ეტეროკოქსია®

1 ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური სუბსტანცია - ეტორიკოქსიბი - 90მგ

არააქტიური სუბსტანციები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი; სიმინდის სახამებელი; პოვიდონი K- 30; ნატრიუმის კროსკარმელოზა; ნატრიუმის ლაურილ სულფატი; გასუფთავებული ტალკი; კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი უწყლო; მაგნიუმის სტეარატი; შემომგარსავი ნაერთი - Ready mix col. White.

ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული საშუალებები, კოქსიბები.

ათქ კოდი: M01AH05

ეტერიკოქსია კლინიკური დოზირების ფარგლებში წარმოადგენს ციკლოოქსიგენაზა-2-ის (ცოგ-2) სელექტიურ ინჰიბიტორს. კლინიკური კვლევების მსვლელობისას, დღეში 150მგ დოზირებისას იგი ახდენდა ცოგ-2-ის ინჰიბირებას ცოგ-1-ის ინჰიბირების გარეშე. ეტორიკოქსიბი არ აინჰიბირებს კუჭის პროსტაგლანდინების სინთეზს და არ მოქმედებს თრომბოციტების ფუნქციაზე. იდენტიფიცირებული ორი იზოფორმიდან, ცოგ-2 წარმოადგენს იმ ფერმენტის იზოფორმას, რომელიც ანთების საწინააღმდეგო იმპულსებით ინდუცირდება და განიხილება, როგორც ტკივილისა და ანთების პროსტანოიდური მედიატორების სინთეზზე პასუხისმგებელი ძირითადი ფაქტორი. ცოგ-2 ოვულაციის, იმპლანტაციის, არტერიული სადინრების დახურვის პროცესებში, თირკმელებისა და ცნს რეგულაციაში, ასევე წყლულების შეხორცების პროცესში არის ჩართული. ცოგ-2 იდენტიფიცირებულია ადამიანის კუჭის წყლულის ქსოვილებში, თუმცა წყლულის შეხორცებაში მისი მნიშვნელობა არ არის დადგენილი.

შეწოვა

პერორალურად მიღებული ეტეროკოქსია კარგად შეიწოვება. 120მგ დღეში ერთჯერადი დოზირებისას, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax = 3.6 µg/ml) აღინიშნება უზმოზე მიღებიდან დაახლოებით ერთ საათში, გეომეტრიული საშუალო ფართობი მრუდის ქვეშ (AUC0-24sT) - 37,8 µg სთ/მლ - ია. კლინიკური დოზირების ფარგლებში ეტორიკოქსიბის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია.

საკვების ერთად პრეპარატის მიღება არ ახდენს ზეგავლენას შეწოვის ხარისხზე.

განაწილება

ეტორიკოქსიბის დაახლოებით 92% უკავშირდება ადამიანის პლაზმის ცილებს 0,05-5მკგ/მლ კონცენტრაციის ფარგლებში. განაწილების მოცულობა წონასწორული მდგომარეობის დროს შეადგენს დაახლოებით 120ლ-ს.

მეტაბოლიზმი

ეტორიკოქსიბი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება. დოზის 1%-ზე ნაკლები შარდთან ერთად გამოიყოფა საწყისი პრეპარატის სახით. მეტაბოლიზმის ძირითადი გზაა CYP-ფერმენტების საშუალებით განხორციელებული კატალიზაციის გზით 6-ჰიდროქსიმეთილ დერივატის ფორმირება. ადამიანში იდენტიფიცირებულია ხუთი მეტაბოლიტი. ძირიტადი მეტაბოლიტია ეტორიკოქსიბის დერივატი 6-კარბოქსილმჟავა, რომელიც დერივატ 6-ჰიდროქსიმეთილის შემდგომი დაჟანგვით ფორმირდება. არსებული ძირითადი მეტაბოლიტები არ ამჟღავნებენ მნიშვნელოვან აქტივობას ან მხოლოდ ცოგ-2-ის ინჰიბირების სახით არიან სუსტად აქტიურები. ამ მეტაბოლიტებიდან არც ერთი არ აინჰიბირებს ცოგ-1-ს.

გამოყოფა

ჯანმრთელ მოხალისეებში რადიოიზოტოპით ნიშანდებული ეტორიკოქსიბის 25მგ დოზის ინტრავენურად ერთჯერადი შეყვანისას, რადიოაქტიურობის 70% შარდთან ერთად, 20% კი განავალთან ერთად გამოიყოფოდა, რაც ძირითადად მეტაბოლიტების სახით ხდებოდა. 2%-ზე ნაკლები კი შეუცვლელი პრეპარატის სახით გამოიყოფა. ეტორიკოქსიბის გამოყოფა, ძირითადად მეტაბოლიზმის საშუალებით და თირკმელების მიერ შემდგომი გამოყოფით ხორციელდება. წონასწორული კონცენტრაციების მიღწევა, დაგროვების დაახლოებითი მაჩვენებლის - 2სთ-ის თანხლებით, დღე-ღამეში ერთხელ 120მგ-ის მიღებისას შვიდი დღის განმავლობაში ხდება, რაც გამოყოფის პერიოდს - 22 საათს შეესაბამება. ინტრავენურად 25მგ-ის შეყვანის შემდეგ სისხლის პლაზმის კლირენსი დაახლოებით 50მლ/წთ შეადგენს.

ტკივილებისა და ანთების სხვა სიმპტომების შემცირება ოსტეოართრიტის, რევმატოიდული ართრიტის, მწვავე პოდაგრული ართრიტის, მაანკილიზებელი სპონდილიტის და ოსტეოქონდროზის დროს.

სტომატოლოგიური ოპერაციის შემდგომი ტკივილების ხანმოკლე მკურნალობა.

ეტეროკოქსია მიიღება პერორალურად, საკვებთან ერთად ან საკვების გარეშე. ეფექტი უფრო სწრაფია, თუ პრეპარატის მიღება მოხდება ჭამის წინ.

რეკომენდირებული დოზა - 90მგ დღეში ერთხელ.

მწვავე ტკივილებით მიმდინარე მდგომარეობის დროს ეტეროკოქსია გამოიყენება მხოლოდ მწვავე სიმპტომატიკის პერიოდის მანძილზე.

სტომატოლოგიური ოპერაციის შემდგომი ტკივილები - რეკომენდირებული დოზა - 90მგ დღეში ერთხელ, არაუმეტეს 3 დღის მანძილზე.

ხანშიშესული ასაკის პაციენტები

ხანშიშესული ასაკის პაციენტებისათვის დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არსებობს. როგორც სხვა პრეპარატების გამოყენებისას, ხანშიშესული ასაკის პაციენტებში საჭიროა სიფრთხილის დაცვა.

ასევე, პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის დისფუნქციის მქონე პაციენტებში.

პედიატრიული პაციენტები

ეტეროკოქსიას გამოყენება უკუნაჩვენებია ბავშვებსა და 16 წლამდე ასაკის მოზარდებში.

ინფექციები და ინვაზიები

ხშირად - ალვეოლური ოსტიტი; არახშირად - გასტროენტერიტი, ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები, საშარდე გზების ინფექციები.

სისხლი და ლიმფური სისტემა

არახშირად - ანემია (უპირატესად კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის შედეგად), ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.

იმუნური სისტემა

ძალიან იშვიათად - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი.

მეტაბოლიზმი და კვების დარღვევები

ხშირად - შეშუპება/სითხის შეკავება; არახშირად - მადის გაზრდა ან დაქვეითება, წონაში მატება.

ფსიქიატრიული დარღვევები

არახშირად - შფოთვა, დეპრესია, გონებრივი აქტივობის დაქვეითება; იშვიათად - ჰალუცინაციები

ნერვული სისტემა

ხშირად - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; არახშირად - უძილობა, დისგევზია, პარესტეზია/ჰიპესთეზია, ძილიანობა.

მხედველობის და სმენის ორგანოები

იშვიათად - ბუნდოვანი ხედვა, კონიუქტივიტი; შუილი ყურებში, ვერტიგო.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემა

ხშირად - პალპიტაცია; არახშირად - წინაგულის ფიბრილაცია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, არასპეციფიკური ცვლილებები ელექტროკარდიოგრამაზე, სტენოკარდია; ხშირად - ჰიპერტენზია, ძალიან იშვიათად - ჰიპერტონული კრიზი.

რესპირატორული ტრაქტი

არახშირად - ხველა, დისპნოე, ცხვირიდან სისხლდენა, ძალიან იშვიათად - ბრონქოსპაზმი.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი

ხშირად - გასტროინტესტინალური დარღვევები, დიარეა, დისპეპსია, დისკომფორტი ეპიგასტრალურ არეში, გულისრევა; არახშირად - მუცლის შებერვა, მჟავას რეფლუქსი, ნაწლავის პერესტალტიკის ცვლილება, შეკრულობა, პირის სიმშრალე, გასტროდუედენური წყლულები, გაღიზიანებული ნაწლავის სინდრომი, ეზოფაგიტი, ღებინება, გასტრიტი; ძალიან იშვიათად - პეპტიური წყლულები.

კანი და კანქვეშა ქსოვილები

ხშირად - ეკქიმოზი; არახშირად - სახის შეშუპება, ქავილი, გამონაყარი; იშვიათად - ერითემა; ძალიან იშვიათად - ჭინჭრის ციება, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი.

თირკმელები და საშარდე გზები

არახშირად - პროტეინურია, სისხლის შრატში კრეატინინის დონის მომატება; ძალიან იშვიათად - თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, თირკმლის უკმარისობის ჩათვლით.

საერთო მდგომარეობა და პრეპარატის გამოყენების წესთან დაკავშირებული დარღვევები

ხშირად - ასთენია/სისუსტე, გრიპის მსგავსი სიმპტომები; არახშირად - ტკივილი გულმკერდის არეში.

• მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატში შემავალი კომპონენტების მიმართ;
• აქტიური პეპტიური წყლული ან კუჭ-ნაწლავური სისხლდენა;
• ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი;
• ღვიძლის მძიმე დისფუნქცია (სისხლის შრატის ალბუმინი <25გ/ლ ან ≥10 ქულა

ჩაილდ-პიუს სკალით);

• ბავშვები და მოზარდები 16 წლამდე;
• ნაწლავის ანთებითი დაავადებები;
• გულის შეგუბებითი უკმარისობა;
• არტერიული ჰიპერტენზია (მუდმივი მაჩვენებლით 140/90 მმ ვწყ.სვ-ზე);
• გულის იშემიური დაავადება, პერიფერიული არტერიების დაავადებები.

კლინიკურ კვლევებში ეტეროკოქსიის 500მგ-მდე ერთჯერადი დოზის გამოყენებისას, ან მრავალჯერადი მიღებისას დოზებით 160მგ, 21 დღის განმავლობაში არ გამოვლენილა მნიშვნელოვანი ტოქსიურობა. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში მიზანშეწონილია ჩვეულებრივი შემანარჩუნებელი თერაპიის დაწყება, როგორიცაა არააბსორბირებული პრეპარატის გამოდევნა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.

პერორალური ანტიკოაგულანტები: სუბიექტებში, რომლებიც ქრონიკულად იტარებენ ვარფარინით მკურნალობას, დღეში 120მგ ეტერიკოქსიბის მიღება დაკავშირებულია პროთრომბინის დროის საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის (INR) მომატებასთან დაახლოებით 13%-ით.

შარდმდენები, აგფ ინჰიბიტორები და ანგიოტენზინ II ანტაგონისტები: არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს შეუძლიათ შეამცირონ შარდმდენებისა და სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ეფექტი. თირკმლის დარღვეული ფუნქციით პაციენტებში აგფ ინჰიბიტორების და ანგიოტენზინ II ანტაგონისტების გამოყენებამ ციკლო ოქსიგენაზას მაინჰიბირებელ საშუალებებთან შესაძლებელია გამოიწვიოს მდგომარეობის გაუარესება თირკმლის მწვავე უკმარისობის ჩათვლით.

აცეტილსალიცილის მჟავა: შესაძლებელია ეტეროკოქსიას დანიშვნაერთდროულად აცეტილსალიცილის მჟავასთან , თუ ეს უკანასკნელი გამოიყენება დაბალი დოზებით (გულ-სისხლძარღვთა გართულების პროფილაქტიკისათვის)

ციკლოსპორინი და ტაკროლიმუსი: მათ გამოყენებამ ნებისმიერი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატთად ერთად შესაძლოა გაზარდოს ციკლოსპორინისა და ტაკროლიმუსის ნეფროტოქსიური ეფექტი.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე

პაციენტებმა, რომლებსაც ეტერიკოქსიას გამოყენებისას აღენიშნებათ თავბრუსხვევა, ვერტიგო ან ძილიანობა, არ უნდა მართონ ავტოტრანსპორტი და მექანიზმები.

10 ტაბლეტი ბლისტერში; 3 ბლისტერი ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას, არაუმეტეს 30°С ტემპერატურაზე.

3 წელი.

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.