსი); ჰიპოთირეოზი;კუნთების დაავადების პირადი ან ოჯახური ანამნეზი;მიოტოქსიურობა, ჰმგ-KოA-რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების ან ფიბრატების მიღების ფონზე ანამნეზში; ალკოჰოლის ჭარბად გამოყენება;მდგომარეობები, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ როზუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაციის ზრდა;ფიბრატების ერთდროული მიღება;აზიური რასის პაციენტები.

თირკმელებთან დაკავშირებული ეფექტები
იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც პრეპარატს 40 მგ დოზით იღებენ, რეკომენდებულია მკურნალობის დროს თირკმელების ფუნქციის მაჩვენებლების კონტროლი. რაბდომიოლიზის რისკ-ფაქტორების არსებობისას აუცილებელია განისაზღვროს მოსალოდნელი სარგებელი და პოტენციური რისკი და ჩატარდეს კლინიკური დაკვირვება.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ:
როზუვასტატინის ნებისმიერი დოზირებით და განსაკუთრებით 20 მგ-ზე მაღალი დოზით მიღების შემთხვევაში აღნიშნული იყო საყრდენ-მამოძრავებელ აპარატზე შემდეგი ზემოქმედება: მიალგია, მიოპათია, იშვიათ შემთხვევებში – რაბდომიოლიზი.
კრეატინფოსფოკინაზის განსაზღვრა:
კრეატინფოსფოკინაზის განსაზღვრა არ უნდა მოხდეს ინტენსიური ფიზიკური დატვირთვების შემდეგ ან კრეატინფოსფოკინაზის დონის ზრდის სხვა შესაძლო მიზეზების შემთხვევაში, რის გამოც შეიძლება მიღებული შედეგების არასწორი ინტერპრეტაცია მოხდეს. იმ შემთხვევაში, თუ კრეატინფოსფოკინაზას საწყისი დონე მნიშვნელოვნადაა გაზრდილი (5-ჯერ მეტი, ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი), 5-7 დღის შემდეგ საჭიროა განმეორებითი ანალიზის ჩატარება. არ შეიძლება თერაპიის დაწყება, თუ განმეორებითი ტესტი კრეატინფოსფოკინაზას არსებულ დონეს დაადასტურებს (5-ჯერ მეტი, ვიდრე ნორმის ზედა ზღვარი).
თერაპიის დაწყებამდე:
როზუვასტატინის დანიშვნისას, ასევე ჰმგ-KოA- რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების დანიშვნისას სიფრთხილე უნდა დაიცვან პაციენტებმა, მიოპათიის/რაბდომიოლიზის რისკ - ფაქტორებით:

• თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობისას (60 მლ/წთ-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსი); ჰიპოთირეოზი; კუნთების დაავადების პირადი ან ოჯახური ანამნეზი; მიოტოქსიურობის შემთხვევები ჰმგ-KოA-რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების ან ფიბრატების გამოყენების ფონზე; ალკოჰოლის ჭარბად გამოყენება; მდგომარეობები, რომელთა დროსაც აღინიშნება როზუვასტატინის პლაზმური კონცენტრაციის ზრდა, ფიბრატების ერთდროული მიღება, აზიური რასის პაციენტები.

მსგავს შემთხვევებში საჭიროა შეფასდეს რისკისა და მოსალოდნელი სარგებლის თანაფარდობა, გაკონტროლდეს პაციენტის კლინიკური მდგომარეობა. თერაპიის დაწყება არაა რეკომენდებული როდესაც კრეატინფოსფოკინაზას დონე მნიშვნელოვნად არის მომატებული (ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ მაღალი).
თერაპიის დროს:
აუცილებელია პაციენტის ინფორმირება იმის შესახებ, რომ მან დაუყოვნებლივ უნდა შეატყობინოს ექიმს კუნთების ტკივილის, კუნთების სისუსტის ან სპაზმების შესახებ, განსაკუთრებით თუ იგი თავს შეუძლოდ გრძნობს და ამცივნებს. ასეთი პაციენტებისთვის უნდა განისაზღვროს კრეატინფოსფოკინაზას დონე. თერაპია უნდა შეწყდეს, თუ კრეატინფოსფაკინაზას დონე მნიშვნელოვნადაა გაზრდილი (ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ მეტი) ან სიმპტომები, კუნთების მხრიდან მკვეთრადაა გამოხატული და იწვევს ყოველდღიურ დისკომფორტს (იმ შემთხვევაშიც კი, თუ კრეატინფოსფაკინაზას დონე ნორმის ზედა ზღვარზე 5-ჯერ ნაკლებია). თუ სიმპტომები გაქრება და კრეატინფოსფაკინაზას დონე ნორმას დაუბრუნდება, შეიძლება როზუვასტატინის ან ჰმგ-KოA-რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების ხელმეორედ დანიშვნის საკითხის განხილვა უფრო მცირე დოზებით და პაციენტზე გულდასმით დაკვირვებით. სიმპტომების არარსებობისას კრეატინფოსფაკინაზას რუტინული კონტროლი მიზანშეწონილი არ არის. როზუვასტატინის მიღებასა და თანმხლები თერაპიის დროს ჩონჩხის მუსკულატურაზე ზემოქმედების ზრდის ნიშნები არ აღინიშნება. თუმცა, აღნიშნულია მიოზიტისა და მიოპათიის შემთხვევების ზრდა იმ პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ ჰმგ-KოA- რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორებს, ფიბრინმჟავას წარმოებულ პრეპარატებთან ერთად, გემფიბროზილის, ციკლოსპორინის, ნიკოტინის მჟავას, აზოლური სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებების, პროტეაზების ინჰიბიტორების და მაკროლიდური ანტიბიოტიკების ჩათვლით. გემფიბროზილი ზრდის მიოპათიის რისკს ჰმგ-KოA-რედუქტაზას ზოგიერთი ინჰიბიტორების დანიშვნისას. ამგვარად, როზუვასტატინის და გემფიბროლიზის ერთდროულად დანიშვნა არ არის რეკომენდებული. როზუვასტატინის და ფიბრატების ან ნიაცინის ერთდროულად გამოყენებისას საჭიროა რისკის და შესაძლო სარგებლობის გულდასმით შეფასება. პრეპარატ როზუვასტატინის 40 მგ დოზის და ფიბრატების ერთდროულად მიღება უკუნაჩვენებია.
ღვიძლის ფუნქციაზე გავლენა:
რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების განსაზღვრა თერაპიის დაწყებამდე და თერაპის დაწყებიდან 3 თვის შემდეგ. როზუვასტატინის მიღება უნდა შეწყდეს ან შემცირდეს დოზა, თუ ტრანსამინაზების აქტივობის დონე სისხლის შრატში 3-ჯერ აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს.
ჰიპოთირეოზის ან ნეფროზული სინდრომის შედეგად წარმოშობილი ჰიპოქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებს ძირითადი დაავადებების მკურნალობა უნდა ჩაუტარდეთ როზუვასტატინით მკურნალობის დაწყებამდე.
ეთნიკური ჯგუფები:
ჩინელ და იაპონელ პაციენტებს შორის ფარმაკოკინეტიკური გამოკვლევების ჩატარებისას აღნიშნულია როზუვასტატინის სისტემური კონცენტრაციის ზრდა, ევროპელ პაციენტებთან მიღებულ მაჩვენებლებთან შედარებით.
პროტეაზას ინჰიბიტორები: არარეკომენდებულია პროტეაზის ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღება.
პედიატრიულ პრაქტიკაში გამოყენება:
ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების კვლევები არ ჩატარებულა.

ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში როზუვასტატინის გამოყენება უკუნაჩვენებია. რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა უნდა გამოიყენონ კონტრაცეპციის ადექვატური მეთოდები. რამდენადაც ნაყოფის განვითარებისთვის მნიშვნელოვანია ქოლესტერინი და ქოლესტერინის ბიოსინთეზის სხვა პროდუქტები, ჰმგ-KOA-რედუქტაზას ინჰიბირების პოტენციური რისკი აღემატება ორსული ქალებისთვის პრეპარატის გამოყენების სარგებელს. თერაპიის პროცესში დაორსულების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.
ქალის რძეში როზუვასტატინის გამოყოფის შესახებ მონაცემები არ არსებობს, ამდენად, ძუძუთი კვების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.
სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე ზემოქმედება:
როზუვასტატინის სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე ზემოქმედების გამოკვლევები არ ჩატარებულა, თუმცა, ფარმაკოდინამიკური თვისებების გათვალისწინებით, როზუვასტატინი ასეთ ზემოქმედებას არ უნდა ახდენდეს. ავტომანქანის მართვისას ან მექანიზმების გამოყენების დროს საჭიროა იმის გათვალისწინება, რომ თერაპიის დროს შესაძლებელია თავბრუსხვევა.

როზუვასტატინის მიღების დროს გვერდითი ეფექტები ჩვეულებრივ უმნიშვნელოდაა გამოხატული. არასასურველი ეფექტების სიხშირე შემდეგნაირადაა წარმოდგენილი:
ხშირად (>1%, <10%); ზოგჯერ (>0.1%, <1%); იშვიათად (>0.01%,<0.1%); ძალიან იშვიათად (<0.01%).
იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად: მომატებული მგრძნობელობის რეაქცია, ანგიონევროზული შეშუპება.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირად: ტკივილი მკერდის არეში, არტერიული წნევის მატება, არითმია, პერიფერიული შეშუპება.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხშირად: ბრონქიტი, ხველა, რინიტი, სინუსიტი.
სისხლწარმომქმნელი სისტემის მხრივ: ხშირად: ანემია.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა. ძალიან იშვიათად: პოლინეიროპათია, ამნეზია. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად: ყაზბობა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი. იშვიათად: პანკრეატიტი, ძალიან იშვიათად: დიარეა.
კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:
ზოგჯერ: ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება. ძალიან იშვიათად: სტივენ-ჯონსის სინდრომი.
საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: ხშირად: მიალგია. იშვიათად: მიოპათია, რაბდომიოლიზი, ართრალგია.
ისევე, როგორც ჰმგ-KოA-რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორების გამოყენებისას, გვერდითი ეფექტების სიხშირე დამოკიდებულია დოზაზე. 40 მგ დოზის მიღებისას რაბდომიოლიზი, თირკმლის და ღვიძლის მნიშვნელოვანი დისფუნქციები მატულობს.
ღვიძლის მხრივ: იშვიათად: ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის ზრდა. ძალიან იშვიათად: სიყვითლე, ჰეპატიტი.
თირკმელების მხრივ: ძალიან იშვიათად: ჰემატურია.
ზოგადი: ასთენია.
გაუთვალისწინებელი ეფექტების გამოვლენისას მიმართეთ ექიმს.

ციკლოსპორინი: როზუვასტატინისა და ციკლოსპორინის ერთდროულად მიღებისას ფართობი როზუვასტატინის მრუდის კონცენტრაცია – დრო~ (AUC) ქვეშ, საშუალოდ 7-ჯერ უფრო დიდი იყო, იმ მნიშვნელობასთან შედარებით, რომელიც აღენიშნათ ჯანმრთელ მოხალისეებს. ერთობლივი გამოყენება არ მოქმედებს ციკლოსპორინის პლაზმურ კონცენტრაციაზე.
ვიტამინ K–ს ანტაგონისტები: როზუვასტატინით მკურნალობის დაწყებამ ან პრეპარატის დოზის ზრდამ იმ პაციენტებში, რომლებიც ვიტამინ K–ს ანტაგონისტებს (მაგ. ვარფარინს) იღებენ, შეიძლება გამოიწვიოს პროთრომბინული დროის ზრდა (საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობა). როზუვასტატინის მიღების შეწყვეტამ ან მისი დოზის შემცირებამ შეიძლება შეამციროს საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობა. ასეთ შემთხვევებში რეკომენდებულია საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის მონიტორინგი.
ეზეტიმიბი: როზუვასტატინის და ეზეტიმიბის ერთდროული მიღება არ მოქმედებს ორივე პრეპარატის AUC და Cmax მაჩვენებლებზე. მიუხედავად ამისა, გამორიცხული არ არის ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება.
გემფიბროზილი და სხვა ლიპიდშემამცირებელი საშუალებები:
როზუვასტატინისა და გემფიბროზილის ერთობლივი გამოყენება განაპირობებს სისხლის პლაზმაში როზუვასტატინის მაქსიმალური კონცენტრაციის (Cmax) და როზუვასტატინის AUC-ს 2-ჯერ ზრდას. სპეციფიური ურთიერთქმედების შესახებ მონაცემებზე დაყრდნობით მოსალოდნელი არ არის ფარმაკოკინეტიკური თვალსაზრისით მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება ფენოფიბრატებთან, შესაძლებელია ფარმაკოდინამიური ურთიერთქმედება. გემფიბროზილი, ფენოფიბრატი, სხვა ფიბრატები და ნიკოტინის მჟავის ლიპიდ-შემამცირებელი დოზები (ან 1გ/დღეში დოზის ექვივალენტური ან უფრო მაღალი დოზები) ზრდის მიოპათიის წარმოშობის რისკს ჰმგ-KOA-რედუქტაზას ინჰიბიტორებთან ერთდროულად გამოყენების შემთხვევაში, შესაძლოა იმის გამო, რომ მათ მიოპათიის გამოწვევა შეუძლიათ მონოთერაპიის დროსაც. გემფიბროზილთან და სხვა ლიპიდ-შემამცირებელ საშუალებებთან ერთდროულად მიღებისას რეკომენდებულია პრეპარატის 5 მგ საწყისი დოზის გამოყენება. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 10 მგ-ს.
პროტეაზას ინჰიბიტორები: როზუვასტატინის მიღება პროტეაზას ინჰიბიტორებთან ერთად არ არის რეკომენდებული. ჯანმრთელ მოხალისეებზე ჩატარებულ ფარმაკოლოგიურ კვლევებში როზუვასტატინის და პროტეაზას ორი ინჰიბიტორის შემცველი კომბინირებული საშუალების (100მგ რინონავირი და 400მგ ლოპინავირი) ერთდროული მიღებისას როზუვასტატინის AUC იმატებს დახლოებით 2-ჯერ. ამასთან როზუვასტატინის მაქსიმალური კონცენტრაცია გაიზარდა დაახლოებით 5-ჯერ. პროტეაზას სხვა ინჰიბიტორებთან ურთიერთქმედება შესწავლილი არ არის. –ინფიცირებულ პაციენტებში როზუვასტატინის დანიშვნისას, რომლებიც მკურნალობენ რიტონავირ/ლიპინავირით, აუცილებელია გათვალისწინებულ იქნეს რისკი/სარგებელის თანაფარდობა, განსაკუთრებით დოზის გაზრდისას ან მკურნალობის დასაწყისში.
ანტაციდები: როზუვასტატინისა და ალუმინისა და მაგნიუმის ჰიდროქსიდის შემცველი ანტაციდების სუსპენზიის ერთდროულად გამოყენება განაპირობებს როზუვასტატინის პლაზმური შემცველობის დაახლოებით 50%-ით შემცირებას. ეს ეფექტი უფრო ნაკლებადაა გამოხატული, თუ ანტაციდების მიღება ხდება როზუვასტატინის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.
ქოლესტირამიდი და ქოლესტიპოლი: ამცირებენ ჰმგ-KOA- რედუქტაზას ზოგიერთი ინჰიბიტორის აბსორბციას. მიღებისას საჭიროა 4 საათიანი შუალედი, ქოლესტერინის დონის დაქვეითების ეფექტი ადიტიურია.
ერითრომიცინი: როზუვასტატინისა და ერითრომიცინის ერთდროულად მიღება განაპირობებს როზუვასტატინის AUC-ის (0-ტ) შემცირებას 20%-ით და როზუვასტატინის Cmax-ის შემცირებას 30%-ით. ასეთი ურთიერთქმედება შეიძლება განპირობებული იყოს ნაწლავების მოტორიკის გაძლიერებით, რასაც იწვევს ერითრომიცინი.
პერორალური კონტრაცეპტივები / ჰორმონჩამანაცვლებელი თერაპია:
როზუვასტატინისა და პერორალური კონტრაცეპტივების ერთდროული მიღება ზრდის ეთინილესტრადიოლის AUC-ს და ნორგესტრილის AUC-ს, 26%-ით და 34%-ით, შესაბამისად. პლაზმური კონცენტრაციის ამგვარი ზრდა გათვალისწინებული უნდა იყოს პერორალური კონტრაცეპტივების დოზის შერჩევისას. ფარმაკოლოგიური მონაცემები როზუვასტატინისა და ჰორმონჩამანაცვლებელი თერაპიის ერთდროულად გამოყენების შესახებ არ არსებობს, შესაბამისად, არ შეიძლება ანალოგიური ეფექტის გამორიცხვა, მოცემული კომბინაციის გამოყენებისას. თუმცა, ასეთი კომბინაცია ფართოდ გამოიყენებოდა კლინიკური კვლევების ჩატარებისას და პაციენტები მას კარგად იტანდნენ.
სხვა სამკურნალო პრეპარატები: არ არის მოსალოდნელი კლინიკური თვალსაზრისით მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება როზუვასტატინსა და დიგოქსინს შორის.
ციტოქრომის P450 ფერმენტები: ინ ვივო და ინ ვიტრო გამოკვლევების შედეგებმა აჩვენა, რომ როზუვასტატინი არ არის ციტოქრომ P450 ფერმენტების ინჰიბიტორი ან ინდუქტორი. ამის გარდა, როზუვასტატინი ამ ფერმენტების სუსტი სუბსტრატია. კლინიკურად მნიშვნელვანი ურთიერთქმედება როზუვასტატინსა და ფლუკონაზოლს (CYP2C9-ის და CYP3A4-ის ინჰიბიტორს) და კეტოკონაზოლს (CYP2A6-ის და CYP3A4-ის ინჰიბიტორს) შორის არ აღინიშნებოდა. როზუვასტატინისა და იტრაკონაზოლის (CYP3A4-ის ინჰიბიტორის) ერთობლივად გამოყენება ზრდის როზუვასტატინის AUC-ს 28%-ით (კლინიკურად უმნიშვნელოა). ამგვარად, ციტოქრომ P450-ის მეტაბოლიზმთან დაკავშირებული ურთიერთქმედება მოსალოდნელი არ არის.
ურთიერთქმედება ალკოჰოლთან: საჭიროა ალკოჰოლის ჭარბი მიღებისგან თავის შეკავება ღვიძლზე ზემოქმედების გამო.

მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტმა უნდა დაიწყოს სტანდარტული ჰიპოლიპიდემიური დიეტა და განაგრძოს დიეტის დაცვა მკურნალობის დროს. როზუვასტატინის დოზის შერჩევა უნდა მოხდეს ინდივიდუალურად, თერაპიის მიზნების და მკურნალობაზე რეაგირების მიხედვით, ლიპიდების მიზნობრივ დონეებთან დაკავშირებით მიმდინარე რეკომენდაციების გათვალისწინებით.
ჰიპერქოლესტერინემიის მკურნალობა
პაციენტებისთვის, რომლებიც იწყებენ პრეპარატის მიღებას და რომლებიც გადადიან ჰმგ-KOA-რედუქტაზას სხვა ინჰიბიტორებიდან როზუვასტატინით მკურნალობაზე, რეკომენდებული საწყისი დოზა უნდა იყოს 5–10 მგ, დღეში ერთხელ. აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია პრეპარატის დოზის გაზრდა 4 კვირის შემდეგ. 40 მგ დოზის მიღება ზრდის გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკს პრეპარატის სხვა, უფრო დაბალ დოზებთან შედარებით, ამიტომ დოზის გაზრდა 40 მგ-მდე დასაშვებია მხოლოდ მძიმე ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებისთვის და გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ გართულების მაღალი რისკის შემთხვევაში (მათ შორის იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია აქვთ). 40 მგ-მდე დოზის გაზრდას მიმართავენ მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ვერ იქნა მიღწეული სასურველი შედეგი 20 მგ დოზის მიღებისას, ამასთან, პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს სპეციალისტის დაკვირვების ქვეშ. განსაკუთრებული ყურადღება საჭიროა 40 მგ როზუვასტატინის მიღების პირველ დღეებში.
გულ-სისხლძარღვთა ძირითადი გართულებების პრევენცია
გულ-სისხლძარღვთა ძირითადი გართულებების პრევენციის კვლევებში პრეპარატი გამოიყენება დოზით 20 მგ/დღეში.
პრეპარატი მიიღება პერორალურად, დაუღეჭავად, წყლის მიყოლებით, დღე-ღამის ნებისმიერ დროს, საკვების მიღების დროისგან დამოუკიდებლად.
ტაბლეტების მიღება უნდა მოხდეს მთლიანად, წყლის მიყოლებით, დაღეჭვისა და დანაწილების გარეშე. 5 მგ დოზით მიღების აუცილებლობისას შესაძლებელია 10 მგ ტაბლეტის ორად გაყოფა.
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები:
თირკმლის მსუბუქი უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის რეკომენდებულია 5 მგ საწყისი დოზა. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა თირკმლის მსუბუქი უკმარისობისას შეადგენს 40 მგ-ს დღეში, ხოლო საშუალო სიმძიმის უკმარისობისას (60 მლ/წთ-ზე ნაკლები კრეატინინის კლირენსი) _ 20 მგ-ს დღეში. უკუნაჩვენებია როზუვასტატინის მიღება თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის.
ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები: ჩაილდ-პიუს შკალის მიხედვით 9-ზე მაღალი ქულის მქონე პაციენტებში როზუვასტატინის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს. როზუვასტატინი უკუნაჩვენებია ღვიძლის დაავადებების (აქტიურ ფაზაში) მქონე პაციენტებისთვის.
პედიატრიული პაციენტები:
10-17 წლის ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში (ბიჭები ტანერის შკალით ≥ II, გოგონები მენარქიდან 1 წლის შემდეგ) საწყისი დოზა ძირითადად შეადგენს 5 მგ/დღეში. ჩვეულებრივ დოზა მერყეობს 5-20 მგ/დღეში. აუცილებელია ჩატარდეს დოზის ტიტრირება მკურნალობაზე ინდივიდუალური რეაქციიდან გამომდინარე ზოგადად მიღებული რეკომენდაციების შესაბამისად. თერაპიის დასაწყისში პაციენტმა საჭიროა დაიცვას სტანდარტული ჰიპოლიპიდემიური დიეტა და გააგრძელოს იგი მკურნალობის დროს.
20 მგ-ზე მაღალი დღიური დოზის ეფექტურობა და უსაფრთხოება შესწავლილი არ არის. 40 მგ პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში არარეკომენდებულია.
ხანდაზმული პაციენტები:
70 წლის და უფროსი ასაკის პაციენტებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5 მგ/დღეში.
ეთნიკური ჯგუფები:
სხვადასხვა ეთნიკური ჯგუფის პაციენტებისთვის როზუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების შესწავლისას აღინიშნება როზუვასტატინის კონცენტრაციის სისტემური ზრდა მონღოლოიდურ რასაში. ეს ფაქტი გათვალისწინებული უნდა იქნას მოცემული ჯგუფების პაციენტებისთვის როზუვასტატინის დანიშვნისას. უკუნაჩვენებია მონღოლოიდური რასის პაციენტებისთვის 40 მგ დოზის დანიშვნა. ასეთი პაციენტებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ/დღეში, მაქსიმალური – 20 მგ/დღეში.
მიოპათიისადმი მიდრეკილი პაციენტები:
მოცემული ჯგუფის პაციენტებისთვის რეკომენდებული საწყისი დოზაა 5 მგ, მაქსიმალური – 20 მგ/დღეში. უკუნაჩვენებია 40 მგ/დღეში დოზის დანიშვნა მიოპათიის მიმართ მიდრეკილების მქონე პაციენტებისთვის.

რამდენიმე სადღეღამისო დოზის ერთდროულად მიღების შემთხვევაში როზუვასტატინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები არ იცვლება.
მკურნალობა: სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. ჭარბი დოზით მიღების შემთხვევაში რეკომენდებულია სიმპტომური მკურნალობის და შემანარჩუნებელი ღონისძიებების ჩატარება. აუცილებელია ღვიძლის ფუნქციისა და კრეატინფოსფოკინაზას დონის კონტროლი. ნაკლებ სავარაუდოა, რომ ჰემოდიალიზი ეფექტური იყოს.

პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე 25°ჩ-მდე.

შენახვის ვადა _ 24 თვე. პრეპარატი არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემდეგ.

მუყაოს კოლოფში მოთავსებულ ბლისტერებზე 28 და 90 შემოგარსული ტაბლეტი.

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.