ცეფურო

თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას: 250 მგ ცეფუროქსიმი (ცეფუროქსიმის აქსეტილის სახით);

დამხმარე ნივთიერებებს: მიკროკრისტალური ცელულოზა (Avicel PH 102 ) ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა (AC-DI-SOL), ჰიდროგენიზებული მცენარეული ზეთი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი (Aerosil-200), ჰიპრომელოზა (Methocel E-5 Premium), პროპილენგლიკოლი, საღებავი- Opaspray white M-1-7120, დეიონიზებული წყალი, ტიტანის დიოქსიდი, მეთილპარაბენი, პროპილპარაბენი, ნატრიუმის ბენზოატი.

II თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკი

ათქ კოდი: J01DC02

ფარმაკოდინამიკა: ცეფუროქსიმის აქსეტილი წარმოადგენს ცეფუროქსიმის აცეტოქსიეთილის ეთერს - ცეფალოსპორინების ჯგუფის, ბაქტერიციდული ზემოქმედების ანტიბიოტიკს.

მიკრობიოლოგია: ცეფუროქსიმის აქსეტილის ბაქტერიციდული აქტივობა in vivo განპირობებულია ცეფუროქსიმით. მთავარ სამიზნე ცილებთან შეკავშირებისას ცეფუროქსიმი აინჰიბირებს ბაქტერიის უჯრედის კედლის სინთეზს. ბაქტერიციდულ ზემოქმედებას ახდენს მრავალ გრამ-დადებით და გრამ-უარყოფით ბაქტერიაზე, მათ შორის ბეტა-ლაქტამაზების წარმომქმნელ ბაქტერიებზეც. მდგრადია ბეტა-ლაქტამაზების (ფერმენტების) მიმართ, კერძოდ ყველაზე ფართოდ გავრცელებული Enterobacteriaceae-ს ბეტა-ლაქტამაზების მიმართ. ზემოქმედებს ასევე ამპიცილინისა და ამოქსიცილინის მიმართ მდგრად შტამებზე.

ცეფუროქსიმი ზემოქმედებას ახდენს შემდეგ მიკროორგანიზმებზე:

• აერობული გრამ-დადებითი მიკროორგანიზმები: Staphylococcus aureus (ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით) Streptococccus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;;

• აერობული გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმები: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით) Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით) Neisseria gonorrhoeae (ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით);

• სპიროქეტები:

borrelia burgdorferi

• აერობული გრამ-დადებითი მიკროორგანიზმები:

Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae;

შენიშვნა: ენტეროკოკებისა (მაგალითად, Enterococcus faecalis), და სტაფილოკოკების ზოგიერთი შტამი (მაგალითად, Enterococcus faecalis), რომლებიც მდგრადნი არიან მეტიცილინის მიმართ, ცეფუროქსიმის მიმართაც ავლენენ მდგრადობას.

• აერობული გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმები :

Morganella morganii, Proteus inconstans, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri;
შენიშვნა: Pseudomonas da Campylobacter-ის სახეობები, Acinetobacter calcoaceticus და Serratia-ს უმეტესი შტამი, Proteus vulgaris-ის სახეობის მრავალი შტამი I და II თაობის ცეფალოსპორინების მიმართ მდგრადები არიან. In vitro გამოკვლევების დროს Morganella morganii, Enterobacter cloacae და Citrobacter-ის სახეობების ზოგიერთი შტამის მდგრადობა გამოვლინდა ცეფუროქსიმისა და სხვა ცეფალოსპორინების მიმართ.

• ანაერობული მიკროორგანიზმები:

Peptococcus niger

შენიშვნა: Clostridium difficile-ისა და Bacteroides fragilis-ის ზოგიერთი შტამი მდგრადია ცეფუროქსიმის მიმართ.

შეწოვა და მეტაბოლიზმი:

პერორალურად მიღებული ცეფუროქსიმის აქსეტილი შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და არასპეციფიკური ესთერაზების საშუალებით სწრაფად ჰიდროლიზდება ნაწლავის ლორწოვან გარსსა და სისხლში ცეფუროქსიმამდე. ამის შემდგომ ცეფუროქსიმი ნაწილდება ყველა უჯრედშორის სითხეში. დარჩენილი აქსეტილი მეტაბოლიზდება აცეტალდეჰიდამდე და ძმარმჟავამდე. დაახლოებით 50% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ცეფუროქსიმის აქსეტილი მიიღება, როგორც ჭამის წინ, ისე ჭამის შემდეგ, მაგრამ ჭამის შემდეგ მიღებისას შეწოვა და ბიოშეღწევადობა (აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა გაიზარდა 37%-დან 52%-მდე) მატულობს. ჭამის შემდეგ პერორალურად 125 მგ, 250 მგ, 500 მგ და 1 გ დოზით მიღებისას მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-3 სთ-ში და შეადგენს 2-3 მგ/ლ, 4-6 მგ/ლ და 5-8 მგ/ლ, 9-14 მგ/ლ შესაბამისად.

გამოყოფა თირკმლების საშუალებით:

ცეფუროქსიმის ძირითადი ნაწილი უცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმლებით. მიღებული დოზის დაახლოებით 50% გამოიყოფა 12 საათის განმავლობაში შარდთან ერთად. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1-1,5 სთ-ს.Fპაციენტებში თირკმლების დისფუნქციით ცეფუროქსიმის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი იზრდება. ხანშიშესულ პაციენტებში, კრეატინინის კლირენსის საშუალო სიდიდით (34,9 მლ/წთ), ნახევარგამოყოფის პერიოდი 3,5 სთ-მდე ხანგრძლივდება. პრობენეციდთან ერთდროული მიღებისას ცეფუროქსიმის გამოყოფის პროცესი ფერხდება.

ცეფუროქსიმის აქსეტილი ინიშნება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ქვემოთ ჩამოთვლილი ინფექციების დროს:

• ფარინგიტი/ტონზილიტი: Streptococcus pyogenes;

მწვავე ბაქტერიული შუა ოტიტი: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Moraxella catarrhalis (ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Streptococcus pyogenes

• მწვავე ბაქტერიული ჰაიმორიტი Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (ბეტა-ლაქტამაზას არწარმომქმნელი შტამები);

• ქრონიკული ბრონქიტის ბაქტერიული გამწვავება და მეორადი ბაქტერიული ინფექციის თანდართვა მწვავე ბრონქიტის დროს: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (ბეტა-ლაქტამაზანეგატიური შტამები), Haemophilus parainfluenzae (ბეტა-ლაქტამაზადადებითი შტამები);

• კანისა და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციები: (შტაპჰყლოცოცცუს აურეუს (ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), შტრეპტოცოცცუს პყოგენეს;

• შარდგამომყოფი სისტემის გაურთულებელი ინფექციები: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae;

• გაურთულებელი გონორეა (ურეთრიტი და ცერვიციტი) Neisseria gonorrhoeae (პენიცილინაზას წარმომქმნელი და არწარმომქმნელი შტამები: Neisseria gonorrhoeae-ს შტამები, რომლებიც არ წარმოქმნიან პენიცილინაზას ხშირად გვევლინებიან ქალებში გაურთულებელი გონორეისა და რექტალური ინფექციის წარმოქმნის მიზეზად);

• ლაიმის დაავადების ადრეული სტადია (erythema migrans): Borrelia burgdorferi.

უკუნაჩვენებია ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს.

მიუხედავად იმისა, რომ ცეფუროქსიმის აქსეტილი უსაფრთხოდ გამოიყენება პენიცილინების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის მქონე პაციენტებში, ცნობილია ჯვარედინი მგრძნობელობის შესახებ პენიცილინსა და ცეფალოსპორინებს შორის. ამიტომაც უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით ანამნეზში პენიცილინების მიმართ ანაფილაქსიური რეაქციების არსებობის დროს. ალერგიული რეაქციების გამოვლენისას პრეპარატის გამოყენება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. საჭიროების შემთხვევაში საჭიროა შესაბამისი მკურნალობის ჩატარება (ვაზოკონსტრიქტორები, ანტიჰისტამინურები, კორტიკოსტეროიდები).

პრეპარატის ხანგრძლივი დროით გამოყენებისას შესაძლებელია მის მიმართ მდგრადი მიკროორგანიზმების ჭარბი ზრდა (მაგალითად: ჩანდიდა, Eნტეროცოცცუს, ჩლოსტრიდიუმ დიფფიცილე), რის გამოც შესაძლებელია აუცილებელი გახდეს მკურნალობის შეწყვეტა. ფართო მოქმედების სპექტრის მქონე ანტიბიოტიკების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ფსევდომემბრანოზული კოლიტი. ამასთან დაკავშირებით მკურნალობის ფონზე და/ან მკურნალობის შემდეგ განვითარებული მძიმე დიარეის შემთხვევაში, შეიძლება საჭირო გახდეს პრეპატარის მოხმარების შეწყვეტა და შესაბამისი მკურნალობის ჩატარება (ვანკომიცინის მიღება).

ცეფუროქსიმით ლაიმის დაავადების მკურნალობისას იშვიათად აღინიშნება იარიშ-ჰერქსჰაიმერის რეაქცია (ტრემორი, ტემპერატურის მატება, არტერიული წნევის მომატება და შემდგომ კლება). პაციენტებს უნდა აეხსნათ, რომ ეს არის დაავადების გამომწვევზე (Bორრელია ბურგდორფერი) ანტიბიოტიკის პირდაპირი მოქმედების შედეგი და როგორც წესი, თავისთავად გაივლის.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში საჭიროა პრეპარატის დოზის და/ან მიღების სიხშირის შემცირება, რადგანაც მათ ჯანმრთელ პაციენტებთან შედარებით ცეფუროქსიმის კონცენტრაცია სისხლში მაღალი აქვთ.

გამოყენება ბავშვებში: არ არის კვლევები 3 თვემდე ასაკის ბავშვებში პრეპარატის გამოყენებასთან დაკავშირებით.

ორსულებში: (B კატეგორია, Drug information Handbook 2005-2006) არ ჩატარებულა ადეკვატური და კონტროლირებული კვლევები ორსულებზე. არ გამოიყენება აბსოლუტური ჩვენების არსებობის გარეშე.

ლაქტაცია:

ცეფუროქსიმის აქსეტილი აღწევს დედის რძეში, ამიტომ მკურნალობის პერიოდში რეკომენდებულია ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებებისა და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე:
არ არსებობს რაიმე მონაცემი სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე პრეპარატის ზემოქმედების შესახებ.

ზოგადი რეაქციები: ანაფილაქსია, ანგიონევროზული შეშუპება, გამონაყარი, შრატისმიერი დაავადების მსგავსი რეაქცია, მომატებული მგრძნობელობის რეაქცია ჭინჭრის ციების სახით.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ფსევდომემბრანოზული კოლიტი;

სისხლის მხრივ: ჰემოლიზური ანემია, ლეიკოპენია, პანციტოპენია, თრომბოციტოპენია, პროთრომბინის დროის გახანგრძლივება;

ღვიძლის მხრივ: ჰეპატიტი, ქოლესტაზი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა სიყვითლის სახით;

ნერვული სისტემის მხრივ: კრუნჩხვები;

კანის მხრივ: მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ეპიდერმული ნეკროლიზი;

თირკმლების მხრიდან: თირკმლების ფუნქციების მოშლა;

მოულოდნელი მოვლენების გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს

კუჭის წვენის მჟავიანობის დამწევმა სამკურნალო საშუალებებმა შეიძლება დააქვეითონ ცეფუროს™ ბიოშეღწევადობა და შეაფერხონ საკვების მიღების შემდეგ პრეპარატის საკმარისი შეწოვა.

ცეფუროქსიმის პრობენეციდთან იმავდროული მიღებისას შეინიშნებოდა ცეფუროქსიმის უფრო მაღალი კონცენტრაცია, ვიდრე მხოლოდ ცეფუროქსიმის მიღებისას.

ლაბორატორიულ ტესტებზე ზემოქმედება:

ზოგიერთ პაციენტში ცეფუროქსიმის მიღებისას შეიძლება გამოვლინდეს კუმბსის დადებითი რეაქცია. ამან შეიძლება შეცვალოს სისხლის ჯვარედინი შეთავსებადობა.

ცეფუროქსიმის აქსეტილმა შეიძლება ზემოქმედება მოახდინოს შარდში გლუკოზის განსაზღვრის ტესტზე, რომელიც დაფუძნებულია სპილენძის აღდგენაზე (ბენედიქტის სინჯი, ფეხლინის ტესტი, კლინიტესტი) და ამ ტესტების შედეგები შეიძლება იყოს ცრუდადებითი.

ცეფუროქსიმი ასევე შეიძლება იყოს ცრუდადებითი შედეგების მიზეზი ფეროციანიდის ტესტით სისხლში შაქრის განსაზღვრის დროს. ანტიბიოტიკი არ ახდენს ზემოქმედებას ტესტებზე, რომლებიც დაფუძნებულია ფერმენტულ რეაქციებზე.Pპრეპარატი შეიძლება იყოს პროთრომბინის დროის გახანგრძლივების მიზეზი.

ცეფუროს™ ტაბლეტები სასურველია დაინიშნოს ჭამის შემდეგ.

თუ ერთ-ერთი დოზის მიღება გამორჩა პაციენტს, მისი შემდგომი დოზა უნდა მიიღოს რაც შეიძლება ადრე და შემდგომ მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს ჩვეულებრივი წესით.

თუ არ არის ექიმის სხვა რეკომენდაციები, ცეფუროს™ იღებენ ქვემოთ მოცემული დოზებით.

მოზრდილები და 12 წლის ასაკის ზევით ბავშვები:

ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები: (მაგ.: ფარინგიტი, ტონზილიტი, სინუსიტი) 250 მგ დღეში 2-ჯერ 10 დღის განმავლობაში;

ქვედა სასუნთქი გზების მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ინფექციები: (მაგ.: ქრონიკული ბრონქიტის ბაქტერიული გამწვავება და მწვავე ბრონქიტის დროს მეორადი ბაქტერიული ინფექციის თანდართვა): 250 მგ ან 500 მგ დღეში 2-ჯერ 10 დღის განმავლობაში;

საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციები: 125 მგ ან 250 მგ დღეში 2-ჯერ 5-10 დღის განმავლობაში;

კანისა და რბილი ქსოვილების გაურთულებელი ინფექციების: 250 მგ ან 500 მგ დღეში 2-ჯერ 10 დღის განმავლობაში;

ლაიმის დაავადების ადრეული სტადია: 500 მგ დღეში 2-ჯერ 20 დღის განმავლობაში;

გაურთულებელი გონორეის დროს: 1 გ ერთჯერადად.

ბავშვები, რომელთაც შეუძლიათ ტაბლეტების ყლაპვა:

3 თვეზე ნაკლები ასაკის ბავშვებში ცეფუროქსიმის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს.

ფარინგიტი, ტონზილიტი: 125 მგ დღეში 2-ჯერ 10 დღის განმავლობაში.

მწვავე შუა ოტიტი: 250 მგ დღეში 2-ჯერ 10 დღის განმავლობაში.

ტაბლეტი არ უნდა იქნეს გატეხილი დოზის გაყოფის ან ყლაპვის გაიოლების მიზნით. ბავშვებისათვის უმჯობესია გამოიყენოთ სუსპენზიის სახით.

არ იწვევს მოწამვლას. ძალიან დიდი დოზებით ცეფალოსპორინების მოხმარებამ შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვები ცნს-ის გაღიზიანების გამო. ამ დროს საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და საჭიროების შემთხვევაში კრუნჩხვის საწინააღმდეგო მკურნალობის დანიშვნა. დოზის გადაჭარბებისას საჭიროა ღებინების გამოწვევა, კუჭის ამორეცხვა. ცეფუროქსიმის პლაზმური კონცენტრაციის შემცირების მიზნით ეფექტურია ჰემოდიალიზი და პერიტონეული დიალიზი.

ცეფურო™ 250მგ გარსით დაფარული ტაბლეტები ბლისტერში. 1 ბლისტერი (10, 14 და 20 შემოგარსული ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად შეფუთული მუყაოს ყუთში.

გამოშვების სხვა ფორმები:

ცეფურო™ ფხვნილი ი/ვ და ი/მ ინექციისათვის 250მგ ფლაკონში

ცეფურო™ ფხვნილი ი/ვ და ი/მ ინექციისათვის 750მგ ფლაკონში

ცეფურო™ 125 მგ გარსით დაფარული 10 ტაბლეტი

ცეფურო™ 500მგ გარსით დაფარული 10, 14, 20 ტაბლეტი

ცეფურო™ სუსპენზიის მოსამზადებელი გრანულები პერორალური მიღებისათვის 125 მგ/5 მლ, 50 მლ და 100 მლ.

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ორიგინალ შეფუთვაში, მშრალ და ბავშვებისგან მიუწვდომელ ადგილზე.

3 წელი.

დაუშვებელია გამოყენება ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით