ინსუფორი

წამლის ფორმა
შემოგარსული ტაბლეტები.
აღწერილობა:
ინსუფორი 500 მგ: მრგვალი, თეთრი, ორმხრივ ამოზნექილი, შემოგარსული ტაბლეტები.
ინსუფორი 850 მგ მრგვალი, თეთრი, ორმხრივ ამოზნექილი, შემოგარსული ტაბლეტები.
ინსუფორი 1000 მგ: ოვალური, თეთრი, ორმხრივ ამოზნექილი შემოგარსული ტაბლეტები, გამყოფი ნაჭდევით ორივე მხრიდან.

შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი 500 მგ, 850 მგ ან 1000 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: პოვიდონი, პრეჟელატინიზებული სახამებელი, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა: ოპადრი II თეთრი 85F18422 (პოლივინილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი, ტალკი).

პრეპარატის ათქ კოდი
A10BA02

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატები. ბიგუანიდები.

ფარმაკოდინამიკა
ინსუფორი – პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალება ბიგუანიდების ჯგუფიდან. პერპარატი ზრდის პერიფერიული რეცეპტორების მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ, აძლიერებს გლუკოზის უტილიზაციას კუნთებით, აფერხებს გლუკოზისა და სხვა ნახშირწყლების შეწოვას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ასევე აყოვნებს გლუკოგენეზს ღვიძლში, ზრდის ქსოვილების მგრძნობელობას ინსულინის მიმართ, აქვეითებს მადას, იწვევს სხეულის მასის მნიშვნელოვნად შემცირებას შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებში, ჭარბწონიანებში, ახდენს ხელსაყრელ მოქმედებას ლიპიდურ ცვლაზე (ამცირებს საერთო ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდების და დსლპ-ის დონეებს), გააჩნია ანტიფიბრინოლიზური თვისებები, არ ასტიმულირებს ინსულინის სეკრეციას და არ ახდენს ჰიპოგლიკემიურ მოქმედებას ჯანმრთელ პირებში.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღების შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში განისაზღვრება 2.5 საათის შემდეგ. პრეპარატი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ბიოშეღწევადობა 500-850 მგ პერორალური დოზის მიების შემდეგ ჯანმრთელ პირებში შეადგენს 50-60%-ს. საკვებთან ერთად მიღებისას მეტფორმინის აბსორბცია მცირდება და ფერხდება. ინსუფორი სწრაფად ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებში. პრაქტიკულად არ ხდება მისი შეკავშირება ცილებთან. ძალიან უმნიშვნელო ხარისხით ბიოტრანსფორმირდება ორგანიზმში, გამოიყოფა თირკმელებით. ინსუფორის კლირენსი ჯანმრთელ პირებში შეადგენს 400 მლ/წთ-ზე მეტს, რაც მოწმობს აქტიურ მილაკოვან სეკრეციას. თ1/2 შეადგენს 9-12 საათს. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში თ1/2 მატულობს, ვლინდება ორგანიზმში მეტფორმინის კუმულაციის რისკი.

• ინსულინდამოუკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (II ტიპი), განსაკუთრებით გაცხიმოვნების ფონზე (როდესაც ნივთიერებათა ცვლის კომპენსაცია არადამაკმაყოფილებელია დიეტითა და ფიზიკური დატვირთვით);
• ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (I ტიპი) ინსულინთერაპიაზე დამატების სახით (განსაკუთრებით გამოხატული გაცხიმოვანებისას მეორადი ინსულინრეზისტენტობით).

გამოყენების წესი და დოზები
ტაბლეტები მიიღება შიგნით, მთლიანად, ჭამის დროს ან უშუალოდ ჭამის მერე, საკმარისი რაოდენობის წლის მიყოლებით.
დოზირების რეჟიმი დგინდება ინდივიდუალურად. საწყისი დოზა შეადგენს 500 მგ-ს დღე-ღამეში 2-3-ჯერ ან 850 მგ-ს დღე-ღამეში 1-ჯერ. 10-15 დღის შემდეგ შეიძლება დოზების თანდათან მომატება ჰიპოგლიკემიის დონის მიხედვით. პრეპარატის შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს საშუალოდ 1500-2000 მგ/სთ-ს, გაყოფილს 2-3 მიღებაზე.
მაქსიმალური დოზა – 3000მგ/დღე-ღამეში. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ გვერდითი მოვლენების შესამცირებლად სადღეღამისო დოზა უნდა გაიყოს 2-3 მიღებაზე.

• მეტფორმინის ინდივიდუალური აუტანლობა (მათ შორის, ანამნეზში ჰიპერმგრძნობელობა);
• შაქრიანი დიაბეტი ლაქტაციდოზისადმი მიდრეკილებით;
• შაქრიანი დიაბეტი ანამნეზში ლაქტაციდოზის ეპიზოდებით;
• დიაბეტური კეტოაციდოზი;
• დიაბეტური კომა ან პრეკომა;
• ღვიძლის ფუნქციის სერიოზული დარღვევები (ჰეპატიტი, ციროზი, სტეატოზი);
• თირკმელების ფუნქციის დარღვევა (კრეატინინის დონე 12 მგ% ან 0.132 მმოლ/ლ-ზე მეტი მამაკაცებში და 0.123 მმოლ/ლ ქალებში), მწვავე დაავადებები, რომლის დროსაც არსებობს თირკმელების ფუნქციის დარღვევის განვითარების რისკი;
• დეჰიდრატაცია (დიარეის, ღებინების დროს);
• ჰიპოკალორიული დიეტის დაცვა (დღეში 1000კკალ-ზე ნაკლები);
• სერიოზული ტრავმები და ქირურგიული ჩარევები (როდესაც ნაჩვენებია ინსულინოთერაპიის ჩატარება);
• სერიოზული რესპირატორული დაავადებები, ცხელება, მძიმე ინფექციური დაავადებები;
• მძიმე გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები (გულის უკმარისობის დეკომპენსაცია, კარდიოგენური ან ტოქსიკური ინფექციური შოკი, მიოკარდიუმის ინფარქტის მწვავე ფაზა, პერიფერიული არტერიების სისხლისმიმოქცევის დარღვევა);
• განგრენა;
• თირკმელზედა ჯირკვლების ფუნქციის უკმარისობა;
• ქრონიკული ალკოჰოლიზმი და ალკოჰოლით მძიმე მოწამვლა;
• ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ანორექსია (მადის არქონა), გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მეტეორიზმი, აბდომინური ტკივილი (უფრო ხშირად ვითარდება თერაპიის დასაწყისში და გადის დამოუკიდებლად), პირში ლითონის გემო.
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: იშვიათ გამონაკლის შემთხვევებში – რძემჟავას აციდოზი, მოითხოვს პრეპარატის მოხსნას (სისუსტე, ძილიანობა, ჰიპოტენზია, რეფლექტორული ბრადიარითმია, რესპირატორული დარღვევები, მუცლის ტკივილი, მიალგია, ჰიპოთერმია), ჰიპოგლიკემია; B12 ვიტამინის ჰიპოვიტამინოზი (B12ვიტამინისა და ფოლიუმის მჟავას შეწოვის დარღვევის შედეგად).
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში ხანგრძლივი გამოყენებისას – მეგალობლასტური ანემია.
ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, დერმატიტი.

რეკომენდებული არ არის გამოყენება მწვავე ინფექციებისა და ქრონიკული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების გამწვავების, ტრავმების, მწვავე ქირურგიული დაავადებების დროს, დეჰიდრატაციის პირობებში.
ინსუფორის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის დიურეტიკებით ან სხვა ჰიპოტენზიური პრეპარატებით თერაპიისას, რომელთა მიღებამაც შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის დარღვევა.
მეტფორმინის დოზების შერჩევა 60 წელზე მეტი ასაკის პაციენტებში უნდა მოხდეს თირკმელების ფუნქციური მდგომარეობის კონტროლით. მეტფორმინი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს იმ პირებში, რომლებიც ასრულებენ მძიმე ფიზიკურ შრომას (რძემჟავას აციდოზის – ლაქტაციდოზის განვითარების მომატებული რისკის შედეგად).
მკურნალობის დროს აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის (გლომერულარული ფილტრაცია) და ღვიძლის ფუნქციის, სისხლში გლუკოზის კონტროლი. აუცილებელია წელიწადში ერთხელ B12 ვიტამინის შემცველობის განსაზღვრა.
მეტფორმინი არ უნდა დაინიშნოს, თუ კრეატინინის დონე სისხლის პლაზმაში 132 მკმოლ/ლ-ზე მაღალია მამაკაცებში და ქალებში 123 მკმოლ/ლ-ზე მაღალი.
პაციენტი გაფრთხილებული უნდა იყოს, რომ აუცილებლად მიმართოს ექიმს სუნთქვის სისტემისა და შარდსასქესო ორგანოების ინფექციური დაავადებების განვითარებისას, აგრეთვე ღებინების, მუცლის ტკივილის, მიალგიის, საერთო სისუსტის (ლაქტაციდოზის შესაძლო სიმპტომების) განვითარებისას.
არ გამოიყენება ქირურგიულ ოპერაციებამდე და მათი ჩატარებიდან 2 საათის განმავლობაში, აგრეთვე კონტრასტირებით დიაგნოსტიკური გამოკვლევების (ინტრავენური უროგრაფია, ანგიოგრაფია და სხვ.) ჩატარებამდე და ჩატარების შემდეგ 2 დღე-ღამის განმავლობაში.
კუჭ-ნაწლავის მხრივ არასასურველი მოვლენები შეიძლება შემცირდეს ანტაციდების, ატროპინეს წარმოებულების ან სპაზმოლიტიკების გამოყენებით. დისპეფსიის მუდმივი მოვლენების არსებობისს მეტფორმინი უნდა მოიხსნას.
ინსუფორიდან სხვა პრეპარატზე (გარდა ქლორპროპრამილისა) ავადმყოფის გადაყვანისას მკურნალობის შეწყვეტა საჭირო არ არის. თუმცა, პაციენტის გადაყვანისას ქლორპროპრამიდით თერაპიიდან დაცული უნდა იყოს 2-კვირიანი ინტერვალი მკურნალობაში, რაც განპირობებულია პრეპარატის ხანგრძლივი თ1/2-ით.
ზემოქმედება ავტომობილებისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე
ინსუფორის გამოყენება მონოთერაპიაში გავლენას არ ახდენს ავტომობილებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე. თუმცა, აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა ავტომობილების მართვისას ან ისეთი სამუშაოს შესრულებისას, რომელიც მოითხოვს მომატებულ ყურადღებას, ვინაიდან მეტფორმინის გამოყენებისას სხვა ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებთან ერთად (სულფონილშარდოვანას წარმოებულები, ინსულინი, რეპაგლინიდი და სხვ.) მატულობს ჰიპოგლიკემიის განვითარების რისკი.
ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე
ინსუფორის მიღება მონოთერაპიის სახით არ ახდენს გავლენას ავტოსატრანსპარტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე. თუმცა საჭიროა სიფრთხილე ისეთი სამუშაოს შესრულების დროს, რომელიც მოითხოვს მეტ ყურადღებას, რადგან მეტფორმინის სხვა ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან (სულფონილშარდოვანას წარმოებულებთან, ინსულინთან, რეპაგლინიდთან) გამოყენების დროს იზრდება ჰიპოგლიკემიის განვითრების რისკი.

ინსუფორი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. ორსულობის დაგეგმვისას ან განვითარებისას პრეპარატი უნდა მოიხსნას და დაინიშნოს ინსულინოთერაპია. მკურნალობის დროს უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება.

გამოყენება პედიატრიაში
ინსუფორის გამოყენება შეიძლება ბავშვებში 10 წლის ასაკიდან როგორც მონოთერაპიაში, ისე ინსულინთან ერთად. ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 500 მგ-ს ან 850 მგ-ს დღე-ღამეში 1-ჯერ ჭამის დროს ან ჭამის დასრულებისთანავე. 10-15 დღის შემდეგ აუცილებელია დოზის კორექცია სისხლში გლუკოზის დონის გაზომვის შედეგების მიხედვით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ბავშვებისათვის 10 წლის ასაკიდან შეადგენს 2000 მგ-ს დრე-ღამეში, 2-3 მიღებაზე.

მეტფორმინის მოქმედებას აძლიერებენ არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, მაო ინჰიბიტორები, ოქსიტეტრაციკლინი, აგფ ინჰიბიტორები, კლოფიბრატის წარმოებულები, ციკლოფოსფამიდი, ბეტა-ადრენობლოკატორები.
მეტფორმინის გამოყენებისას სულფონილშარდოვანას წარმოებულებთან, ინსულინთან, აკარბაზასთან და სალიცილატებთან ერთად შეიძლება აღინიშნოს ჰიპოგლიკემიური მოქმედების პოტენცირება. შეთავსებადია სულფონილშარდოვანას წარმოებულებთან, ინსულინთან.
ნიფედიპინი ზრდის მეტფორმინის აბსორბციას, კონცენტრაციას და ახანგრძლივებს მის გამოდევნას.
ინსუფორის ეფექტს ასუსტებენ ფენოთიაზინები, ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონები, ესტროგენები, პერორალური კონტრაცეპტივები, ფენიტოინი, ნიკოტინის მჟავა, კალციუმის ანტაგონისტები, იზონიაზიდი.
მეტფორმინის დანაზოლთან ერთად მიღებისას შეიძლება განვითარდეს ჰიპერგლიკემიური ეფექტი (ამგვარი კომბინაცია რეკომენდებული არ არის).
მეტფორმინისა და ქლორპრომაზინის ერთდროული გამოყენებისას გათვალისწინებული უნდა იყოს, რომ მაღალი დოზებით გამოყენებისას ნეიროლეპტიკი ამცირებს ინსულინის გამოთავისუფლებას და ზრდის გლუკოზის დონეს სისხლში (ამასთან ერთად შეიძლება საჭირო გახდეს მეტფორმინის დოზის კორექცია სისხლში გლუკოზის დონის კონტროლით).
ბეტა-2-სიმპათომიმეტიკების ინექცირებისას შეიძლება შესუსტდეს მეტფორმინის ჰიპოგლიკემიური მოქმედება (აუცილებელია სისხლში გლუკოზის შემცველობის კონტროლი და აუცილებლობისას ინსულინის დანიშვნა).
გლუკოკორტიკოსტეროიდები (სისტემური და ადგილობრივი გამოყენებისათვის) ზეგავლენას ახდენენ მეტფორმინის ეფექტიანობაზე, ამცირებენ რა გლუკოზისადმი მის ტოლერანტობას და ზრდიან სისხლის პლაზმაში გლუკოზის დონეს, ზოგჯერ იწვევენ კეტოზს (ამგვარი კომბინაციის გამოყენების აუცილებლობისას საჭიროა მეტფორმინის დოზის კორექცია სისხლში გლუკოზის დონის კონტროლით).
მეტფორმინის ეფექტს ამცირებენ თიაზიდური და სხვა დიურეტიკები. ფუროსემიდი ზრდის მეტფორმინის მაქსიმალურ კონცენტრაციას 22%-ით. ინსუფორი ამცირებს ფუროსემიდის კონცენტრაციას და მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდს 31% და 42.3%-ით შესაბამისად. მარყუჟოვანი დიურეტიკებისა და მეტფორმინის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ლაქტაციდოზის განვითარება თირკმლის ფუნქციური უკმარისობის შესაძლო განვითარების გამო.
პრეპარატები, რომლებიც სეკრეტირდებიან თირკმლის მილაკებში (ამილორიდი, დიგოქსინი, მორფინი, პროკაინამიდი, ქინიდინი, ქინინი, რანიტიდინე, ტრიამტერენი და ვანკომიცინი), კონკურენციას უწევენ ტუბულარულ ტრანსპორტულ სისტემას და ხანგრძლივი თერაპიისას მათ შეიძლება გაზარდონ მეტფორმინის მაქსიმალური კონცენტრაცია 60%-ით.
რადიოლოგიური გამოკვლევის ჩასატარებლად იოდის შემცველი რენტგენკონტრასტული საშუალებების გამოყენებამ მეტფორმინის გამოყენების ფონზე შეიძლება გამოიწვიოს ლაქტაციდოზის განვითარება თირკმლის ფუნქციური უკმარისობის ფონზე.
მეტფორმინის გამოყენების ფონზე არ შეიძლება ალკოჰოლის მოხმარება და ეთანოლშემცველი სამკურნალო საშუალებების გამოყენება. მეტფორმინის გამოყენებისას ეთანოლთან და ეთანოლშემცველ პრეპარატებთან ერტად მატულობს ლაქტაციდოზის განვითარების რისკი, განსაკუთრებით შიმშილის დროის ან დაბალკალორიული დიეტის დაცვისას.
პრეპარატი სიფრთხილით უნდა იქნას შეთავსებული ანტიკოაგულანტებთან, ვინაიდან მეტფორმინი ასუსტებს მათ ეფექტს.
ციმეტიდინი აფერებს მეტფორმინის გამოდევნას, რის შედეგადაც მატულობს ლაქტაციდოზის განვითარების რისკი.

სიმპტომები: შეიძლება განვითარდეს ჰიპოგლიკემია, ლაქტაციდოზი (რძემჟავას აციდოზი). ლაქტაციდოზის ადრეულ ნიშნებს შეიძლება მივაკუთვნოთ გულისრევა, ღებინება, დიარეა, სხეულის ტემპერატურის მომატება, მუცლის ტკივილი, კუნთების ტკივილი; შემდეგ შეიძლება გახშირდეს სუნთქვა, აღინიშნოს თავბრუსხვევა, ცნობიერების დარღვევა, კომა.
მკურნალობა: მეტფორმინის დაუყოვნებლივ მოხსნა, სასწრაფო ჰოსპიტალიზაცია, სისხლში ლაქტატის კონცენტრაციების განსაზღვრა; აუცილებლობისას ტარდება სიმპტომატური თერაპია. უფრო ეფექტურია ჰემოდიალიზი (გამოდევნის ლაქტატს ორგანიზმიდან).

ინსუფორი 500 მგ და 850 მგ:
შემოგარსული ტაბლეტები. 15 ტაბლეტი ბლისტერში.
2, 4 ან 6 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
ინსუფორი 1000 მგ:
შემოგარსული ტაბლეტები. 10 ტაბლეტი ბლისტერში.
3, 6 ან 9 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

ინახება არა უმეტეს 25oC-ზე.
ინახება ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.

3 წელი წარმოების თარიღიდან.
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი
სავაჭრო ნიშნისა და რეგისტრაციის მოწმობის მფლობელია კომპანია
“ინსუფარ ლაბორატორიეს ილაჩლარი ლიმიტედ შირკეტი”, თურქეთი

“INSUPHAR LABORATORIES ILACLARI LIMITED SIRKETI”, TURKEY