ტორვენტა

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ტორასემიდი, Torasemide

ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ტორასემიდი უწყლო 5 მგ, 10 მგ, 20 მგ ან 200 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: პოვიდონი K30, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, კროსპოვიდონი, პრეჟელატინირებული სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური უწყლო სილიციუმის დიოქსიდი.

სამკურნალო ფორმა

ტაბლეტები.

აღწერა:

ტორვენტა 5 მგ: მრგვალი, ბრტყელი, თეთრი ფერის ტაბლეტები ერთ მხარეს გრავირებით „T5“.

ტორვენტა 10 მგ: მრგვალი, ბრტყელი, თეთრი ფერის ტაბლეტები ერთ მხარეს გრავირებით „T10“.

ტორვენტა 20 მგ: მრგვალი, ბრტყელი, თეთრი ფერის ტაბლეტები ერთ მხარეს გრავირებით “T20“.

ტორვენტა 200 მგ: მრგვალი ბრტყელი თეთრი ფერის ტაბლეტები ჩამოჭრილი კიდეებით, გრავირებით „T200“ ერთ მხარეს და ჯვარის ფორმის გამყოფი ზოლით მეორე მხარეს.

ტორვენტა 5 მგ ან 10 მგ ან 20 მგ
გულის შეგუბებითი უკმარისობით გამოწვეული შეშუპებები;
როგორც სპირონოლაქტონის დამატებითი თერაპია ღვიძლისმიერი წარმოშობის შეშუპებებისთვის (ასციტი).
ტორვენტა 20 მგ
შეშუპებები ნეფროზული სინდრომის დროს, მაგრამ პირველ რიგში ტარდება ძირითადი დაავადების მკურნალობა.

ტორვენტა 200 მგ გამოიყენება მხოლოდ პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით დიურეზის ბალანსის შესანარჩუნებლად (მათ შორის ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში), იმ პირობით, რომ ნარჩენი დიურეზი საკმარისია (200 მლ-ზე მეტი 24 საათში) და თუ ფუნქციური დარღვევა დაკავშირებულია შეშუპებისა და არტერიული ჰიპერტენზიის არსებობასთან; თირკმლის ფინქციის სერიოზული დარღვევების შემთხვევაში ნეფროზული სინდრომის მქონე პაციენტებში (წითელი მგლურა, ქრონიკული გლომერულონეფრიტი ან დიაბეტური გლომერულოსკლეროზი (კიმელსტილ-უილსონის სინდრომი)). ნეფროზული სინდრომის ზოგიერთ შემთხვევაში, პირველ რიგში ტარდება ძირითადი დაავადების მკურნალობა.

შეშუპებები და გულის უკმარისობა: ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 5 მგ დღე-ღამეში ერთხელ დილით. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს ეტაპობრივად 20 მგ-მდე 1-ჯერ დღე-ღამეში დილით.

შეშუპებები და ღვიძლის ციროზი: ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 10 მგ ან 20 მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში დილით. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს ეტაპობრივად 40 მგ-მდე დღე-ღამეში ერთხელ დილით.

შეშუპებები და ნეფროზული სინდრომი: ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 20 მგ 1 ჯერ დღე-ღამეში დილით. საჭიროების შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს ეტაპობრივად 100 მგ-მდე (ტორვენტას 200 მგ-იანი ტაბლეტის ½), დაწყებული 50 მგ ტორასემიდით დღე-ღამეში (ტორვენტა 200 მგ-იანი ტაბლეტის ¼) მიღებულ დილით. არასაკმარისი პასუხის შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 200 მგ ტორასემიდამდე დღე-ღამეში (ტორვენტა 200 მგ 1 ტაბლეტი). მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 400 მგ ტორასემიდს დღე-ღამეში (ტორვენტა 200 მგ 2 ტაბლეტი ) მიღებული დილით (ერთჯერადი დოზა).

პაციენტების სპეციალური ჯგუფები

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები
ვინაიდან ტორასემიდის ან მისი მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი ოდნავ იზრდება პაციენტებში გულის უკმარისობით ან ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევებით, ამიტომ ასეთ პაციენტებში და ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების შემთხვევაში ტაბლეტები ტორვენტა უკუნაჩვენებია. ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში მკურნალობა უნდა ჩატარდეს სიფრთხილით, ვინაიდან შესაძლებელია გაიზარდოს ტორასემიდის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში.

ტორასემიდის დანიშვნისას პაციენტებისათვის ღვიძლის ენცეფალოპათიით ანამნეზში, ციროზით და ასციტით საჭიროა იქნას დაცული განსაკუთრებული სიფრთხილე. ასეთი პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ გულდასმითი კონტროლის ქვეშ.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევები
მხოლოდ პაციენტებს, რომლებსაც აქვთ მნიშვნელოვნად შემცირებული თირკმელების ფუნქცია (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ) უნდა დაენიშნოს ტორასემიდის 100 მგ-ზე მეტი სადღეღამისო დოზა, პაციენტებში თირკმელების ნორმალური ან ზომიერად დარღვეული ფუნქციით (შრატის კრეატინინი < 3,5 მგ/100 მლ და/ან კრეატინინის კლირენსი ≥ 30 მლ/წთ) არ უნდა დაინიშნოს 100 მგ-ზე მეტი სადღეღამისო დოზა წყლისა და ელექტროლიტების გადაჭარბებულად გამოყოფის რისკის გამო.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის სპეციალური კორექტირება საჭირო არ არის.

ბავშვები

მონაცემები ტორასემიდის გამოყენების უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის.

ტორვენტა 5 მგ ან 10 მგ ან 20 მგ: ტაბლეტები უნდა მიიღოთ დილით, უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, დაღეჭვის გარეშე, მცირე რაოდენობის

წყლის მიყოლებით, საკვების მიღების მიუხედავად.

ტორვენტა 200 მგ: ტაბლეტები უნდა მიიღოთ დილით, გადაყლაპეთ მთლიანად, დაღეჭვის გარეშე, მცირე რაოდენობით წყლის მიყოლებით, საკვების მიღების მიუხედავად. ტაბლეტის გაყოფას ხელს უწყობს ჯვრის ფორმის გამყოფი ხაზი.

შეშუპება/ასციტი ღვიძლის ციროზის დროს

ღვიძლის ციროზის დროს შეშუპების/ასციტების მკურნალობისას ნაჩვენებია თერაპიის დაწყება განსაკუთრებით სიფრთხილით, შეძლებისდაგვარად სტაციონარულ პირობებში, რათა თავიდან იქნას აცილებული საშიში ელექტროლიტური დარღვევები და ღვიძლის კომის განვითარება.

ჰიპერმგრძნობელობა ტორასემიდის, სულფონილშარდოვანას წარმოებულების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

12 წლამდე ასაკის ბავშვები (კლინიკური გამოცდილების არარსებობა);

არტერიული ჰიპოტენზია;

თირკმლის უკმარისობა ანურიით;

ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები ღვიძლის ენცეფალოპათიით (ღვიძლის კომა ან პრეკომა);

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

ჰიპოვოლემია;

ჰიპონატრიემია, ჰიპოკალიემია;

შარდვის მნიშვნელოვანი დარღვევები (მაგალითად, წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფიის გამო);

ტაბლეტები ტორვენტა 200 მგ უკუნაჩვენებია პაციენტებისათვის თირკმელების ნორმალური ან ზომიერად დარღვეული ფუნქციით (შრატის კრეატინინი < 3,5 მგ/100 მლ და/ან კრეატინინის კლირენსი ≥ 30 მლ/წთ), რადგან არსებობს წყლისა და ელექტროლიტების გადაჭარბებული გამოყოფის რისკი.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

ვინაიდან დღევანდელ დღეს არ გაგვაჩნია საკმარისი კლინიკური გამოცდილება, ტორასემიდი არ უნდა იქნას გამოყენებული:

გულში აღგზნებისა და გამტარობის პროცესების გამოხატული ხარისხით დარღვევის (მაგალითად, SA ან AV გამტარობის II ან III ხარისხის ბლოკადა) დროს;

მჟავა-ფუძიანი მდგომარეობის პათოლოგიური ცვლილებებისას;

ლითიუმის, ამინოგლიკოზიდების ან ცეფალოსპორინების ერთდროული თერაპიის დროს;

ნეფროტოქსიური ნივთიერებებით გამოწვეული თირკმლის ფუნქციის დარღვევების დროს;

სისხლის მაჩვენებლების პათოლოგიური ცვლილებებისას (მაგალითად, თრომბოციტოპენია ან ანემია პაციენტებში, რომლებსაც არ აქვთ თირკმლის უკმარისობა).

არითმიები

არითმიის მქონე პაციენტებში ტორასემიდის დანიშვნისას საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილის დაცვა. მათთვის მარყუჟული დიურეზულების შეყვანამ შეიძლება გამოიწვიოს სიცოცხლისთვის პოტენციურად საშიში რისკი ელექტროლიტების (კალიუმის, ნატრიუმის, კალციუმის და მაგნიუმის) შესცველობის ცვლილებების გამო. რეგულარულად უნდა ტარდებოდეს სისხლში ელექტროლიტების შემადგენლობის კონტროლი, განსაკუთრებით კალიუმისა და კალციუმისა.

ტორასემიდმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოკალიემია, რომელიც გავლენას ახდენს გულის, ჩონჩხის და ნაწლავის მუსკულატურის უჯრედების მუშაობაზე. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია პარკუჭოვანი და წინაგულების არითმიით დაავადებული პაციენტებისთვის და მათთვის წარმოადგენს სერიოზული რისკფაქტორს.

ლაბორატორიული კონტროლი

თერაპიის დროს აუცილებელია ტარდებოდეს სისხლში ნატრიუმის, კალიუმის, კრეატინინის და შარდმჟავას, გლუკოზისა და ლიპიდების შრატისმიერი კონცენტრაციების, აგრეთვე სისხლის მაჩვენებლების (ერითროციტების, ლეიკოციტების, თრომბოციტების) რეგულარული კონტროლი. თერაპიის დასაწყისში და ასევე ხანდაზმულ პაციენტებში განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს ელექტროლიტების დეფიციტისა და ჰიპოვოლემიის ნიშნებს, და ასევე ჰემოკონცენტრაციას.

სისხლის შრატში ნატრიუმის კონცენტრაცია

ნატრიუმის დეფიციტი უნდა აღმოიფხვრას ტორსემიდით მკურნალობის დაწყებამდე ან მის დროს.

სისხლის შრატში კალიუმის კონცენტრაცია

კალიუმის დონე შეიძლება შემცირდეს ამავდროულად კალიუმის დაბალი შემცველობის დიეტაზე ყოფნის დროს, ღებინებისას, დიარეის დროს, საფაღარათო საშუალებების გადაჭარბებული გამოყენების შემდეგ და ასევე ღვიძლის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში და უნდა იქნას გულდასმით გაკონტროლებული ტორასემიდით მკურნალობის დროს. არსებული ჰიპოკალიემია ან ჰიპოკალიემია, რომელიც ვითარდება ტორასემიდით მკურნალობის დროს, უნდა იქნას აღმოფხვრილი.

ჰიპოკალიემიის ან მეტაბოლური ალკალოზის თავიდან ასაცილებლად რეკომენდებულია ალდოსტერონის ანტაგონისტებისა ან კალიუმის შემცველი პრეპარატების ერთდროული გამოყენება.

აუცილებელია თვალყური ადევნოთ, რომ საკვებში საკმარისი კალიუმი იყოს.

სისხლის შრატში შარდმჟავას დონე

პაციენტებს, რომლებიც იღებენ დიურეტიკებს (ტორასემიდი), აქვთ პოდაგრის შეტევების განვითარების მომატებული რისკი. საჭიროა იქნას დაცული სიფრთხილე პოდაგრის მქონე პაციენტებში ტორასემიდის დანიშვნისას. აუცილებელია ჰიპერურიკემიისა და პოდაგრისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტების გულდასმითი დაკვირვება.

სისხლში გლუკოზის დონე

ვინაიდან ზოგიერთ შემთხვევაში შეუძლებელია სისხლში გლუკოზის დონის მომატების გამორიცხვა, რეკომენდებულია ნახშირწყლების მეტაბოლიზმის გულდასმითი კონტროლი ლატენტური ან აშკარა შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.

სისხლში ლიპიდების დონე

სისხლში ლიპიდების მომატებული შემცველობის მქონე პაციენტებში ქოლესტერინის და ტრიგლიცერიდების კონცენტრაცია რეგულარულად უნდა მოწმდებოდეს.

ჰიპოვოლემია

ჰიპოვოლემია საჭიროებს კორექციას ტორასემიდით მკურნალობის დაწყებამდე ან მის დროს. ტორასემიდი უნდა დაინიშნოს ჰიპოვოლემიის მქონე პაციენტებში მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში და გულდასმითი კონტროლის ქვეშ.

შარდის შეკავება

შარდის შეკავება უნდა აღმოიფხვრას ტორასემიდით მკურნალობის დაწყებამდე ან მის დროს. შარდის მძიმე შეკავების მქონე პაციენტებში ტორასემიდის დანიშვნისას საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე. პაციენტები შარდგამომყოფი გზების ნაწილობრივი ოკლუზიით საჭიროებენ გულდასმით დაკვირვებას.

ნეფროზული სინდრომი

ნეფროზული სინდრომის დროს პრიორიტეტული უნდა იყოს პირველადი დაავადების მკურნალობა.

ჰიპოტენზია

მარყუჟის დიურეზულები აუარესებენ არსებულ ჰიპოტენზიას. ჰიპოტენზიის დიურეტიკებით მკურნალობის დროს პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შეშუპები, ჰიპოტენზია უნდა აღმოიფხვრას ტორსემიდით მკურნალობის წინ ან მის დროს.

დოპინგ - კონტროლი

პრეპარატ ტორვენტას გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს დადებითი შედეგები დოპინგის კონტროლის ჩატარების დროს. პრეპარატ ტორვენტას გამოყენებამ დოპინგის საშუალების სახით შეიძლება საფრთხე შეუქმნას ჯანმრთელობას.

დამხმარე ნივთიერებები

ტორვენტა შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ პაციენტებმა იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებებით, რომლებსაც ახასიათებთ გალაქტოზის აუტანლობა, ლაქტაზას უკმარისობა ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია, არ უნდა მიიღონ ეს სამკურნალო პრეპარატი .

შეუთავსებლობა

არ გამოიყენება.

ტორასემიდის სხვა პრეპარატებთან ან ნივთიერებებთან ერთდროული გამოყენებისას უნდა იქნას გათვალისწინებული შემდეგი ურთიერთქმედებები.

ტორსემიდი აძლიერებს სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების, განსაკუთრებით ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორების ან ანგიოტენზინის რეცეპტორების ანტაგონისტების (ატ2) მოქმედებას. თუ აგფ ინჰიბიტორები დაინიშნება დამატებით ან მაშინვე ტორასემიდის თერაპიის შემდეგ, შეიძლება აღინიშნებოდეს არტერიული წნევის გადაჭარბებული დაქვეითება, იზრდება აგფ-ით გამოწვეული თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკი.

ტორასემიდის ერთდროული გამოყენებისას საგულე გლიკოზიდებთან კალიუმის ან მაგნიუმის დეფიციტის შედეგად შეიძლება აღინიშნოს საგულე გლიკოზიდების არასასურველი რეაქციების სიხშირის ზრდა.

ტორსემიდმა შესაძლოა შეამციროს ანტიდიაბეტური პრეპარატების ეფექტურობა.

პრობენეციდმა და არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა (აასს) შეიძლება შეასუსტონ ტორასემიდის დიურეზული და ჰიპოტენზიური მოქმედება. დიურეზულებს შეუძლიათ გაზარდონ ნეფროტოქსიურობის რისკი, რომელიც გამოწვეულია აასს-ის მიერ.

სალიცილატების მაღალი დოზებით თერაპიისას ტორასემიდმა შეიძლება გააძლიეროს მათი ტოქსიკური მოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. გარდა ამისა, პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ სალიცილატებს, მატულობს პოდაგრის მორეციდივე შეტევების რისკი.

ტორასემიდს თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით, შეუძლია გააძლიეროს ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკების, პლატინის პრეპარატების და ცეფალოსპორინების ოტოტოქსიური და ნეფროტოქსიური მოქმედება.

ტორასემიდმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს (გააძლიეროს ან შეასუსტოს) კურარის მსგავსი მიორელაქსანტების, და ასევე თეოფილინის მოქმედებაზე ერთდროულად გამოყენებისას. რეკომენდებულია სისხლის პლაზმაში თეოფილინის დონის მონიტორინგი.

ტორასემიდის მიღების ფონზე შეიძლება გაიზარდოს მინერალოკორტიკოიდების და გლუკოკორტიკოიდების, აგრეთვე საფაღარათო საშუალებების კალიურეზული მოქმედება.

ტორასემიდის და ლითიუმის პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას ლითიუმის კონცენტრაცია შრატში შეიძლება გაიზარდოს, ასევე შეიძლება აღინიშნოს მისი მოქმედების გაძლიერება და არასასურველი რეაქციების სიხშირის მატება.

ტორასემიდს შეუძლია შეამციროს კატექოლამინების ვაზოკონსტრიქტორული მოქმედება.

ქოლესტირამინის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება შეამციროს ტორასემიდის შეწოვა და შესაბამისად მისი ეფექტურობა.

ტორასემიდი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450-ის ფერმენტების CYP2C8-სა და CYP2C9-ს მეშვეობით, მაშასადამე შეიძლება აღინიშნოს ურთიერთქმედება ერთიდაიმავე ფერმენტის ლიგანდებს შორის. აუცილებელია იმ მედიკამენტების ერთდროული მიღების კონტროლი, რომლებიც ასევე მეტაბოლიზდება ციტოქრომის ამ იზოფორმებით, რათა თავიდან იქნას აცილებული ამ პრეპარატების არასასურველი კონცენტრაცია პლაზმაში. ასეთი ურთიერთქმედება იყო დემონსტრირებული კუმარინის წარმოებულებზე. განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ვიწრო თერაპიული დიაპაზონის მქონე ნივთიერებებისათვის იქნას გათვალისწინებული ურთიერთქმედების შესაძლებლობა სამკურნალო საშუალებებს შორის.

ორსულობა

ტაბლეტები ტორვენტა უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. კლინიკური გამოცდილება, რომელიც საკმარისი იქნებოდა ორსულობის დროს გამოყენებისთვის, არ არსებობს.

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა დედისთვის მაღალი დოზებით გამოყენებისას.

ლაქტაცია

ტაბლეტები ტორვენტა უკუნაჩვენებია ძუძუთი კვების დროს. თუ ძუძუთი კვების დროს პრეპარატის გამოყენება გარდაუვალია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

ზე

ავტოტრანსპორტის ტარებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე

ტორასემიდმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. ამას შეიძლება ადგილი ჰქონდეს, კერძოდ, თერაპიის დასაწყისში, პრეპარატის შეცვლისას ან ალკოჰოლის ამავდროული მიღებისას.

არასასურველი რეაქციები

არასასურველი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირად (≥ 1/10); ხშირად (≥ 1/100, მაგრამ < 1/10); არახშირად (≥ 1/1000, მაგრამ < 1/100); იშვიათად (≥ 1/10000, მაგრამ < 1/1000); ძალიან იშვიათად (< 1/10000); სიხშირე უცნობია (შეუძლებელია შეფასდეს არსებული მონაცემების მიხედვით).

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: იშვიათად - თრომბოციტოპენია, ანემია, ლეიკოპენია.

ნივთიერებათა ცვლისა და კვების მხრივ: ხშირად - დოზისა და მკურნალობის ხანგრძლივობიდან გამომდინარე შეიძლება აღინიშნოს წყლისა და ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევა, განსაკუთრებით ჰიპოვოლემიის, ჰიპოკალიემიის და/ან ჰიპონატრიემიის დროს; ჰიპოკალიემია ამავდროულად კალიუმის დაბალი შემცველობის დიეტის დაცვისას, ღებინების დროს, დიარეისას, საფაღარათო საშუალებების გადაჭარბებული გამოყენების დროს, აგრეთვე ღვიძლის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში; მეტაბოლური ალკალოზის პროგრესირება.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა; იშვიათად - არასასიამოვნო შეგრძნებები კიდურებში (პარესთეზია), ცნობიერების აღრევა და ცერებრალური იშემია.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: სიხშირე უცნობია - მხედველობის დარღვევა.

სმენის ორგანოს მხრივ და ლაბირინთის დარღვევები: ძალიან იშვიათად - შუილი ყურებში, სმენის დაქვეითება.

გულის მხრივ: იშვიათად - ჰიპოტონია და გულის იშემია ისეთი შესაძლო შედეგებით, როგორიცაა არითმია, სტენოკარდია, მწვავე კორონარული სინდრომი ან გულის წასვლა. ეს სიმპტომები განსაკუთრებით დამახასიათებელია დიურეზის გაძლირების შედეგად სითხისა და ელექტროლიტების დიდი დანაკარგის შემთხვევებისთვის.

სისხლძარღვთა მხრივ : იშვიათად - ემბოლია (თრომბოემბოლიური გართულებები).

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად - კუჭ-ნაწლავური დარღვევები (მაგალითად, მადის დაკარგვა, მუცლის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, დიარეა ან ყაბზობა), განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში; იშვიათად - პირის სიმშრალე; ძალიან იშვიათად - პანკრეატიტი.

ღვიძლისა და ნაღველგამომყოფი გზების მხრივ : ხშირად - ღვიძლის ზოგიერთი ფერმენტის კონცენტრაციის მომატება (მაგალითად, გამა-გლუტამილტრანსფერაზას მომატება) .

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: იშვიათად - კანისმიერი ალერგიული რეაქციები (მაგალითად, ქავილი, ეგზანთემა), ფოტოსენსიბილიზაციის რეაქციები; სიხშირე უცნობია - სერიოზული კანისმიერი რეაქციები (მაგალითად, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი).

ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: ხშირად - მკურნალობის დასაწყისში შეიძლება წარმოიქმნას კუნთების სპაზმი.

თირკმელებისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ: იშვიათად - შარდის შეკავება, შარდის ბუშტის გადიდება პაციენტებში შარდვის დარღვევებით (მაგალითად, პროსტატის ჰიპერპლაზიის გამო) , სისხლში შარდოვანას მომატება, სისხლში კრეატინინის მომატება.

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილზე: ხშირად - დაღლილობა, ასთენია.

ზემოქმედება ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული კვლევების შედეგებზე: არახშირად - სისხლში შარდმჟავას მომატება, სისხლში გლუკოზის მომატება, ლიპიდების შემცველობის მატება.

შეტყობინებები საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ

შეტყობინება საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ მნიშვნელოვანია. პაციენტის მიერ სამკურნალო საშუალების მიმართ სერიოზული არასასურველი რეაქციის გამოვლენისას ან ისეთი ახალი არასასურველი რეაქციის წარმოქმნის დროს, რომელიც არ არის აღწერილი ამ ნაწილში, გთხოვთ, ინფორმაცია მიაწოდოთ ფარმაკოზედამხედველობის ეროვნული სისტემის შესაბამისად.

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

შეფუთვის ტიპი და შიგთავსი

ტაბლეტები.

10 ტაბლეტი ბლისტერში.

3 ბლისტერი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

სიმპტომები

ინტოქსიკაციის ტიპიური ნიშნები დადგენილი არ არის. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, შეიძლება აღინიშნოს დიურეზი დეჰიდრატაციის რისკით და ელექტროლიტების დონის დაქვეითებით, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა და ცნობიერების აღრევა, ჰიპოტენზია და ცირკულატორული კოლაფსი. შეიძლება იქნას აღნიშნული დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ.

მკურნალობა სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების სიმპტომები და ნიშნები მოითხოვს დოზის შემცირებას ან ტორასემიდის მოხსნას, აგრეთვე სითხისა და ელექტროლიტების ერთდროულ კონტროლირებად ჩანაცვლებას. ტორასემიდი არ გამოიყოფა დიალიზით, ამიტომ ჰემოდიალიზი არ აჩქარებს მის გამოყოფას.

მკურნალობა ჰიპოვოლემიის შემთხვევაში: მოცულობის ჩანაცვლება.

მკურნალობა ჰიპოკალიემიის შემთხვევაში: კალიუმის ჩანაცვლება.

მკურნალობა ცირკულატორული კოლაფსის შემთხვევაში: ტრენდელენბურგის პოზიცია, საჭიროების შემთხვევაში, ანტიშოკური ზომები.

დაუყოვნებელი ზომები ანაფილაქსიური შოკის დროს:

პირველი ნიშნების დროს (მაგალითად, კანისმიერი რეაქციები, ისეთები, როგორიცაა ჭინჭრის ციება ან სისხლის მოწოლა სახეზე, აღგზნებული მდგომარეობა, თავის ტკივილი, მომატებული ოფლიანობა, გულისრევა, ციანოზი):
უზრუნველყოფილ იქნას ვენური წვდომა;

სხვა სტანდარტული გადაუდებელი ზომების გარდა, პაციენტი უნდა იქნას ისეთ პოზიციაში, რომ მწოლიარე ადამიანის თავი და მხრის სარტყელი მენჯზე და ქვედა კიდურებზე დაბლა იყოს; უზრუნველყოფილ იქნას სასუნთქი გზების გამტარიანობა, გამოიყენებულ იქნას ჟანგბადის ნიღაბი;

საჭიროების შემთხვევაში გამოყენებული იქნას ინტენსიური თერაპიული ღონისძიებები (ადრენალინის, გლუკოკორტიკოიდების, პლაზმის შემცვლელი ხსნარების გამოყენება).

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: მაღალაქტიური დიურეზულები. მარტივი სულფონამიდური პრეპარატები. ათქ კოდი: C03CA04.

მოქმედების მექანიზმი
ტორასემიდი მოქმედებს როგორც სალურეტიკი, აინჰიბირებს რა თირკმლის ნატრიუმის და ქლორიდის რეაბსორბციას ჰენლეს მარყუჟის აღმავალ ტოტში. შინაგანად მიღების შემდეგ შარდმდენი მოქმედება ვითარდება 2-3 საათის განმავლობაში. ეფექტი ნარჩუნდება 12 საათამდე.

ჯანმრთელ მოხალისეებში, დოზის დიაპაზონში 5 მგ-დან 100 მგ-მდე, აღინიშნებოდა შარდის ეკსკრეციის წრფივი ზრდა დოზის გაზრდასთან ერთად, რაც შეესაბამება მის ლოგარითმს ("მაღალი ზღვარის აქტივობა"). დიურეზის მომატებას შეიძლება ადგილი ჰქონდეს მაშინაც კი, როდესაც სხვა დიურეზულები (მაგალითად, თიაზიდური დიურეზულები) უკვე აღარ არის ეფექტური, მაგალითად, თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს.

ტორასემიდი იწვევს შეშუპების თანდათანობით შემცირებას და, განსაკუთრებით, გულის უკმარისობის დროს აუმჯობესებს სიმპტომატიკას და, პრედატვირთვისა და პოსტდატვირთვის შემცირებით, აუმჯობესებს მიოკარდიუმის სამუშაო პირობებს. ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში ტორასემიდი იწვევს არტერიული წნევის თანდათანობით დაქვეითებას.

თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის მძიმე და ტერმინალური სტადიის მქონე პაციენტებში შეშუპების შემსუბუქებისა და ნარჩენი დიურეზის შენარჩუნებასთან ერთად დამატებით ხდება არტერიული წნევის შემცირება.

ტორასემიდის ჰიპოტენზიური ეფექტი ვლინდება პერორალური მიღების შემდეგ მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში, მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მიიღწევა დაახლოებით 12 კვირის შემდეგ. ეს ეფექტი განპირობებულია, ერთის მხრივ, ანგიოტენზინ II-ის და ნორადრენალინის (ნორეპინეფრინის) მიმართ სისხლძარღვთა მგრძნობელობის დაქვეითებით, ხოლო მეორეს მხრივ, უჯრედშიდა კალციუმის შემცირებით, რაც ზოგადად იწვევს პერიფერიული სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის დაქვეითებას. ტორასემიდის 2,5 მგ "სუბდიურეზული" დოზების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის ზუსტი მექანიზმი ჯერ არ არის დადგენილი.

კლინიკური ეფექტურობა

ტორასემიდის დღე-ღამეში 2,5 მგ-დან 200 მგ-მდე დოზების პერორალური ან ინტრავენური შეყვანის მრავალრიცხოვანი კლინიკური კვლევები ჰიპერტენზიის, გულის უკმარისობის, თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის, ნეფროზული სინდრომისა და ციროზის დროს ადასტურებენ ჩვენებებს, რომლებიც მითითებულია განყოფილებაში "დოზირება და მიღების წესი".

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა

შინაგანად მიღების შემდეგ ტორასემიდი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება; მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (Cmax) მიიღწევა შინაგანად მიღებიდან 1-2 საათის შემდეგ (20 მგ პერორალურად, Cmax 2700 მკგ/ლ) .

ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 80-90%, პრესისტემური ელიმინაცია შეადგენს 10-20%, სრული აბსორბციის შემთხვევაში. საკვების მიღება არ მოქმედებს <<კონცენტრაცია-დროის>> მრუდის (AUC) ქვეშ არსებულ ფართობის მნიშვნელობაზე.

განაწილება

ტორასემიდი 99%-ზე მეტად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ხოლო მეტაბოლიტები M1, M3 და M5 - 86%, 95% და 97%-ით. განაწილების აშკარა მოცულობა შეადგენს 16 ლ.

კვლევები პლაცენტურ ბარიერში გავლის საკითხზე, ისევე, როგორც დედის რძესთან ერთად გამოყოფის შესახებ არ ჩატარებულა.

მეტაბოლიზმი

ტორასემიდი ადამიანებში მეტაბოლიზდება ორ აქტიურ (M1 და M3) და ერთ არააქტიურ (M5) მეტაბოლიტამდე.

მეტაბოლიტები M1 და M5 წარმოიქმნება თანდათანობითი დაჟანგვის შედეგად. ფენილის რგოლზე მეთილის ჯგუფის ჰიდროქსილირება იწვევს M1-ის წარმოქმნას, რომელიც შემდეგ იჟანგება შესაბამის კარბოქსილის მჟავა M5-მდე. მეტაბოლიტი M3 წარმოიქმნება რგოლისებრი ჰიდროქსილაციის შედეგად.

ტორასემიდი და მისი მეტაბოლიტები ხასიათდებიან წრფივი კინეტიკით, ე.ი. შრატში მაქსიმალური კონცენტრაცია და ფართობი კონცენტრაციის მრუდის ქვეშ იზრდება დოზის პროპორციულად.

ელიმინაცია

ტორასემიდის და მისი მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი ( T½ ) ჯანმრთელ მოხალისეებში შეადგენს 3-4 საათს. ტორასემიდის მთლიანი კლირენსი (Cl tot ) შეადგენს 40 მლ/წთ, თირკმლის კლირენსი ( Clr ) - დაახლოებით 10 მლ/წთ.

ტორასემიდი გამოიყოფა ღვიძლის მეტაბოლიზმისა და თირკმელებით უცვლელი ნივთიერების და მისი მეტაბოლიტების ექსკრეციის გზით.

შეყვანილი დოზის დაახლოებით 80% გვხვდება ჯანმრთელ მოხალისეში შარდში ტორასემიდისა და მეტაბოლიტების სახით შემდეგი საშუალო პროცენტული განაწილებით: ტორასემიდი - დაახლოებით 24%, მეტაბოლიტი M1 - დაახლოებით 12%, მეტაბოლიტი M3 - დაახლოებით 3%, მეტაბოლიტი M5 - დაახლოებით 41%. ძირითადი მეტაბოლიტი M5 არააქტიურია დიურეზული თვალსაზრისით, აქტიური მეტაბოლიტები M1 და M3 ერთად უზრუნველყოფენ ფარმაკოდინამიკური ეფექტის დაახლოებით 10%-ს.

კინეტიკა პაციენტების განსაკუთრებულ ჯგუფებში

თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში ტორასემიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არ იცვლება, მაგრამ M3 და M5 მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება, როცა ამ დროს M1 მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი უცვლელი რჩება.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში თირკმლის კლირენსი მცირდება, მაგრამ პლაზმაში მთლიანი კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად არ იცვლება.

მოქმედების ხანგრძლივობაზე გავლენას არ ახდენს თირკმლის უკმარისობის სიმძიმე. ტორასემიდი და მისი მეტაბოლიტები პრაქტიკულად არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზის ან ჰემოფილტრაციის დროს.

ღვიძლის უკმარიაობის მქონე პაციენტებში აღინიშნებოსა ტორასემიდის კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში, სავარაუდოდ, ღვიძლის მეტაბოლიზმის შენელების გამო. გულის ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ტორასემიდის და M5 მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ოდნავ იზრდება, თუმცა ორგანიზმში პრეპარატის დაგროვება ნაკლებად სავარაუდოა.